Ezogabina

Ações terapêuticas.

Antiepiléptico.

Propriedades.

A ezogabina aumenta a corrente transmembrana de potássio mediada pela família dos canais iônicos KCNQ. Por ativação dos canais iônicos, a ezogabina estabiliza o potencial de repouso da membrana, reduzindo a excitabilidade cerebral. Estudos in vitro sugerem que, adicionalmente, o fármaco poderia aumentar as correntes mediadas por GABA. Sua administração é oral, sendo rapidamente absorvida; o pico máximo é alcançado em 0,5 a 2 horas, sendo sua biodisponibilidade da ordem de 60%. Apresenta alto índice de união a proteínas séricas (80%). Sofre glicuronidação e acetilação metabólica. A meia-vida do fármaco é de 7 a 11 horas e se elimina essencialmente por via urinária (85%).

Indicações.

Epilepsia em pacientes com idade superior a 18 anos.

Posologia.

Por via oral, 100 mg três vezes ao dia (300 mg/dia). Caso necessário, podem implementar-se aumentos graduais até alcançar a dose de 150 mg três vezes ao dia a intervalos semanais. Não é necessário ajuste posológico em pacientes com insuficiência hepática ou renal de grau leve. Por ocasião da suspensão do tratamento, esta deverá ser realizada de forma gradual.

Reações adversas.

Houve relatos de sonolência, enjoos, cefaleias, estado confusional, fadiga, astenia, transtornos de memória e atenção, visão turva, disartria, vertigens, tremores, distúrbios de coordenação, diplopia, constipação.

Precauções.

Não é recomendável o consumo de álcool com a administração do antiepiléptico. A coadministração com digoxina pode aumentar seus níveis plasmáticos, razão pela qual recomenda-se que estes níveis sejam monitorados periodicamente.

Interações.

Os níveis séricos de ezogabina podem sofrer redução caso haja coadministração de carbamazepina e fenitoína; assim, a dose diária pode ser reajustada (aumentada). Seu metabólito N-acetil pode inibir a depuração (clearance) renal de digoxina; assim, torna-se necessário monitorar os níveis do cardiotônico.

Contraindicações.

Não há.