Agomelatina

Ações terapêuticas.

Antidepressivo.

Propriedades.

Trata-se de um moderno agente agonista melatoninérgico que atua seletivamente sobre os receptores MT₁ e MT₂ e além disso é um antagonista de receptores 5HT_2C. Não afeta outros sistemas aminérgicos (adrenérgicos ou b, colinérgicos, dopaminérgicos, histaminérgicos nem os benzodiazepínicos). Atua aumentando a liberação de dopamina e noradrenalina, especialmente no córtex frontal, sem afetar os níveis extracelulares de serotonina; ressincroniza os ritmos circadianos relacionados ao estresse e ansiedade, revelando um interessante efeito antidepressivo em diversos modelos de experimentação. Também induz um adiantamento da fase do sono, diminuição da temperatura corporal e liberação de melatonina. Sua absorção é ampla e rápida ( > 80%) após sua administração oral. Sua biodisponibilidade é pequena (5%), alcançando a concentração plasmática máxima por volta de 1 a 2 horas após a administração. Possui uma elevada taxa de ligação com as proteínas plasmáticas (95%), sendo metabolizado mediante a isoenzima hepática CYP1A2 e as isoenzimas CYP2C9 e CYP2C19, gerando metabólitos inativos. Sua meia-vida varia de 1 a 2 horas e sua eliminação ocorre fundamentalmente pela via urinária (80%).

Indicações.

Depressão maior.

Posologia.

Por via oral, 25 mg uma vez ao dia antes de deitar. Caso dentro de 15 dias não se observar melhora clínica, a dose pode ser duplicada (50 mg).

Reações adversas.

A tolerância a este fármaco é boa. Ocasionalmente registraram-se enjoos, náuseas, sonolência, dor abdominal, diarreia, cansaço, hiperidrose, cefaleia.

Precauções.

O estado funcional hepático deve ser monitorado no início e durante o tratamento. Sua eficácia em pacientes com idade superior a 65 anos não foi demonstrada. Não está recomendado para crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos. Deve-se evitar o uso concomitante de álcool.

Interações.

Há registros de interações medicamentosas com fluvoxamina, estrógenos, ciprofloxacino.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco. Insuficiência hepática grave. Uso de inibidores da CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacino).