Clorfenamina

Ações terapêuticas.

Anti-histamínico.

Propriedades.

É um derivado da propilamina, que compete com a histamina pelos receptores H₁ presentes nas células de efeito. Conseqüentemente, evita, porém não reverte, as respostas mediadas somente pela histamina. As ações antimuscarínicas produzem um efeito secante na mucosa oral. Atravessa a barreira hematoencefálica e produz sedação devida à ocupação de receptores H₁ cerebrais, que estão envolvidos no controle dos estados de vigília. Impede as respostas da acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos. É bem absorvida após a administração oral ou parenteral. Sua união às proteínas é de 72%. Metaboliza-se no fígado. Sua meia-vida é de 12 a 15 horas. A duração da ação é de 4 a 25 horas. Elimina-se por via renal.

Indicações.

Rinite alérgica perene ou sazonal ou rinite vasomotora. Conjuntivite alérgica. Prurido associado com reações alérgicas. Rinorréia associada com o resfriado comum.

Posologia.

Adultos: 8 a 12mg a cada 8 a 12 horas, conforme a necessidade. Crianças maiores de 12 anos: 8mg a cada 12 horas. Xarope, adultos: 4mg a cada 4 a 6 horas, conforme a necessidade. Ampolas: de 5 a 40mg em uma só dose, conforme a necessidade. Dose máxima: até 400mg diários.

Reações adversas.

Sinais de superdosagem: torpeza, secura na boca ou nariz, sufoco, vermelhidão na face, alucinações, crises convulsivas, insônia (estimulação do SNC). Incidência mais freqüente: sonolência. Incidência rara: enjôos, taquicardia, anorexia, erupções cutâneas; visão turva ou qualquer alteração na visão.

Precauções.

Possível interferência com provas cutâneas que utilizam alérgenos. Pode mascarar os efeitos ototóxicos produzidos por doses elevadas de salicilatos. Evitar a ingestão de álcool ou outros depressores do SNC. Observar sonolência; se presente, redobrar cuidados. Em caso de irritação gástrica, ingerir com alimentos, água ou leite. Pode inibir a lactação por seus efeitos antimuscarínicos. Não se recomenda seu uso em recém-nascidos prematuros. Em crianças pode produzir uma reação paradoxal com hiperexcitação. Em pacientes idosos é possível aparecer enjôos, sedação, confusão e hipotensão - são mais sensíveis aos efeitos antimuscarínicos (secura da boca e retenção urinária).

Interações.

Álcool, antidepressivos tricíclicos e os depressores do SNC podem potencializar os efeitos depressores. Também são potencializados os efeitos antimuscarínicos com o uso, em forma simultânea, de haloperidol, ipratopio, fenotiazinas ou procainamida. Os IMAO podem prolongar os efeitos antimuscarínicos e depressores do SNC da clorfeniramina.

Contraindicações.

A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de asma aguda, obstrução do colo vesical, hipertrofia prostática sintomática, predisposição à retenção urinária, glaucoma de ângulo fechado, glaucoma de ângulo aberto.