Dibucaína
Ações terapêuticas.
Anestésico local.
Propriedades.
É um anestésico local que bloqueia tanto o início como a condução dos impulsos nervosos mediante a diminuição da permeabilidade da membrana neuronal aos íons sódio, que dessa maneira a estabilizam reversivelmente. Essa ação inibe a fase de despolarização da membrana neuronal, dando lugar a um potencial de ação de propagação insuficiente e ao bloqueio da condução. A absorção de quantidades importantes de dibucaína pode estimular ou deprimir o sistema nervoso central; também pode diminuir a excitabilidade e a condução cardíaca, como também a vasodilatação periférica. A dibucaína é rapidamente absorvida nas membranas mucosas para a circulação sistêmica; a velocidade de absorção depende da vascularização ou da velocidade do fluxo sanguíneo no local da aplicação e da dose administrada. Seu metabolismo é principalmente hepático e, em menor grau, renal; os metabólitos formados são eliminados por via renal. O início da ação ocorre em 15 minutos e a duração da ação é de 2 a 4 horas.
Indicações.
Indicado para o alívio sintomático de hemorroidas, inflamação anorretal e dor anorretal. Dor e prurido anogenital. Também é utilizado para aliviar a dor, o prurido e a inflamação de queimaduras menores, picadas de insetos, dermatites de contato e feridas menores como cortes e fissuras.
Superdosagem.
Os sinais de superdose por absorção sistêmica excessiva são visão turva ou dupla, convulsões, zumbido nos ouvidos ou tinido, tremores, ansiedade, excitação, nervosismo, inquietudes não-habituais, sonolência, aumento da sudorese, pressão arterial baixa, bradicardia e arritmias, palidez não-habitual. Em geral, ocorre primeiro o estímulo do sistema nervoso central, seguido de sua depressão; se a depressão for muito grave pode levar à inconsciência e parada respiratória. O tratamento recomendado é o seguinte: oxigênio a 100% e, se for necessário, estabelecer respiração controlada ou assistida, administrar um vasoconstritor e líquidos intravenosos devido à depressão circulatória. Se as convulsões não desaparecerem com a respiração assistida, utilizar benzodiazepina ou barbitúricos por via intravenosa cada 2 ou 3 minutos; recomenda-se também utilizar bloqueadores neuromusculares para diminuir as alterações musculares por efeito das convulsões persistentes.
Modo de usar.
Dose pediátrica habitual e para adulto: aplicar na área afetada uma fina camada de creme ou pomada a 0,5% ou 1%. Dose limite para o adulto: a quantidade aplicada não deve exceder 30 gramas de formulação a 1% em um período de 24 horas. Dose limite pediátrica: a quantidade aplicada não deve exceder 7,5 a 15 gramas de formulação a 1% em um período de 24 horas.
Reações adversas.
Coceira, inchaço ou sensibilidade anormal à dor, não-existentes antes do tratamento, rash cutâneo, avermelhamento, prurido, urticária, inchaço na pele, boca ou garganta (angioedema induzido por reações alérgicas ou dermatites de contato). Raramente são observadas hematúria, aumento da frequência de micção, dor durante a micção por uretrite.
Precauções.
O uso de dibucaína durante a gravidez e a reprodução não foi estudado nem em seres humanos nem em animais; mas até o presente não foram descritos problemas nessas condições, e nem quando a dibucaína é administrada durante a lactação.
Interações.
Não foram descritas.
Contraindicações.
Não usar em pacientes com hemorroidas em sangramento (para uso retal), infecção local na região de tratamento, trauma grave da mucosa ou em crianças, idosos ou doentes em fase aguda ou debilidade, pois podem ser sensíveis aos efeitos sistêmicos desse medicamento.