Fenobarbital

Ações terapêuticas.

Sedativo-hipnótico. Anticonvulsivante.

Propriedades.

Barbitúrico, depressor não-seletivo do SNC, capaz de produzir distintos níveis de alteração do estado anímico. Recentes estudos demonstraram que os efeitos sedativos-hipnóticos e anticonvulsivantes podem estar relacionados com sua capacidade de potencializar ou mimetizar a ação simpática inibidora do ácido gama-aminobutírico (GABA). Deprime o córtex sensorial, diminui a atividade motora, altera a função cerebral e produz sonolência, sedação e hipnose. Parece ter um efeito no nível do tálamo, onde inibe a condução ascendente na formação reticular, interferindo assim na transmissão dos impulsos até o córtex. Como anticonvulsivante, acredita-se que atue deprimindo a transmissão monossináptica e polissináptica no SNC. Aumenta o limiar de estimulação elétrica motora do córtex. É metabolizado no fígado mediante o sistema de enzimas microssômicas hepáticas.

Indicações.

Tratamento de insônia, coadjuvante de anestesia (medicação pré-operatória), crises epilépticas tônico-clônicas. Profilaxia e tratamento das crises convulsivas.

Posologia.

Adultos <196> anticonvulsivante: 60 a 250 mg ao dia em dose única ou divididos em várias ingestões; sedativo-hipnótico: 100 a 320 mg ao deitar-se. Crianças<196> anticonvulsivante: 1 a 6 mg/kg/dia; sedativo-hipnótico: a dose deve ser estabelecida pelo médico. Pré-operatório: 1 a 3 mg/kg. Ampolas <196> anticonvulsivante: por via IV 100 a 320 mg e, se necessário, repetir até uma dose de 600 mg/dia; hipnótico: IM ou IV 100 a 325 mg; sedativo pré-operatório: IM 130 a 200 mg, 60 a 90 minutos antes da cirurgia. Crianças <196> anticonvulsivante: IV 10 a 20 mg/kg dose única da carga; dose de manutenção: IV 1 a 6 mg/kg/dia; pré-operatório: IM ou IV 1 a 3 mg/kg.

Reações adversas.

Em raras ocasiões pode produzir dermatite exfoliativa como resultado de hipersensibilidade. Pode ser produzida dependência com doses elevadas ou tratamentos prolongados. São de incidência frequente: torpor e instabilidade, enjoos, sonolência e, raras vezes, ansiedade, nervosismo, constipação, cefaleias, irritabilidade, náuseas, vômitos, excitação não-habitual, hemorragias ou hematomas não-habituais. Com o uso crônico ou prolongado pode aparecer dor nos ossos, anorexia, perda de peso ou debilidade muscular. Os sinais de toxicidade aguda são: confusão grave, febre, diminuição ou perda de reflexos, bradicardia, bradipneia, andar instável, debilidade grave.

Precauções.

Evitar a ingestão de álcool ou outros depressores do SNC. Ter precaução se aparecerem tonturas, sensações de enjoos ou sonolência. Em pacientes com disfunção hepática ou renal devem ser prescritas doses menores. A medicação não deve ser suspensa abruptamente, e sim de forma gradual. Atravessa facilmente a placenta, as concentrações mais altas são encontradas nela, no fígado fetal e cérebro fetal. Por ser excretada no leite materno, seu uso pelas mães pode provocar depressão do SNC dos lactentes. Algumas crianças podem reagir ao tratamento com excitação paradoxal e os idosos com excitação, confusão ou depressão mental.

Interações.

Pode diminuir os efeitos do paracetamol pelo aumento do metabolismo por indução de enzimas microssômicas hepáticas e, pelo mesmo mecanismo, diminuir o efeito de corticoides, ACTH, ciclosporina, dacarbazina, glicosídeos digitálicos, levotiroxina, quinidina e antidepressivos tricíclicos. O mesmo efeito é evidenciado com anticoagulantes derivados da cumarina. Aumenta a excreção de ácido ascórbico na urina. Diminuição da segurança de anticoncepcionais orais que contenham estrogênios. O uso simultâneo de guanetidina ou diuréticos pode agravar a hipotensão ortostática. O ácido valproico pode diminuir o metabolismo dos barbitúricos com aumento da depressão do SNC. Diminui a absorção quando é empregado juntamente com a griseofulvina. O haloperidol pode produzir uma troca na frequência das crises epileptiformes. As fenotiazinas e os tioxantenos podem diminuir o limiar das crises convulsivas. O metabolismo da mexiletina pode ser acelerado e diminuir suas concentrações plasmáticas. Os inibidores da MAO podem prolongar os efeitos depressores do SNC. O fenobarbital pode reduzir os efeitos da vitamina D e aumentar o metabolismo das xantinas (teofilina, cafeína, aminofilina).

Contraindicações.

Porfiria aguda, gravidez e lactação. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de anemia grave, antecedentes de asma, diabetes mellitus, coma hepático, hipercinesia, hipertireoidismo, depressão mental, disfunção hepática ou renal.