Eszoplicona

Ações terapêuticas.

Hipnótico.

Propriedades.

É um hipnótico não-benzodiazepínico, visto que tem uma estrutura química não relacionada com as pirazolopirimidinas, imidazopiridinas, benzodiazepínicos, barbitúricos e outros fármacos com propriedades hipnóticas conhecidas. Não se conhece com exatidão seu mecanismo de ação, porém cogita-se que poderia ser o resultado de sua interação com os receptores GABA na área de união situado na vizinhança, ou acoplado alostericamente, aos receptores de benzodiazepínicos. É rapidamente absorvida após sua administração por via oral e sua união a proteínas plasmáticas é baixa (52%-59%). É extensamente metabolizada no fígado por oxidação e desmetilação; estudos in vitro demonstraram que CYP3A4 e CYP2E1 são as enzimas envolvidas neste processo. O principal metabólito formado tem baixa afinidade pelos receptores GABAérgicos. Mais de 75% da substância administrada na forma de metabólitos são eliminados por via renal.

Indicações.

Insônia.

Posologia.

Dose inicial para pacientes adultos: via oral, 2 mg imediatamente antes de dormir. Dose de manutenção: 3 mg. Dose inicial para pacientes geriátricos com disfunção hepática grave: 1 mg. Dose de manutenção: 2 mg.

Superdosagem.

Em caso de superdosagem, recomenda-se instaurar medidas de suporte com lavagem gástrica imediata e administração de flumazenil.

Reações adversas.

As principais reações adversas compreendem cefaleia, secura bucal, dispepsia, náuseas, vômitos, ansiedade, confusão, depressão, vertigens, alucinações, diminuição da libido, nervosismo, sonolência, agitação, amnésia, rash cutâneo, gosto desagradável.

Precauções.

É aconselhável iniciar o tratamento com a menor dose possível, especialmente em pacientes geriátricos. Os pacientes devem ser advertidos para não realizar atividades que exijam atenção mental completa ou coordenação motora. Administrar com precaução a pacientes com comprometimento de sua função respiratória. Não é necessário ajustar a dose em pacientes com insuficiência hepática ou renal leve a moderada. Reduzir a dose em pacientes que recebam concomitantemente substâncias inibidoras de CYP3A4 como cetoconazol ou substâncias depressoras do SNC.

Interações.

Não administrar com álcool. Administrar com precaução com drogas que inibem a enzima CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, claritromicina, nefazodona, troleandomicina, ritonavir, nelfinavir) ou que induzem a CYP3A4 (rifampicina).

Contraindicações.


Gravidez. Amamentação. Hipersensibilidade ao fármaco.

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