KANAKION

ROCHE

fitomenadiona

Hemostático.

Uso adulto e pediátrico

Apresentações.

Amp. cx. c/5 de 1ml c/ 10mg.

Composição.

Cada ampola de 1ml contém: fitomenadiona (vitamina K1) 10mg, excipientes q.s.p.

Informações técnicas.

Propriedades e efeitos: a vitamina K1 (fitomenadiona), ingrediente ativo do KANAKION (fitomenadiona), é um fator de pró-coagulação. Como componente do sistema carboxilase hepático, a vitamina K1 está envolvida na carboxilação pós-translacional dos fatores de coagulação II (protrombina), VII, IX e X, e dos inibidores de coagulação, proteína C e proteína S. A cumarina inibe a redução da vitamina K1 (forma quinona) para vitamina K1 hidroquinona e também previne a redução para a forma quinona da vitamina K1- epóxido que se forma após a carboxilação. A vitamina K1 é um antagonista dos anticoagulantes tipo cumarina, p.ex. femprocumona. Entretanto, não neutraliza a atividade da heparina (ingrediente ativo do liquemine); a protamina é o antagonista da heparina. A vitamina K1 é ineficaz na hipoprotrombinemia hereditária ou hipoprotrombinemia induzida por insuficiência hepática severa. A vitamina K1 é solubilizada por meio de um sistema coloidal fisiológico de micelas composto de ácido biliar lecitina, um meio de transporte também encontrado no corpo. O sistema de micelas mistas é caracterizado por melhor tolerabilidade local e sistêmica em relação as prévias e convencionais soluções para injeção. Farmacocinética; absorção: doses orais de vitamina K1 são absorvidas principalmente na porção média do intestino delgado. Absorção ótima requer a presença de bile e suco pancreático. A biodisponibilidade sistêmica seguida de administração oral é de aproximadamente 50%, com uma grande variação individual. O início da ação ocorre aproximadamente de 1-3 horas após a administração intravenosa, e de 4-6 horas após administração oral. Distribuição: o compartimento de distribuição primária corresponde ao volume plasmático. No plasma sanguíneo, 90% da vitamina K1 liga-se às lipoproteínas (fração VLDL). A concentração plasmática normal de vitamina K1 varia de 0,4 a 1,2ng/ml. Após administralção intravenosa de 10mg de vitamina K1 ^KANAKION (fitomenadiona)!, o nível plasmático em 1 hora é de aproximadamente 500/ng/ml e de cerca de 50/ng/ml em 12 horas. A vitamina K1 não atravessa a barreira placentária e passa em pouca quantidade para o leite materno. Metabolismo: a vitamina K1 é rapidamente convertida em metabólitos mais polares, incluindo a vitamina K1-2,3- epóxido. Alguns outros metabólitos são reconvertidos em vitamina K1. Eliminação: após degradação metabólica, a vitamina K1 é excretada na bile e na urina na forma de glucuronídeos e sulfoconjugados. Menos de 10% da dose é excretada pela urina na forma inalterada. A meia-vida de eliminação em adultos é de cerca de 14±6 horas. Farmacocinética em situações especiais: a absorção intestinal de vitamina K1 é prejudicada por várias condições, incluindo síndrome de má absorção, síndrome do intestino curto, atresia biliar e insuficiência pancreática. Pacientes idosos anticoagulados são mais sensíveis que os jovens aos efeitos da vitamina K1 por via parenteral.

Indicações.

KANAKION (fitomenadiona) está indicado no tratamento de hemorragia ou risco de hemorragia como resultado de severa hipoprotrombinemia (i.e. deficiência de fatores de coagulação II, VII, IX e X), de várias etiologias, incluindo sobredose de anticoagulantes do tipo cumarínicos, suas combinações com fenilbutazona e outras formas de hipovitaminose K (p. ex. icterícia obstrutiva assim como disfunções hepáticas e intestinais, e após tratamento prolongado com antibióticos, sulfonamidas ou salicilatos). Para profilaxia e tratamento de hemorragia em recém-nascidos, utilizar KANAKION (fitomenadiona) ampolas pediátricas (2mg/0,2ml).

Contraindicações.

KANAKION (fitomenadiona) é contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes do produto. KANAKION (fitomenadiona) não deve ser administrado por via intramuscular pois esta via demonstrou ter características de armazenamento e a contínua liberação de vitamina K1 pode dificultar a reinstituição da terapia anticoagulante. Além disso, injeções intramusculares nesses pacientes podem vir a causar a formação de hematomas.

Precauções.

No momento do uso, o conteúdo da ampola deve ser claro. Se armazenada de forma inapropriada, pode ocorrer turvação ou separação de fases do conteúdo das ampolas. Caso isto ocorra, a ampola não deve mais ser utilizada. Em pacientes com disfunção hepática severa, a formação de protrombina pode ser prejudicada. Nesses casos, uma estreita monitorização dos parâmetros de coagulação se faz necessária após administração de KANAKION (fitomenadiona). Em hemorragia severa ou potencialmente fatal, devido à superdose de anticoagulantes cumarínicos, a injeção intravenosa de KANAKION (fitomenadiona) deve ser acompanhada por um tratamento imediato mais efetivo como transfusão de sangue total ou de fatores de coagulação. Deve-se utilizar plasma fresco congelado, em pacientes com próteses valvares cardíacas submetidos a transfusão para tratamento de hemorragia severa ou potencialmente fatal. Doses elevadas de KANAKION (fitomenadiona) devem ser evitadas se há intenção de se continuar com a terapia anticoagulante. Gravidez e lactação: não foram realizados estudos controlados de KANAKION (fitomenadiona) em animais e mulheres grávidas. No entanto, baseado na experiência clínica adquirida ao longo dos anos, é seguro afirmar que a vitamina K1 e os excipientes presentes na formulação de KANAKION (fitomenadiona) não possuem efeitos toxicológicos quando administrados nas doses recomendadas. Contudo, como para qualquer medicamento, KANAKION (fitomenadiona) deve ser utilizado em mulheres grávidas somente se os benefícios do tratamento superarem os riscos para o feto. A vitamina K1 não atravessa a barreira placentária, e não se recomenda administrar KANAKION (fitomenadiona) a mulheres grávidas como profilaxia de doença hemorrágica para recém-nascidos. Somente uma pequena fração da vitamina K1 administrada passa para o leite materno. Se administrado em doses terapêuticas às mães que estiverem amamentando, KANAKION (fitomenadiona) não causa risco à criança.

Interações medicamentosas.

A vitamina K1 antagoniza os efeitos dos anticoagulantes cumarínicos. Administração concomitante de anticonvulsivantes pode prejudicar a ação da vitamina K1.

Posologia e modo de usar.

KANAKION (fitomenadiona) ampolas deve ser utilizado somente para injeção intravenosa. A solução da ampola não deve ser diluída ou misturada com outros medicamentos injetáveis, mas pode ser injetada, quando for apropriado, na parte inferior do equipo de infusão, durante a infusão contínua de cloreto de sódio 0,9% ou dextrose 5%. Dose padrão. Para hemorragias severas e potencialmente fatais: o anticoagulante deve ser retirado e a injeção intravenosa de KANAKION (fitomenadiona) deve ser aplicada lentamente (em pelo menos 30 segundos), na dose de 10mg-20mg (1 a 2 ampolas). O nível de protrombina deve ser avaliado 3 horas após a administração, e se a resposta for inadequada, a dose deve ser repetida. Não mais que 50mg de KANAKION (fitomenadiona) devem ser administrados por via intravenosa em 24 horas. Se necessário, a terapia com KANAKION (fitomenadiona) deve ser acompanhada por tratamento imediato e mais efetivo como transfusão de sangue total ou de fatores de coagulação. Instruções especiais. Uso em pacientes em idade avançada: pacientes em idade avançada tendem a ser mais sensíveis à reversão da anticoagulação com KANAKION (fitomenadiona); a dose nesses pacientes deve ser a menor recomendada. Crianças com mais de um ano de idade: a dose sugerida para crianças é de 5mg-10mg. Crianças com menos de um ano de idade: para este grupo de pacientes, utilizar KANAKION (fitomenadiona) pediátrico.

Reações adversas.

Existem relatos isolados e não confirmados de possíveis ocorrências de reações anafilactóides após administração intravenosa de KANAKION. Muito raramente foram relatadas irritações venosas ou flebites associadas à administração intravenosa de KANAKION (fitomenadiona).

Superdose.

Desconhece-se síndrome clínica atribuível à hipervitaminose causada pela vitamina K1.

KANAKION

ROCHE

Pediátrico

fitomenadiona

Hemostático.

Uso pediátrico

Apresentações.

Amp. cx. c/5 de 2mg em 0,2ml.

Composição.

Igrediente ativo: fitomenadiona (vitamina K1). Cada ampola de vidro âmbar contém: 0,2ml de uma solução límpida de micelas mistas com 2mg de vitamina K1 (volume de enchimento 0,3ml) para administração oral ou parenteral; excipientes q.s.p.

Informações técnicas.

Propriedades e efeitos: a vitamina K1, princípio ativo do KANAKION (fitomenadiona) pediátrico, é essencial para a formação da protrombina e dos fatores VII, IX e X, como também dos inibidores da coagulação, proteína C e proteína S. A vitamina K1 atravessa com dificuldade a barreira placentária e passa em pouca quantidade para o leite materno. A deficiência de vitamina K1 aumenta a tendência de hemorragias no recém-nascido. Os transtornos da coagulação e das hemorragias por carência de vitamina K1 podem ser revertidos com a administração da própria vitamina, a qual promove a síntese hepática dos fatores de coagulação. Farmacocinética: a fim de solubilizar a vitamina K1 contida na solução de micelas mistas, foi utilizado um sistema coloidal fisolótico de licitina e ácido biliar. Absorção: a vitamina K1 é absorvida a partir do intestino delgado. A ausência de bile limita a absorção. Distribuição: a vitamina K1 acumula-se predominantemente no fígado, liga-se em 90% às lipoproteínas e permanece no organismo por um curto período de tempo. Biotransformação: a vitamina K1 transforma-se em metabólitos mais polares, como por exemplo fitomenadiona-2,3-epóxido. Eliminação: a vitamina K1 tem meia-vida plasmática de 1,5 - 3 horas e é excretada com a bile e urina na forma de glucuronídeos e sulfoconjugados.

Indicações.

Profilaxia e tratamento da doença hemorrágica do recém-nascido.

Contraindicações.

Hipersensibilidade conhecida a qualquer um dos componentes da formulação.

Precauções.

A administração parenteral de KANAKION (fitomenadiona) pediátrico pode estar associada ao risco aumentado de kernicterus em crianças prematuras pesando menos de 2,5Kg.

Interações medicamentosas.

A vitamina K1 antagoniza o efeito dos anticoagulantes cumarínicos.

Posologia e modo de usar.

Profilaxia. Para todos os recém-nascidos sadios: em neonatos sadios, a dose é 2mg por via oral ao nascimento ou logo após, seguida por uma dose de 2mg entre o quarto e o sétimo dia. Uma única dose intramuscular de 1mg (0,1ml) é recomendada em crianças para as quais não se assegure o recebimento de uma segunda dose por via oral ou, no caso de crianças em aleitamento materno, para as quais não se assegure o recebimento de uma terceira dose por via oral. Para bebês amamentados exclusivamente ao seio: em adição às recomendações para todos os neonatos, uma dose de 2mg via oral deve ser administrada após a 4 a 7 semanas, por causa dos níveis variáveis e baixos de vitamina K1 no leite materno e a inadequada produção endógena. Recém-nascidos com fatores de risco especiais (p. ex. prematuros, asfixia durante o nascimento, icterícia obstrutiva, incapacidade para deglutir, uso materno de anticoagulantes ou antiepilépticos): 1mg IM ou IV ao nascer ou pouco depois quando a adminstração oral não for possível. As doses intramusculares e intravenosas não devem exceder 0,4mg/kg (equivalente a 0,04ml/kg) em crianças prematuras pesando menos de 2,5kg (vide Precauções). A concentração e freqüência das doses adicionais devem ser baseadas no estado de coagulação da criança. Tratamento: inicialmente, 1mg IV; a continuação do tratamento dependerá do quadro clínico e do estado de coagulação. A terapia com KANAKION (fitomenadiona) pediátrico pode vir a ser acompanhada com outras medidas que atuem mais rapidamente, como por exemplo a transfusão de sangue total ou dos fatores de coagulação sanguínea, a fim de compensar perda de sangue severa e a resposta retardada da vitamina K1. Administração. Via oral: o volume requerido deve ser extraído da ampola com a seringa e agulha. Remover a agulha e administrar o conteúdo diretamente à boca da criança. Via parenteral: KANAKION (fitomenadiona) pediátrico não deve ser diluído ou misturado com outros medicamentos de administração parenteral, contudo pode ser injetado na parte inferior do circuito de infusão.

Reações adversas.

Raramente se observaram reações anafilactóides após administração parenteral de KANAKION (fitomenadiona) pediátrico. Pode ocorrer irritação no local da aplicação, contudo isso não ocorre devido ao baixo volume de injeção.

Superdose.

Desconhece-se síndrome clínica atribuível à hipervitaminose causada pela vitamina K1.

Princípios Ativos de Kanakion

Patologias de Kanakion

Laboratório que produce Kanakion