Azelastina

Ações terapêuticas.

Anti-histamínico.

Propriedades.

É um moderno anti-histamínico de uso tópico nasal (spray) que age como todos os fármacos (loratadina, terfenadina, astemizol) bloqueando de forma competitiva os receptores histaminérgicos H₁ periféricos sem que sejam detectadas ações neurodepressoras. Além desse efeito antagonista específico foi observado que a azelastina inibe a liberação de mediadores químicos inflamatórios por parte dos mastócitos ou células cebadas. Clinicamente observam-se broncodilatação e melhora dos parâmetros espirométricos em pacientes asmáticos ou com doença pulmonar obstrutiva crônica (EPOC). Sua via de administração pode ser tópica (spray nasal) ou oral; é absorvida de maneira rápida e completa conseguindo-se níveis no plasma durante várias horas. Apresenta uma biotransformação metabólica liberando um metabólito ativo <196> demetilazelastina <196> que contribui para sua atividade terapêutica. Possui uma longa meia-vida plasmática (2 horas) que após doses repetidas pode superar as 35 horas como um fenômeno de acúmulo. A eliminação tanto do princípio ativo quanto do metabólito assinalado é realizada pelas fezes e urina.

Indicações.

Rinite alérgica. Alergia rinossinusal. Asma brônquica. Bronquite alérgica.

Posologia.

Para o tratamento da rinite. Em adultos e crianças maiores de 6 anos: 1-2 mg por via oral cada 12 horas. Por via nasal: spray (0,1%) 140 mg em cada fossa nasal, 2 vezes por dia. Como antiasmático: em adultos e crianças maiores de 6 anos, indicam-se 4 mg, duas vezes por dia, via oral. Uma alternativa para asmáticos noturnos é indicar uma dose noturna de 8 mg.

Efeitos secundários.

Foram observados transtornos do sabor, cefaleias, tonturas, sonolência, astenia, secura de mucosas (boca e nariz), aumento de peso, epistaxe, rash cutâneo, secura de pele.

Precauções.

Aconselha-se suspender sua administração 48 horas antes de realizar qualquer estudo de alergia cutânea pois pode diminuir as reações que seriam positivas aos diferentes alérgenos aplicados. Avaliar o benefício para a mãe durante a gravidez em relação ao risco para o feto.