Asenapina

Ações terapêuticas.

Antipsicótico.

Propriedades.

Trata-se de um novo antipsicótico similar a clozapina e clotiapina, cujo mecanismo de ação deve-se aparentemente a antagonismo junto aos receptores D₂ e 5-HT_2a, apesar de também ter sido verificada alta afinidade e antagonismo pelos receptores serotoninérgicos 5-HT_1a, 5-HT_1b, 5-HT_2a, 5-HT_2b, 5-HT_2c, 5-HT₅, 5-HT₆, 5-HT₇ e dopaminérgicos D₁, D₂, D₃ e D₄, adrenérgicos a₁ e a₂ e histaminérgicos H₁ e moderada sobre os H₂. Não apresenta afinidade farmacológica por receptores colinérgicos muscarínicos. É administrado por via sublingual e alcança seu pico plasmático entre 0,5 e 1,5 horas, sua biodisponibilidade é da ordem de 35%; por via oral a biodisponibilidade é bem inferior, não chegando a 2%. Apresenta uma elevada taxa de ligação a proteínas plasmáticas (95%) e sua biotransformação ocorre no fígado; a eliminação é por vias renal (50%) e hepático-fecal (40%).

Indicações.

Esquizofrenia. Psicopatias. Estados maníacos e/ou associados a transtorno bipolar 1.

Posologia.

A dose inicial recomendada é 5 mg duas vezes ao dia para o tratamento da esquizofrenia em adultos. Para o transtorno bipolar empregam-se 10 mg duas vezes ao dia. Deve-se evitar a ingestão de líquidos ou alimentos durante os 10 minutos posteriores à administração do fármaco. A via de administração é sublingual, deixando o comprimido sob a língua até sua total dissolução.

Reações adversas.

Comunicou-se a ocorrência de enjoos, sonolência, acatisia, cefaleia, hipoestesia oral, ansiedade, astenia, irritabilidade, fadiga, aumento de peso, hipotensão ortostática, leucopenia, hiperprolactinemia, secura de boca. Ocasionalmente, especialmente em pacientes idosos, verificaram-se síndrome neuroléptica maligna (SNM) caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, alterações mentais, arritmias cardíacas, taquicardia, diaforese, hipertensão, aumento da CPK, mioglobinúria (rabdomiólise), insuficiência renal aguda, instabilidade autonômica. Não existem estudos adequados e controlados em grávidas.

Interações.

Não se conhecem com certeza, porém seu emprego deve ser feito com precaução em pacientes que fazem uso de álcool etílico, depressores do SNC, opiáceos, porque há aumento do risco de neurodepressão. Em razão de seu efeito antagônico sobre receptores a₁-adrenérgicos pode potencializar a hipotensão em pacientes com terapia anti-hipertensiva.

Contraindicações.

Hipersensibilidade reconhecida ao fármaco e a outros antipsicóticos similares. Insuficiência hepática grave.