Cetrorrelix

Ações terapêuticas.

Indutor da ovulação.

Propriedades.

Trata-se de um antagonista do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH) que, por ligação competitiva a receptores de membrana das células hipofisárias, bloqueia a ação do GnRH. Por sua vez, por este mecanismo que é dose-dependente, inibe a secreção de LH e FSH da hipófise. O início de ação após sua aplicação por via subcutânea é imediato e se mantém com um tratamento contínuo retardando o pico de liberação de LH e por conseguinte a ovulação. A duração da ação de cetrorrelix em mulheres submetidas a uma estimulação ovariana, após receber uma dose única de 3 mg, é de 4 dias (índice de supressão aproximada = 70%). Para manter um efeito constante empregam-se injeções repetidas de 0,25 mg a cada 24 horas. A biodisponibilidade do cetrorrelix após sua aplicação subcutânea é cerca de 85%, sua meia-vida é de 30 horas e sua ação antagonista desaparece ao finalizar o tratamento.

Indicações.

Prevenção da ovulação prematura em mulheres submetidas a estimulação ovárica controlada (EOC) seguida de extração de oócitos para reprodução assistida. Este fármaco é empregado juntamente com FSH recombinante nos esquemas de indução de ovulação.

Posologia.

Administra-se por via subcutânea em doses de 0,25 mg a cada 24 horas pela manhã ou à noite. Caso a administração seja feita de manhã, o tratamento deve ser iniciado no 5° ou 6° dia após o início da estimulação com FSH e continuado até o dia da indução da ovulação. Em caso de aplicação noturna, usa-se a mesma dose, porém começando no 5° dia após iniciada a estimulação ovariana com FSH e continuando até a noite anterior ao dia da indução da ovulação. A dose de 3 mg deve ser aplicada por via SC no 7° dia da estimulação ovariana (132 a 144 horas após iniciada a estimulação com FSH recombinante).

Reações adversas.

Ocasionalmente são de caráter leve e passageiras, especialmente no local da injeção como prurido, irritação e inflamação. Em casos isolados ocorreram cefaleia, náuseas e prurido cutâneo.

Precauções.

Durante ou após a estimulação ovariana pode manifestar-se uma síndrome de hiperestimulação ovariana (risco intrínseco da estimulação gonadotrófica).

Interações.

Não foram determinadas e são consideradas improváveis com os fármacos metabolizados pelo sistema do citocromo P-450 ou por glicuronidação hepática.

Contraindicações.

Gravidez e amamentação. Hipersensibilidade ao fármaco, a hormônios peptídicos ou a manitol. Mulheres pós-menopausadas. Pacientes com insuficiência hepática ou renal.