Belimumabe

Ações terapêuticas.

Tratamento do lúpus eritematoso sistêmico (LES).

Propriedades.

Trata-se de um anticorpo monoclonal humano de IgG1l produzido a partir de uma linhagem celular de mamíferos (NSO) mediante tecnologia de DNA recombinante que se liga especificamente à forma solúvel da proteína estimuladora de linfócitos B humanos (BlyS), bloqueando a união da BLyS solúvel a seus receptores nas células B e inibindo sua sobrevivência, incluindo as autorreativas. Também atua reduzindo a diferenciação de células B em células plasmáticas produtoras de imunoglobulinas. Os níveis de BlyS (também conhecido como BAFF) encontram-se elevados em pacientes com LES e outras patologias autoimunes. O belimumabe deve ser administrado por perfusão intravenosa por ser uma proteína cujo metabolismo esperado é a degradação peptídica pela ação de enzimas proteolíticas que se distribuem amplamente. Seus níveis séricos decaem de maneira biexponencial, com uma meia-vida de eliminação de 19,4 dias.

Indicações.

Lúpus eritematoso sistêmico (LES) ativo com autoanticorpos positivo e alto grau de atividade da doença, apesar do tratamento padrão.

Posologia.

Recomendam-se 10 mg/kg nos dias 0, 14 e 28 e posteriormente a intervalos de 4 semanas por perfusão intravenosa durante 60 minutos diluído em 250 ml de cloreto de sódio (0,9%). A solução dextroseda 5% é incompatível.

Reações adversas.

As mais frequentes foram: febre, diarreia, náuseas, erupção cutânea, insônia, leucopenia, mialgias, enjoos, hipotensão, artralgias, cefaleia, angioedema, dispneia, bradicardia.

Precauções.

Não administrar vacinas vivas durante 30 dias antes ou concomitantemente com belimumabe. Pode haver aumento do risco de desenvolvimento de neoplasias malignas ou infecções oportunistas. Deve-se ter precaução quando o fármaco é administrado juntamente com fármacos que atuam sobre as células B ou com ciclofosfamida.

Interações.

Não foram relatadas.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco. Gravidez. Desconhece-se se ocorre eliminação através do leite materno.