Cloxazolam

Ações terapêuticas.

Ansiolítico, miorrelaxante.

Propriedades.

As benzodiazepinas atuam como depressores do SNC e produzem desde uma leve sedação até hipnose ou coma, segundo a dose. Acredita-se que seu mecanismo de ação é potencializar ou facilitar a ação do neurotransmissor ácido amibutírico (GABA), mediador da inibição tanto em nível pré-sináptico como pós-sináptico em todas as regiões do SNC. É bem absorvido no trato gastrintestinal e se elimina por via renal. Diferentemente dos demais agentes benzodiazepínicos, o cloxazolam possui um efeito muscular menos acentuado.

Indicações.

Ansiedade, alterações emocionais, do comportamento e da adaptação, transtornos psicossomáticos, insônia. Sedação prévia a intervenções (endoscopias, biópsias, fraturas); estados de agitação motora, delirium tremens.

Posologia.

Via oral: dose inicial entre 1 e 6 mg/dia em 2 ou 3 tomadas. Dose de manutenção: 2 a 12 mg diários em várias tomadas. A retirada deve ser gradual.

Reações adversas.

Sedação, sonolência, ataxia, vertigem, hipotensão, transtornos gastrintestinais, retenção urinária, alterações na libido, icterícia, discrasias sanguíneas. Reações paradoxais: excitação e agressividade (crianças e idosos). A administração parenteral pode produzir hipotensão ou debilidade muscular. Em pacientes geriátricos ou debilitados, assim como em crianças ou indivíduos com doenças hepáticas, aumenta a sensibilidade aos efeitos das benzodiazepinas no SCN.

Precauções.

Pode modificar a capacidade de reação para dirigir veículos ou máquinas de precisão. A dependência é importante quando são recebidas doses elevadas durante períodos prolongados. Após a suspensão repentina pode aparecer depressão, insônia por efeito rebote, nervosismo, salivação e diarreia. Descreveu-se síndrome de abstinência (estados confusos, manifestações psicóticas e convulsões) após a suspensão de doses elevadas administradas por muito tempo. Seu uso no primeiro e terceiro trimestres da gravidez não é recomendado. Seu emprego deve ser evitado durante a lactação. A segurança e a eficácia em crianças com menos do que 15 anos não foram estabelecidas.

Interações.

Quando cloxazolam é associado com álcool, neurolépticos, antidepressivos, hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivantes e anestésicos seus efeitos neurodepressores são intensificados. O uso simultâneo de antiácidos pode retardar porém não diminuir sua absorção. As benzodiazepinas podem diminuir os efeitos terapêuticos da levodopa e a rifampicina pode potencializar a eliminação das benzodiazepinas.

Contraindicações.

Miastenia gravis, glaucoma, insuficiência pulmonar aguda, depressão respiratória, insuficiência hepática e renal. A relação risco-benefício em pacientes com antecedentes de crises convulsivas, hipoalbuminemia e psicose deverá ser avaliada.