Atenolol

Ações terapêuticas.

Anti-hipertensivo. Bloqueador beta-adrenérgico.

Propriedades.

Atua preferencialmente sobre os receptores cardíacos b1, embora também tenha afinidade com os receptores vasculares periféricos ou bronquiais b2. Como sua cardiosseletividade não é absoluta, as doses elevadas de atenolol podem bloquear os receptores b2. Carece de atividade simpaticomimética intrínseca e de efeito estabilizador da membrana. Seu efeito principal é reduzir a resposta cardíaca diante do cansaço e ao exercício, razão pela qual é indicado em angina pectoris. Absorvido 50% por via oral, sua fixação às proteínas é baixa (6 a 16%); metaboliza-se minimamente no fígado e 85% a 100% é excretado por via renal, de forma inalterada. Sua meia-vida é de 6 a 7 horas e aumenta de 16 a 27 horas ou mais em pacientes com disfunção renal.

Indicações.

Hipertensão essencial, angina pectoris. Arritmias cardíacas. Coadjuvante no tratamento da estenose subaórtica hipertrófica.

Posologia.

Hipertensão: a maioria dos pacientes responde a 100 mg/dia em uma única dose; alguns podem ser mantidos com 1 dose de 50 mg/dia. Angina pectoris: a dose eficaz é de 100 mg em dose única diária ou em 2 doses de 50 mg. Arritmias: logo após o tratamento IV com atenolol pode ser indicada uma terapêutica de manutenção por via oral com 50 a 100 mg/dia. Em pacientes com insuficiência renal a posologia deverá ser ajustada, pois a eliminação desta droga se produz por via urinária. Em pacientes idosos a redução do metabolismo e da capacidade de excreção pode aumentar a depressão miocárdica e requerer uma diminuição da dose.

Reações adversas.

As mais comuns são frialdade nas extremidades, fadiga muscular e, em casos isolados, bradicardia. Ocasionalmente, foram relatados distúrbios do sono, tal qual com outros beta-bloqueadores. Existem possibilidades de bloqueio A-V, insuficiência cardíaca, crise asmática ou hipoglicemia. Em caso de erupções cutâneas tipo psoríase, o tratamento deverá ser suspenso, por provável hipersensibilidade ao fármaco.

Precauções.

Como com todos os beta-bloqueadores, o tratamento não deve ser interrompido bruscamente por pacientes anginosos, pois pode provocar distúrbios do ritmo, infarto do miocárdio ou morte súbita. Deve-se ter cautela com pacientes asmáticos e com aqueles que apresentam fenômemos de Raynaud.

Interações.

Não deve ser administrado junto com verapamil. O tratamento com um destes fármacos não deverá ser iniciado sem haver suspendido o outro ao menos 7 dias antes. Deve-se ter cautela no caso de associação com antiarrítmicos da classe I como disopiramida. A reserpina é potencializada em associação com beta-bloqueadores. Em tratamentos conjuntos o paciente deverá ser controlado para prevenir a hipotensão ou bradicardia excessiva. Pode ser indicado com clonidina, tendo porém presente a potencialização do efeito bradicárdico. O uso de anestésicos por inalação (halotano) simultaneamente com beta-bloqueadores pode aumentar o risco de depressão miocárdica. Ao serem indicados com atenolol, os hipoglicemiantes orais ou insulina podem potencializar seu efeito hipoglicêmico.

Contraindicações.

Bloqueio cardíaco de 2º e 3º grau. Choque cardiogênico. Gravidez e lactação. Deve-se ter em mente que o atenolol atravessa a barreira placentária. Crianças. Insuficiência cardíaca manifesta, bradicardia sinusal.