Belatacepte

Ações terapêuticas.

Imunossupressor.

Propriedades.

Trata-se de um bloqueador seletivo da coestimulação, é uma proteína de fusão solúvel formada por um domínio extracelular modificado do antígeno 4 associado ao linfócito T citotóxico humano (CTLA-4) unido a uma porção (região de dobradiça nos domínios CH2-CH3) do fragmento Fc de um anticorpo imunoglobulina G1 humana. O belatacepte une-se a CD80 e CD86 nas células apresentadoras de antígeno e, como consequência, bloqueia a coestimulação dos linfócitos T mediada pelos CD28, inibindo sua ativação. Os linfócitos T ativados são os principais mediadores da resposta imunológica contra o rim transplantado. A produção do belatacepte é realizada mediante tecnologia do DNA recombinante em um sistema de cultura celular de mamífero. O fármaco é utilizado por via intravenosa (IV) na dose de 1 a 20 mg/kg em perfusão, a cada 4 semanas. A plasmaférese pode acelerar a eliminação do fármaco. Sua meia-vida é de 8 a 10 dias.

Indicações.

Transplante renal.

Posologia.

Fase inicial: por perfusão intravenosa (durante 30 minutos), 10 mg/kg no dia 1 (dia do transplante) e nos dias 5, 14 e 28 e nos finais de semana 8 e 12 pós-transplante. Fase de manutenção: a cada 4 semanas (±3 dias), 5 mg/kg com início no final da semana 16 pós-transplante. O fármaco deve ser diluído para a perfusão em solução de cloreto de sódio (0,9%) ou glicose (5%). Pode-se combinar com corticosteroides e ácido micofenólico (AMF); além disto, recomenda-se adicionar um antagonista do receptor de interleucina 2 (IL-2) como terapia indutiva.

Reações adversas.

As reações observadas mais frequentemente (≥20%) foram diarreia, anemia, náuseas, edemas periféricos, constipação, hipertensão arterial, febre, tosse, vômitos, cefaleia, leucopenia, hipofosfatemia, disfunção do enxerto, infecções (citomegalovírus [CMV], herpes, estafilococo, Candida), vertigens, taquicardia ou bradicardia, exantemas, dispneia, acne, prurido, alopecia, hiperidrose, neoplasias benignas ou malignas (papiloma, carcinoma).

Precauções.

Este agente imunossupressor pode aumentar a suscetibilidade a infecções oportunistas, tuberculose e herpes. Pode apresentar-se leucoencefalopatia multifocal progressiva (EMP). Recomenda-se profilaxia do CMV durante um mínimo de 3 meses pós-transplante e da pneumonia por Pneumocystis no mínimo durante 6 meses pós-transplante. É recomendável evitar a exposição à luz solar e ultravioleta (UV).

Interações.

Não há relatos até o presente.

Contraindicações.

Receptores com sorologia do vírus Epstein-Barr (VEB) negativa ou desconhecida. Hipersensibilidade ao fármaco. Vacinas vivas. Gravidez e amamentação.