Bivalirudina

Sinônimos.

Hirulog.

Ações terapêuticas.

Anticoagulante-antitrombótico.

Propriedades.

É um inibidor direto e específico da trombina que se liga tanto em seu sítio catalítico como no sítio externo de fixação de ânions durante a fase líquida e unida ao coágulo. A ação da bivalirudina é reversível visto que a trombina cinde lentamente a ligação Arg₃-Pro₄ do fármaco. Por esta razão o fármaco antitrombótico atua inicialmente como um inibidor não competitivo da trombina, porém altera-se com o tempo e se converte em um inibidor competitivo que permite que as moléculas de trombina, inicialmente inibidoras, interajam com outros substratos da coagulação. Os estudos in vitro demonstraram que a bivalirudina inibe tanto a trombina livre como aquela unida ao coágulo. É administrada por via intravenosa e possui portanto uma biodisponibilidade completa e imediata; distribui-se no plasma, porém não se liga às proteínas do mesmo nem aos eritrócitos. É metabolizada por proteases e cerca de 20% são eliminados na forma inalterada pela urina.

Indicações.

Anticoagulante em pacientes submetidos a cirurgia coronária percutânea.

Posologia.

A administração é feita por via intravenosa em um bolo de 0,75 mg/kg inicial, seguido de uma perfusão à velocidade de 1,75 mg/kg por hora durante toda a intervenção cirúrgica. Se necessário, a administração pode ser prolongada até um máximo de 4 horas. Em pacientes com insuficiência renal a dose e a velocidade de perfusão deverão ser reajustadas.

Reações adversas.

Foram observadas hemorragias e dores no sítio da punção, taquicardia, diarreia, náuseas, hipotensão arterial, reações de hipersensibilidade do tipo alérgico (urticária, rash cutâneo).

Precauções.

Não aplicar por via intramuscular (IM). Durante a gravidez a aplicação somente poderá ser feita em situações estritamente necessárias.

Interações.

O uso de outros agentes anticoagulantes (heparina, antiagregantes, trombolíticos) pode potencializar o risco de hemorragia.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco ou às hirudinas. Hemorragia ativa. Hipertensão arterial grave. Insuficiência renal grave (filtração glomerular < 30ml/min) ou pacientes submetidos a diálise.