Etinodiol, diacetato

Ações terapêuticas.

Anovulatório oral.

Propriedades.

Trata-se de medicamento anovulatório oral que combina um componente estrogênico, o etinilestradiol, e um progestogênio, o gestodeno. Esta associação, pela supressão da liberação de gonadotrofinas, inibe a ovulação, pois impede a maturação do óvulo fecundável. Além disto, aumenta a viscosidade do muco cervical, o que dificulta a ascenção dos espermatozoides e evita que ocorram, na matriz, as modificações necessárias para a nidação do ovo. O etinilestradiol e o gestodeno são rapidamente absorvidos por via oral e níveis plasmáticos máximos são alcançados 1 ou 2 horas após a ingestão. Diferentemente do gestodeno, o etinilestradiol sofre metabolismo de primeira passagem, e por isso sua biodisponibilidade se situa ao redor de 45%. Ambos os fármacos apresentam alto grau de união a proteínas plasmáticas, sendo metabolizados principalmente no fígado. Cerca de 40% do fármaco é eliminado por via urinária e o restante pelas fezes.

Indicações.

Anticoncepcional.

Posologia.

A partir do primeiro dia da menstruação, 0,075 mg de gestodeno e 0,03 mg de etinilestradiol por dia durante 3 semanas; em seguida intercala-se uma semana de descanso durante a qual ocorre uma hemorragia semelhante à menstrual. Depois do descanso recomeça um novo tratamento, independentemente da cessação da hemorragia. Para a tomada diária pode-se eleger uma hora qualquer, preferivelmente depois do café da manhã ou do jantar; o importante é realizá-la mais ou menos à mesma hora.

Superdosagem.

Não se registraram efeitos secundários graves após ingestão aguda por crianças de altas doses de anovulatórios orais. A superdose pode causar náuseas e hemorragias; o tratamento a ser seguido consiste de lavagem gástrica e terapia geral de suporte.

Reações adversas.

Os efeitos adversos compreendem cefaleias, moléstias gástricas, náuseas, crescimento mamário, variações de peso, modificações da libido, estados depressivos. O surgimento dos seguintes efeitos adversos impõe interrupção imediata da medicação: cefaleias enxaquecosas ou ocorrência frequente de cefaleias com intensidade não-habitual, transtornos repentinos de visão e audição, sinais iniciais de tromboflebite ou tromboembolias (inchação ou dores nas pernas, dores pungentes ao respirar ou tosse de origem desconhecida), sensação de dor ou aperto no tórax, icterícia, apresentação de hepatite, prurido generalizado, aumento de crises epilépticas, aumento considerável da pressão arterial e gravidez. Após tratamentos prolongados podem aparecer, em mulheres predispostas, pigmentações na face que se tornam mais evidentes ao tomar banhos de sol. Em casos isolados foi observada uma diminuição da tolerância às lentes de contato.

Precauções.

Antes de iniciar tratamento com este medicamento recomenda-se realizar exploração ginecológica minuciosa e fazer uma anamnese familiar detalhada. Devem descartar-se transtornos do sistema de coagulação, enfermidades tromboembólicas e gravidez. Erros de tomadas, vômitos ou enfermidades intestinais com diarreia, transtornos metabólicos ou tomada simultânea de determinados medicamentos podem influir de forma negativa sobre a eficácia deste medicamento em impedir a gestação. O surgimento de hemorragias durante as 3 semanas de tomada não é motivo para interromper o tratamento. Caso não haja hemorragia durante os dias de pausa, o tratamento deve ser suspenso até que seja afastada a hipótese de gravidez. Caso haja esquecimento da tomada de um comprimido, este deve ser ingerido dentro das 12 horas seguintes à hora da tomada habitual; se este período for ultrapassado, a proteção contra a gravidez fica reduzida durante esse ciclo. Em seguida, o medicamento deverá ser tomado como de costume, porém excluindo a dose omitida. Ao término do tratamento a capacidade fértil é recuperada. Recomenda-se realizar seguimento médico cuidadoso nos pacientes que apresentam diabetes, hipertensão, varizes, otosclerose, esclerose múltipla, epilepsia, porfíria, tetania ou coreia menor. Aconselha-se às mulheres predispostas a cloasma que não se exponham aos raios solares durante períodos prolongados. Em relação ao emprego desta associação durante a amamentação, deve-se levar em consideração de que a secreção láctea pode estar diminuída no início do tratamento e que quantidades consideráveis dos componentes do medicamento são eliminadas no leite. Por isso, o medicamento só deve ser prescrito quando a amamentação é prolongada.

Interações.

O uso simultâneo de rifampicina, barbitúricos, fenilbutazona, fenitoína sódica, ampicilina e tetraciclina com anticoncepcionais orais produz aumento das hemorragias intermediárias. Os níveis plasmáticos deste medicamento podem ser diminuídos quando há administração simultânea de antibióticos como a ampicilina. Os anticoncepcionais orais podem interferir no metabolismo oxidativo do diazepam e do clordiazepóxido, o que provoca aumento de seus níveis plasmáticos. O tratamento com agentes contendo estrogênios pode provocar diminuição da resposta aos antidepressivos tricíclicos, com maior incidência dos efeitos adversos destes últimos e dos glicocorticoides. O tratamento prolongado com benzodiazepínicos e anticoncepcionais orais causa aumento dos efeitos sedativos.

Contraindicações.

Gravidez, transtornos graves da função hepática, antecedentes de icterícia gravídica essencial ou prurido severo da gravidez, síndrome de Dubin-Johnson, síndrome de Rotor, tumores hepáticos presentes ou seus antecedentes, processos tromboembólicos arteriais ou venosos ou seus antecedentes, estados que aumentam a predisposição a desenvolvimento de transtornos do sistema de coagulação com tendência a trombose e determinadas enfermidades cardíacas, anemia falciforme, carcinoma mamário ou endometrial tratado ou em tratamento, transtornos do metabolismo das gorduras, antecedentes de herpes gravídico, antecedentes de agravamento de otosclerose durante alguma gravidez, neoplasia estrógeno-dependente confirmada ou suspeita.