Clorfeniramina
Ações terapêuticas.
Anti-histamínico.
Propriedades.
Trata-se de um derivado da propilamina, que compete com a histamina pelos receptores H1 presentes nas células efetoras. Em consequência, evitam porém não revertem as respostas mediadas apenas pela histamina. As ações antimuscarínicas produzem um efeito de ressecamento na mucosa oral. Atravessa a barreira hematoencefálica e produz sedação devida à ocupação de receptores H1 cerebrais, que estão implicados no controle do estado de vigília. Impede as respostas à acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos. É bem absorvido mediante administração oral ou parenteral. Sua taxa de ligação a proteínas plasmáticas é de 72%; a biotransformação ocorre no fígado. Sua meia-vida é de 12 a 15 horas. A duração da ação é de 4 a 25 horas. A eliminação é por via renal.
Indicações.
Rinite alérgica perene e sazonal ou rinite vasomotora. Conjuntivite alérgica. Prurido associado com reações alérgicas. Rinorreia associada com o resfriado comum.
Posologia.
Adultos: 8 mg a 12 mg cada 8 a 12 horas conforme a necessidade. Crianças maiores de 12 anos: 8 mg cada 12 horas. Xarope, adultos: 4 mg cada 4 a 6 horas conforme necessidades. Ampolas: 5 mg a 40 mg em dose única conforme a necessidade. Dose máxima: até 40 mg diários.
Reações adversas.
Sinais de superdosagem: torpor, secura de boca ou nariz, sensação de sufocamento, rubores, alucinações, crises convulsivas, insônia (estimulação do SNC). Incidência mais frequente: sonolência. Incidência rara: enjoos, taquicardia, anorexia, rash cutâneo, visão turva ou qualquer alteração na visão.
Precauções.
Possível interferência com as provas cutâneas que utilizam alérgenos. Pode mascarar os efeitos ototóxicos produzidos por dose elevadas de salicilatos. Evitar a ingestão de álcool etílico ou outros depressores do SNC. Ter precaução caso ocorra sonolência. Em caso de irritação gástrica a ingestão pode ser feita com alimentos, água ou leite. Pode haver inibição da lactação por seus efeitos antimuscarínicos. Não se recomenda seu uso em neonatos nem em prematuros. Em crianças maiores pode ocorrer uma reação paradoxal, caracterizada por hiperexcitabilidade. Em pacientes de idade avançada é muito provável o aparecimento de enjoos, sedação, confusão e hipotensão; ademais, pacientes nesta faixa etária são mais sensíveis aos efeitos antimuscarínicos (secura de boca e retenção urinária).
Interações.
O álcool etílico, os antidepressivos tricíclicos e os depressores do SNC podem potencializar os efeitos depressores. Os efeitos antimuscarínicos são potencializados quando há uso concomitante de haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas ou procainamida. Os inibidores da monoaminoxidase (IMAO) podem prolongar os efeitos antimuscarínicos e depressores centrais da clorfeniramina.
Contraindicações.
A relação risco-benefício deve ser ponderada em presença de asma aguda, obstrução do colo vesical, hipertrofia prostática sintomática, predisposição a retenção urinária, glaucoma de ângulo fechado, glaucoma de ângulo aberto.