Estiripentol

Ações terapêuticas.

Anticonvulsivante.

Propriedades.

É um fármaco capaz de antagonizar as convulsões induzidas por descarga elétrica ou pentilenotetrazol em diversos modelos experimentais, nos quais parece aumentar os níveis cerebrais do ácido gama-aminobutírico (GABA), que é o principal neurotransmissor inibitório no cérebro dos mamíferos. Este efeito farmacológico parece ser devido à inibição da captação sinaptossômica do GABA e/ou por inibição da GABA-transaminase. Ocorre também aumento da duração de abertura dos canais de cloro dos receptores GABA-A. O estiripentol é rapidamente absorvido após sua administração oral, difunde-se amplamente, tem uma elevada ligação proteica (99%), sofre uma ampla metabolização (encontraram-se 13 metabólitos diferentes) e é eliminada essencialmente por via urinária.

Indicações.

Tratamento coadjuvante (do clobazam e valproato) para as convulsões tônico-clônicas refratárias em pacientes com epilepsia mioclônica grave da infância (síndrome de Dravet).

Posologia.

Inicia-se nos primeiros 3 dias incrementando a dose até alcançar 50 mg/kg ao dia, em associação com clobazam e valproato. Recomenda-se tomá-lo juntamente com os alimentos, pois o ácido gástrico o degrada rapidamente; porém, não se devem tomar produtos lácteos (leite, iogurte, requeijão cremoso), bebidas de cola ou sucos de frutas.

Reações adversas.

Registraram-se anorexia, perda de apetite e de peso, sonolência, ataxia, hipotonia, enjoos, náuseas, vômitos, neutropenia, irritabilidade. Muitas destas reações devem-se ao aumento nos níveis séricos dos outros agentes anticonvulsivantes e em geral desaparecem com a redução das doses.

Precauções.

O fármaco não deve ser associado com fenitoína, fenobarbital ou carbamazepina. A associação com clobazam e valproato pode acarretar neutropenia, donde é recomendável realizar controles hematológicos periódicos. Em pacientes com insuficiência hepática ou renal recomenda-se não usar este agente.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco. Antecedentes de psicopatias (delírios etc.).