Cetanserina

Ações terapêuticas.

Anti-hipertensivo. Antagonista serotoninérgico dos receptores (5HT₂).

Propriedades.

É um antagonista serotoninérgico seletivo, que reduz a resistência vascular periférica e gera uma ação anti-hipertensiva. Seu mecanismo íntimo de ação desenvolve-se sobre os receptores serotoninérgicos S₂ (5HT₂) de forma seletiva, sem afetar os receptores S₁, que são os responsáveis pelo efeito vasodilatador da musculatura lisa vascular. Possui, além disso, um efeito antagonista parcial sobre os receptores alfa₁ (a₁) adrenérgicos, mediadores do efeito vasoconstritor arteriocapilar das aminas simpaticomiméticas (catecolaminas), e também tem-se citado um efeito inibitório sobre o tônus simpático, por seu impacto no sistema nervoso central. Sua ação anti-hipertensiva desenvolver-se-ia basicamente por seu efeito, vasodilatador arteriolar, ao atuar sobre os receptores 5HT₂ e alfa₁ (a₁), sem afetar a resposta vasodilatadora da 5-hidroxitriptamina (serotonina). Administra-se por via oral e sua biodisponibilidade é parcial (50%), dado que é biotransformada no nível hepático (efeito de primeiro passo hepático). O pico de concentração plasmática é alcançado aos 60 minutos de sua administração oral. Apresenta uma meia-vida plasmática prolongada (17 horas), o que possibilita empregar-se uma dose a cada 24 horas. Sua maior parte (60%) é eliminada pelo rim como metabólitos inativos, e apenas uma proporção mínima do fármaco é excretada de forma intacta; por isso, pode-se indicar na insuficiência renal sem perigo de acúmulo.

Indicações.

Doença hipertensiva leve ou moderada. Patologias vasculares periféricas (arteriosclerose, diabetes). Vasculopatias, doença de Raynaud.

Posologia.

Recomenda-se iniciar com 20 mg pela manhã e 20 mg à noite. Se for necessário, aumentar 40 mg pela manhã e 40 mg à noite, a não ser que a tensão com a dose inicial tenha sido normalizada. Diminui a pressão arterial de forma gradual e sustentada; o efeito máximo da posologia utilizada deverá ser avaliado após 4 semanas de tratamento. As doses superiores a 40 mg por ingestão não aumentam o efeito terapêutico.

Reações adversas.

Geralmente é bem tolerada. Em alguns pacientes, foram informadas sonolência, diminuição do nível de vigilância ou alerta, fadiga e astenia muscular, secura na boca, cefalalgias, náuseas, diarreias.