Dolutegravir

Ações terapêuticas.

Antiviral

Propriedades.

Trata-se de um moderno agente antiviral que age inibindo a integrase do HIV por união ao seu sítio ativo e bloqueio da transferência da cadeia durante a integração do DNA retroviral, que é essencial para a replicação do vírus. O dolutegravir é rapidamente absorvido após a administração por via oral, alcançando seu pico sérico de concentração em 2-3 horas. Sua metabolização se processa em nível hepático através de glicuronidação via UGT1A1 com participação menor do CYP3A. A via de eliminação principal é a fecal (53%). A meia-vida é de 14 horas.

Indicações.

Infecção pelo vírus da imunodeficiência humana (HIV) em adultos e com idade superior a 18 anos.

Posologia.

Por via oral, 50 mg 1 vez ao dia; em pacientes resistentes, a dose recomendada é de 50 mg 2 vezes ao dia.

Reações adversas.

Há relatos de cefaleia, diarreia, náuseas, febre, fadiga, cansaço, erupções cutâneas, angioedema, tonturas, insônia, mialgias, artralgias, eosinofilia. Os pacientes com HIV podem desenvolver infecções silenciosas (oportunistas) em função da depressão de seu sistema imunológico.

Interações.

Antiácidos, suplementos de ferro e cálcio, rifampicina, erva de São João (Hypericum perforatum), metformina, antiepilépticos.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco.

Medicamentos que tem Dolutegravir e outro princípio ativo