Clorzoxazona

Ações terapêuticas.

Relaxante muscular.

Propriedades.

A clorzoxazona é um miorrelaxante derivado do benzoxazol que age principalmente no nível da medula espinhal e nas regiões subcorticiais do cérebro, onde inibe os arcos reflexos multissinápticos envolvidos na geração e na manutenção do tônus do músculo esquelético. O resultado clínico da aplicação da clorzoxazona, em espasmos de etiologia variada, é o alívio da dor, uma redução da contratura do músculo esquelético e um incremento da mobilidade mioarticular. Após a administração oral, o pico de clorzoxazona é atingido em somente 1 ou 2 horas; o fármaco é rapidamente metabolizado e excretado na urina na forma de glucurônidos. A clorzoxazona não produz relaxamento direto do músculo esquelético no homem; seu mecanismo de ação não foi completamente elucidado, mas acredita-se que pode estar relacionado com as suas propriedades sedativas.

Indicações.

Fibrocite, torcicolo, reumatismo das partes moles, contraturas e hipertonias musculares.

Posologia.

Por via oral. Adultos: administrar inicialmente 500 mg três ou quatro vezes por dia; se a resposta não for adequada, pode-se aumentar a 750 mg 3 ou 4 vezes por dia. Diante de uma resposta positiva, a dose pode ser novamente reduzida.

Superdosagem.

Provoca transtornos gastrintestinais (náuseas, vômitos, diarreia), acompanhados por tonturas, sonolência, preguiça, dor de cabeça, mal-estar, debilitamento do tônus muscular que faz impossível o movimento voluntário. Podem ocorrer depressão respiratória com respiração rápida e irregular, e retração intercostal e subesternal; pode haver hipotensão, mas não foi observado choque. O tratamento resumiu-se em lavagem gástrica ou indução de vômito seguidas da administração de carvão ativado. Depois, somente se deve administrar tratamento de suporte adequado.

Reações adversas.

Em raras ocasiões a administração de clorzoxazona foi associada com sangramento gastrintestinal, tonturas, sonolência, mal-estar, hiperestimulação e erupções do tipo alérgico. Ocasionalmente, foram observados edema angioneurótico e reações anafiláticas: alguns pacientes têm manifestado coloração da urina, causada por um metabólito da clorzoxazona; esse fato carece de repercussões clínicas conhecidas. Foi relatado um caso no qual o abuso da clorzoxazona, por mais de um ano, poderia ter provocado necrose hepática submassiva.

Precauções.

O consumo de álcool e outros medicamentos depressores do sistema nervoso central pode provocar efeitos aditivos. Suspender o tratamento se forem apresentados sintomas ou sinais de disfunção hepática. Devido à ausência de estudos clínicos adequados, recomenda-se evitar a administração de clorzoxazona para mulheres grávidas, a não ser que o benefício para a mãe supere os riscos potenciais para o feto.

Interações.

Álcool, psicotrópicos: sinergismo.

Contraindicações.

Intolerância ao fármaco.