Eritropoietina

Sinônimos.

EPO. rHu-EPO. Epoetina. ESF.

Ações terapêuticas.

Antianêmico hormonal.

Propriedades.

A eritropoetina comercializada é um hormônio humano recombinante. Trata-se de uma glicoproteína que atua como fator hormonal estimulando a mitose e a diferenciação eritrocitária a partir de precursores do compartimento células-tronco. Demonstrou-se o efeito biológico da eritropoetina após sua administração intravenosa e subcutânea em vários modelos, com o resultado de aumento de eritrócitos, dos valores de hemoglobina e da contagem de reticulócitos, bem como da velocidade de incorporação do ⁵⁹Fe. Em voluntários sadios e pacientes urêmicos a meia-vida da eritropoetina após a administração intravenosa é de 4 a 12 horas. Após a administração subcutânea a pacientes urêmicos, a absorção resulta em uma concentração sérica em platô, onde os níveis máximos são alcançados após 12 a 28 horas. O período de eliminação é maior por esta via que pela via intravenosa, em períodos de 13 a 28 horas. A biodisponibilidade da eritropoetina por via subcutânea se situa entre 23% e 42% quando comparada com a intravenosa.

Indicações.

Pacientes em diálise com anemia grave.

Posologia.

O tratamento com eritropoetina se divide em 2 etapas. Fase de correção: nesta fase o hematócrito deve aumentar a valores superiores a 30% e inferiores a 35%. Administração SC: dose inicial 3 x 20 UI/kg por semana. A dose deve ser incrementada cada 4 semanas em 3 x 20 UI/kg por semana se o aumento do hematócrito não for adequado ( < 0,5% por semana). A dose semanal pode ser dividida em doses diárias ou por hemodiálise. Administração intravenosa: dose inicial: 3 x 40 UI/kg/semana. A dose pode ser incrementada após 4 semanas a 3 x 80 UI/kg/semana. Por ambas vias a dose máxima administrada não deve exceder 720 UI/kg/semana. Fase de manutenção: para manter o hematócrito em 30% a 35%, a dose deve ser reduzida à metade da quantidade administrada anteriormente. Os resultados clínicos em crianças demonstraram que quanto mais jovem é o paciente tanto mais atua a eritropoetina. Em geral trata-se de uma terapêutica continuada; não obstante, caso necessário pode ser suspensa a qualquer momento.

Reações adversas.

Sistema cardiovascular: a reação adversa mais frequente é o agravamento da hipertensão preexistente (dose-dependente). Crise hipertensiva com sintomas similares a encefalopatia (cefaleia, confusão, transtornos sensoriais ou motores, dificuldades de fala ou marcha, bem como convulsões tônico-clônicas) podem manifestar-se em pacientes normais ou com pressão arterial baixa. Sangue: diminuição da concentração sérica de ferritina quando se produz um aumento do hematócrito. Portanto, recomenda-se um suplemento de ferro oral com 200 a 300 mg/dia nos pacientes com níveis de ferritina abaixo de 100 mg/ ml ou saturação de transferrina abaixo de 20%; pode ocorrer um aumento transitório do número de plaquetas ou trombocitose; com frequência, como resultado do aumento do hematócrito (risco de oclusão do sistema de diálise), pode ser necessário um aumento da dose de heparina intradiálise; podem ocorrer shunts trombóticos, em especial em pacientes com tendência a hipotensão ou a complicações de fístula arteriovenosa. Raramente hiperpotassemia transitória e hiperfosfatemia. Outros: estimulação do SNC.

Precauções.

O uso em indivíduos sadios causa um excessivo aumento do hematócrito. Isto pode estar associado com complicações cardiovasculares que trazem risco à vida. Não deve ser usada em crianças com idade inferior a 2 anos, pois a experiência clínica nessa faixa etária é insuficiente até o momento. Deve ser usada com precaução em tumores malignos, epilepsia, trombocitose, insuficiência renal crônica e reconhecida hipersensibilidade ao fármaco. Atenção especial deve ser dada à manifestação brusca de cefaleia tipo migrânea, como sinal de alerta de uma crise hipertensiva ou síndrome tipo encefálico. As deficiências de ferro e vitamina B₁₂ devem ser tratadas, sob risco de a terapêutica antianêmica sofrer redução de resposta. A sobrecarga de alumínio pode comprometer a efetividade da eritropoetina. As plaquetas devem ser monitoradas a cada 8 semanas. Reação anafilactoide: houve observação em um paciente unicamente.

Contraindicações.

Hipertensão mal controlada. Gravidez. Amamentação.