Etonogestrel

Ações terapêuticas.

Contraceptivo hormonal sistêmico.

Propriedades.

Trata-se de um implante subcutâneo não biodegradável que contém etonogestrel, o metabólito biologicamente ativo do desogestrel, um progestágeno de uso comum em contraceptivos orais. Sua estrutura é derivada da 19-nortestosterona e se liga com grande afinidade aos receptores de progesterona dos órgãos-alvo. O efeito contraceptivo é obtido principalmente por inibição da ovulação. Não foram observadas ovulações durante os primeiros dois anos de utilização, e apenas raramente durante o terceiro. Além da inibição da ovulação, também provoca modificações do muco cervical que forma uma barreira à passagem dos espermatozoides. Sua ação contraceptiva é reversível, o que se confirma pela rápida retomada dos ciclos menstruais normais uma vez que retirado o implante. Mesmo havendo inibição da ovulação, a atividade ovariana não é inteiramente suprimida, e não se observaram efeitos adversos sobre a massa óssea. Durante sua utilização não se apreciaram efeitos clinicamente importantes sobre o metabolismo dos lipídeos. O uso de contraceptivos contendo progestágenos poderia ter efeito sobre a resistência à insulina e a tolerância à glicose. Após a colocação subcutânea, o etonogestrel é rapidamente absorvido, alcançando em um dia concentrações que inibem a ovulação. O etonogestrel liga-se em cerca de 95,5 a 99% às proteínas do soro, principalmente à albumina, e em um menor grau à globulina transportadores de hormônios sexuais. A biotransformação é realizada por hidroxilação e redução.

Superdosagem.

Não há informação disponível sobre casos de superdosagem com etonogestrel.

Modo de usar.

A aplicação é feita por via subcutânea entre o bíceps e o tríceps, diretamente sob a pele. O implante pode ser aplicado em qualquer dia se a mulher estiver em tratamento com minipílula, no dia da retirada caso portasse outro implante, ou na data programada para a injeção seguinte, no caso de um contraceptivo injetável.

Reações adversas.

Reações adversas com frequência > 5%: acne, cefaleia, aumento de peso, sensibilidade e dor nas mamas. Reações adversas com frequência > 2,5% e ≤5%: alopécia, depressão, instabilidade emocional, modificações da libido, dores abdominais, dismenorreia. Por outro lado, a colocação ou a retirada do implante podem provocar equimose, irritação, dor ou prurido local.

Precauções.

Como não se pode descartar um efeito biológico dos progestágenos sobre o câncer de mama e de fígado, deve efetuar-se uma avaliação individual da relação riscos/benefícios. Ainda que os progestágenos possam ter efeito sobre a resistência periférica à insulina e a tolerância à glicose, não há provas de que seja necessário modificar o regime terapêutico nas pacientes diabéticas. Recomenda-se remover o implante em casos de fenômenos tromboembólicos ou imobilidade prolongada. Deve-se consultar o médico assistente em caso de hipertensão arterial sustentada durante o uso do implante.

Interações.

Em vista das interações comunicadas com outros contraceptivos (sobretudo com contraceptivos combinados, porém às vezes também com contraceptivos exclusivamente progestagênicos), podem prever-se interações durante a utilização concomitante de hidantoínas, barbitúricos, primidona, carbamazepina ou rifampicina; também há possibilidade de interações com a oxcarbazepina, rifabutina, troglitazona, felbamato e griseofulvina. Geralmente não se observa indução máxima de enzimas antes de 2 a 3 semanas, porém posteriormente essa indução pode manter-se durante pelo menos 4 semanas após suspender o tratamento. Deve-se recomendar às mulheres tratadas a curto prazo com os medicamentos antes mencionados ou outros medicamentos indutores de enzimas hepáticas, que utilizem temporariamente um método de barreira além do implante, ou seja durante o tempo de administração concomitante do medicamento e pelo menos sete dias após a suspensão do mesmo. Em mulheres tratadas com rifampicina deve-se recomendar o uso de um método adicional de barreira durante a administração do medicamento e durante um período posterior de 28 dias. Para mulheres que recebem tratamento de longa duração com medicamentos indutores enzimáticos recomenda-se retirar o implante e prescrever um método contraceptivo não hormonal.

Contraindicações.

Gravidez confirmado ou presumido. Transtorno tromboembólico venoso ativo. Presença ou antecedentes de hepatopatia grave, enquanto os parâmetros de função hepática não tenham voltado aos níveis normais. Tumores progestágeno-dependentes. Sangramento vaginal não diagnosticado. Hipersensibilidade a algum dos componentes.

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