MUCOSOLVAN 24 HRS

BOEHRINGER

ambroxol

Expectorante. Mucolítico.

Apresentações.

Cápsulas de liberação controlada de 75 mg: embalagem com 10 cápsulas.
USO ORAL.
USO ADULTO E ACIMA DE 12 ANOS.

Composição.

Cada cápsula de MUCOSOLVAN 24 HRS contém 75 mg de cloridrato de ambroxol. Excipientes: crospovidona, cera de carnaúba, álcool estearílico, estearato de magnésio, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho, dióxido de titânio, indigotina, eritrosina, gelatina e água purificada.

Indicações.

Tratamento secretolítico em doenças broncopulmonares agudas e crônicas associadas com secreção anormal de muco e transtorno do transporte mucoso.

Resultados de eficácia.

Um estudo de longo-prazo, duplo-cego e controlado por placebo em 173 pacientes com bronquite crônica tratados com cápsulas de ambroxol de liberação controlada foi realizado com doses diárias de 75 mg de ambroxol (uma vez ao dia) por 2 anos. Houve uma melhora significativa nos parâmetros de função pulmonar (capacidade vital, FEV1 e taxa de fluxo de pico) e sintomas subjetivos (encurtamento de fôlego, dificuldade na expectoração).
Cegla UH. Long-term therapy over two years with ambroxol (Mucosolvan®) retard capsules in patients with chronic bronchitis. Results of a double-blind study in 180 patients. Prax. Klin. PneumoI1988;42:715-721.

Caract. farmacológicas.

Em estudos pré-clínicos, o ambroxol demonstrou aumentar a secreção das vias respiratórias. Potencializa a produção de surfactante pulmonar e estimula a atividade ciliar. Estas ações têm como conseqüência a melhora do fluxo e do transporte de muco (depuração mucociliar). A melhora da depuração mucociliar foi demonstrada em estudos farmacológicos clínicos. O aumento da secreção fluida e da depuração mucociliar facilita a expectoração e alivia a tosse.
Observou-se um efeito anestésico local do ambroxol em modelo de olho do coelho que pode ser explicado pelas propriedades bloqueadoras do canal de sódio. Demonstrou-se in vitro que o ambroxol bloqueia os canais de sódio neuronais clonados; a ligação foi reversível e dependente da concentração.
Estas características farmacológicas estão em conformidade com a observação em estudos clínicos anteriores de eficácia do ambroxol no tratamento de sintomas do trato respiratório superior, nos quais o ambroxol conduziu ao rápido alívio da dor e do desconforto relacionado à dor na região dos ouvidos-nariz-traquéia após inalação.
A liberação de citocina sangüínea assim como das células monocucleares e polinucleares ligadas ao tecido foi significativamente reduzida in vitro pelo ambroxol.
Além disso, demonstrou-se em estudos clínicos recentes que o ambroxol em pastilhas exerce efeitos significantes no alívio da dor de garganta aguda e na redução da vermelhidão.
A absorção das formas orais de ambroxol de liberação imediata é rápida e quase completa, com linearidade de doses dentro dos limites terapêuticos. Os níveis plasmáticos máximos são atingidos dentro de 0,5 a 3 horas e após 6,5 ± 2,2 horas para a formulação de liberação controlada. As cápsulas de liberação controlada apresentaram uma disponibilidade relativa de 95% (normalizada para a dose) em comparação com o comprimido de 30 mg.
Dentro dos limites terapêuticos, a ligação às proteínas do plasma é de aproximadamente 90%. A distribuição de ambroxol oral do sangue até o tecido é rápida e acentuada, sendo a concentração máxima da substância ativa encontrada nos pulmões.
Cerca de 30% da dose oral administrada é eliminada pela primeira passagem hepática.
Estudos em microssomas hepáticos humanos demonstraram que CYP3A4 é a isoforma predominante responsável pelo metabolismo de ambroxol. O ambroxol é metabolizado fundamentalmente no fígado, por conjugação.
O ambroxol é eliminado com uma meia-vida terminal de eliminação de 10 horas. A depuração total está em torno de 660 ml/min, a depuração renal está em torno de 8% da depuração total.
A idade e o sexo não afetaram a farmacocinética de ambroxol em extensão clinicamente relevante e, portanto, não são necessários ajustes de dose.
O ambroxol tem um índice de toxicidade aguda muito baixo.
Estudos de toxicidade crônica oral em ratos (52 e 78 semanas), coelhos (26 semanas) e cães (52 semanas) não resultaram em nenhum órgão-alvo de toxicidade. O nível de não-observação de efeitos adversos (NOAEL) é de 50 mg/kg (rato), 40 mg/kg (coelho) e 10 mg/kg (cão), respectivamente.
Estudos de toxicidade intravenosa de 4 semanas com ambroxol em ratos utilizando 4, 14 e 64 mg/kg e em cães utilizando 45, 90 e 120 mg/kg (3 infusões) não demonstraram toxicidade local e sistêmica graves incluindo histopatologia. Todos os efeitos adversos foram reversíveis.
O ambroxol não demonstrou embriotoxicidade nem teratogenicidade em doses orais de até 3.000 mg/kg em ratos, e até 200 mg/kg em coelhos. A fertilidade de ratos machos e fêmeas não foi afetada com dose de até 500 mg/kg.
O NOAEL em estudo de desenvolvimento peri e pós-natal é de 50 mg/kg. A meia-dose de 500 mg/kg foi levemente tóxica para mães e filhotes, conforme demonstrados pelo atraso no desenvolvimento do peso corpóreo e redução da ninhada.
O ambroxol não demonstrou ser mutagênico nos testes de Ames e de micronúcleo de camundongo.
O ambroxol não demonstrou nenhum potencial tumorigênico em estudos de carcinogenicidade em camundongos (50, 200 e 800 mg/kg) e ratos (65, 250 e 1000 mg/kg) quando tratados com uma dieta por 105 e 116 semanas, respectivamente.

Contraindicações.

MUCOSOLVAN 24 HRS não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao ambroxol e a outros componentes da fórmula.

Advertências e precauções.

Casos muito raros de lesões cutâneas graves como síndrome de Stevens Johnson e síndrome de Lyell ocorreram em associação temporal com a administração de substâncias mucolíticas como o ambroxol. A maior parte destes poderia ser explicada pela gravidade da doença de base ou medicação concomitante.
Caso ocorram novas lesões cutâneas ou mucosas, deve ser imediatamente procurada orientação médica e o tratamento com ambroxol descontinuado por precaução.
O cloridrato de ambroxol está classificado na categoria de risco B na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Desconhecem-se restrições ou precauções especiais para o uso do produto em pacientes com idade acima de 65 anos.
Este medicamento não deve ser utilizado em crianças de 0 a 11 anos.

Interações medicamentosas.

Após a administração de ambroxol, as concentrações de antibióticos nas secreções broncopulmonares e no escarro aumentaram. Não foi relatada qualquer outra interação desfavorável clinicamente relevante com outras medicações.

Cuidados de armazenamento.

Manter o medicamento em temperatura ambiente (15°C a 30°C).

Posologia e modo de usar.

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
As cápsulas não devem ser abertas ou mastigadas, mas deglutidas inteiras com quantidade abundante de líquido. As cápsulas que ocasionalmente estão presentes nas fezes liberaram a substância ativa durante sua passagem pelo sistema digestivo e portanto não têm importância.
POSOLOGIA
Adultos: 1 cápsula uma vez ao dia, pela manhã ou à noite após uma refeição.

Reações adversas.

MUCOSOLVAN 24 HRS é em geral bem tolerado.
Distúrbios gastrintestinais:
Pirose, dispepsia, náuseas, vômitos, diarréia e outros sintomas gastrintestinais leves.
Distúrbios do sistema imunológico, distúrbios da pele e tecido subcutâneo:
Exantema, urticária, edema, reações anafiláticas (inclusive choque anafilático) e outras reações alérgicas.

Superdose.

Não foram relatados até agora quaisquer sintomas de superdose. Caso ocorram, deve ser fornecido tratamento sintomático.

Dizeres legais.

MS - 1.0367.0073
Para sua segurança, mantenha esta embalagem até o uso total do medicamento.

Princípios Ativos de Mucosolvan 24 Hrs

Patologias de Mucosolvan 24 Hrs

Laboratório que produce Mucosolvan 24 Hrs