Etravirina

Ações terapêuticas.

Antirretroviral.

Propriedades.

Trata-se de um fármaco não nucleosídeo inibidor da transcriptase reversa, indicado no tratamento da imunodeficiência humana pelo vírus do tipo 1 (HIV-1). A etravirina liga-se diretamente à transcriptase reversa, bloqueando as atividades polimerase RNA- e DNA-dependentes, e provocando uma ruptura no sítio catalítico da enzima. Este agente antiviral não inibe a DNA polimerase humana a, b e g. Em estudos clínicos a etravirina demonstrou possuir uma notável atividade sobre o HIV-1 isolado em células T, monócitos e macrófagos. É administrada por via oral, alcançando seu pico plasmático entre 2,5 e 4 horas; apresenta expressiva união às proteínas plasmáticas (99,9%), à albumina (99,6%) e à a1-glicoproteína. Sua meia-vida de eliminação é de 41 horas (± 20 horas), sofre biotransformação metabólica hepática (CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19). A eliminação é por via fecal (81%-86%), não tendo sido detectado este fármaco na urina.

Indicações.

Infecção por HIV-1 em combinação com outros agentes antivirais.

Posologia.

200 mg, 2 vezes ao dia após as refeições. Não é necessário modificar a posologia em pacientes com insuficiência hepática ou renal leve ou moderada.

Reações adversas.

Ocasionalmente foram relatadas náuseas, erupções cutâneas rash, diarreia, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, redistribução das gorduras corporais.

Precauções.

Seu emprego durante a gravidez deverá ser analisado, levando em conta a relação risco/benefício. A segurança do fármaco em pacientes pediátricos não está estabelecida.

Interações.

A etravirina é um antiviral "inibidor" do sistema CYP2C9 e CYP2C19 e "indutor" do CYP3A4, podendo dar orgiem a diferentes interações medicamentosas. A etravirina não deve ser associada com: tipranavir, ritonavir. Fosamprenavir, ritonavir. Atazanavir, ritonavir. Inibidores de protease sem ritonavir. Não nucleosídeos. Inibidor de transcriptase reversa. Hypericum perforatum. Ritonavir. Anticonvulsivantes (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital). Quando associado com agentes antiarrítmicos (amiodarona, lidocaína, quinidina, flecainida) houve diminuição dos níveis séricos destes fármacos. Pode causar aumento dos níveis séricos dos anticoagulantes (varfarina) e do diazepam. Por outro lado, o itraconazol e o cetoconazol podem aumentar os níveis do antiviral.

Contraindicações.

Lactação.