GUTTALAX®

BOEHRINGER

Pérola Gelatinosa

picossulfato sódico

Laxante.

Apresentações.

Pérolas gelatinosas: embalagem com 50 pérolas.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 4 ANOS
USO ORAL

Composição.

Cada pérola gelatinosa contém: picossulfato de sódio 2,5 mg (correspondente a 2,26 mg de picossulfato). Excipientes: propilenoglicol, macrogol, água purificada.

Informações técnicas.

O picossulfato de sódio, princípio ativo de GUTTALAX, é um laxativo de contato pertencente ao grupo triarilmetano que, após a clivagem bacteriana no cólon, estimula a mucosa do intestino grosso provocando peristaltismo do cólon e promove o acúmulo de água e consequentemente de eletrólitos no lúmen do cólon. Isto resulta em estímulo da defecação, redução do tempo de trânsito e amolecimento das fezes.
Após administração oral, o picossulfato de sódio atinge o cólon sem absorção importante, evitando assim a circulação entero-hepática. O composto laxativo ativo bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano (BHPM), é formado pela clivagem bacteriana no intestino. Consequentemente, o início da ação do preparado ocorre geralmente entre 6 a 12 horas, o que é determinado pela liberação da substância ativa.
Após a administração oral, apenas pequenas quantidades do fármaco estarão disponíveis sistemicamente. Não existe relação entre o efeito laxativo e os níveis plasmáticos da porção ativa.
O picossulfato de sódio demonstrou baixa toxicidade aguda em animais de laboratório. Os valores de DL50 para administração oral foram > 17 g/kg (camundongos), > 16 g/kg (ratos) e > 6 g/kg (coelho, cão).Os principais sinais de toxicidade foram polidipsia, piloereção, diarreia e vômitos, respectivamente.
Estudos de toxicidade subcrônica e crônica por até 6 meses em ratos (até 100 mg/kg) e cães (até 1000 mg/kg) com picossulfato de sódio induziram diarreia e perda de peso corporal quando administrado em níveis de dose superiores a 500 e 5000 vezes a dose terapêutica no homem (com base em 50 kg). Após exposição a altas doses, ocorreu atrofia peculiar na mucosa gastrintestinal. As alterações relacionadas ao tratamento são causadas pela irritação intestinal crônica associada com caquexia. Todas as reações adversas tóxicas foram reversíveis. O picossulfato de sódio não teve efeitos sobre a frequência cardíaca, a pressão arterial e a respiração em animais conscientes ou anestesiados.
O picossulfato de sódio foi livre de potencial genotóxico em células bacterianas de mamíferos em condições in vitro e in vivo. Estão disponíveis estudos crônicos de bioensaio para carcinogenicidade em ratos e camundongos.
O picossulfato de sódio foi investigado quanto à teratogenicidade (Segmento II) em ratos (1, 10, 1000 e 10000 mg/kg) e coelhos (1, 10 e 1000 mg/kg) após administração oral.
Níveis de doses tóxicas às mães causaram diarreia grave e foram associadas com embriotoxicidade (aumento da reabsorção precoce) sem nenhum efeito teratogênico ou adverso na capacidade reprodutiva da prole. A fertilidade e desenvolvimento embrionário geral (Segmento I) assim como desenvolvimento pré e pós-natal (Segmento III) de ratos não foram afetados por doses orais de 1, 10 e 100 mg/kg.
Em resumo, em razão da baixa biodisponibilidade após exposição oral, a toxicidade aguda e crônica do picossulfato de sódio é baixa.

Indicações.

Para o tratamento da constipação e condições que necessitem que a evacuação intestinal seja facilitada.

Contraindicações.

GUTTALAX é contraindicado em pacientes com íleo paralítico, obstrução intestinal, quadros abdominais agudos, como apendicite aguda, doenças inflamatórias agudas do intestino, dor abdominal grave associada a náuseas e vômitos que pode ser indicativo das condições graves mencionadas acima.
GUTTALAX é também contraindicado em pacientes com desidratação grave, com conhecida hipersensibilidade ao picossulfato de sódio ou a qualquer outro componente da fórmula.

Advertências e precauções.

Como ocorre com todos os laxativos, GUTTALAX não deve ser tomado diariamente, de forma contínua ou por períodos prolongados sem investigação da causa da constipação. O uso prolongado excessivo pode causar desequilíbrio hidroeletrolítico e hipocalemia.
Tontura e/ou desmaio têm sido relatado em pacientes que tomam GUTTALAX. Os detalhes disponíveis para esses casos sugerem que os eventos seriam consistentes com síncope de defecação (ou síncope atribuída ao esforço na defecação), ou um reflexo vasovagal, com resposta a uma dor abdominal relacionada com constipação, e não necessariamente com a administração de picossulfato de sódio.
Crianças não devem tomar GUTTALAX sem orientação médica.
Fertilidade, gravidez e lactação
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. A ampla experiência com GUTTALAX não tem demonstrado efeitos indesejáveis ou prejudiciais durante a gravidez.
Mesmo assim, como ocorre com todos os fármacos, GUTTALAX somente deverá ser administrado durante a gravidez sob prescrição médica.
Estudos clínicos mostram que nem a fração ativa de picossulfato de sódio BHPM (bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano), nem seus glicuronídeos são excretados no leite de mulheres lactantes saudáveis.
Assim, GUTTALAX pode ser usado com segurança durante a amamentação.
Não foram conduzidos estudos sobre o efeito do uso do medicamento na fertilidade humana. Estudos não-clínicos não revelaram efeitos na fertilidade.
Efeitos na habilidade para dirigir e operar máquinas
Não há estudos realizados sobre os efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas.
No entanto, os pacientes devem ser alertados que devido à resposta vasovagal (exemplo: espasmos abdominais), podem aparecer sintomas de vertigens e/ou síncope. Se os pacientes tiverem espasmos abdominais, devem evitar atividades potencialmente perigosas como dirigir e operar máquinas.

Interações medicamentosas.

O uso concomitante de diuréticos ou adrenocorticosteróides pode aumentar o risco de desequilíbrio eletrolítico se forem utilizadas doses excessivas de GUTTALAX.
Um desequilíbrio eletrolítico pode levar a aumento da sensibilidade aos glicosídeos cardíacos.
A administração concomitante de antibióticos pode reduzir a ação laxativa de GUTTALAX.

Posologia e modo de usar.

Recomenda-se a seguinte posologia, a menos que outra dose seja prescrita pelo médico:
Adultos e crianças acima de 10 anos: 2 a 4 pérolas gelatinosas (5 - 10 mg)
Crianças de 4 a 10 anos: 1 a 2 pérolas gelatinosas (2,5 - 5 mg)
GUTTALAX tomado à noite com líquido poderá produzir evacuação na manhã seguinte. Dependendo da conveniência e rotina diária, as pérolas podem ser administradas em horários alternativos, tendo em mente que seu efeito ocorre em aproximadamente 6 a 12 horas após a administração. Dado o tamanho reduzido e composição gelatinosa, é possível deglutir as pérolas sem líquido concomitante.
Siga corretamente o modo de usar. não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.
Instruções para abrir e fechar o frasco:

Para abrir:
1. Segurar firmemente o frasco
2. Empurrar a tampa para baixo e girá-la no sentido anti-horário
Para fechar:
Recolocar a tampa e girá-la no sentido horário até fechamento completo.

Reações adversas.

Distúrbios do sistema imunológico
Hipersensibilidade incluindo edema angioneurótico (reação com inchaço sob a pele, principalmente ao redor dos olhos e nos lábios, podendo atingir a língua, a garganta, a região genital, mãos e pés, com pouca ou nenhuma coceira) e reações cutâneas.
Distúrbios do sistema nervoso
Vertigens e síncope.
Vertigens e síncope após tomar o picossulfato de sódio são aparentemente consistentes com a resposta vasovagal (exemplo: espasmo abdominal durante a defecação).
Distúrbios gastrintestinais
Cólicas abdominais, dor abdominal, diarreia, vômito, náuseas e desconforto abdominal.

Superdose.

Sintomas
No caso da administração de altas doses de GUTTALAX pode ocorrer diarreia, cólicas abdominais e uma significante perda de líquido, de potássio e de outros eletrólitos.Além disso, relataram-se casos de isquemia da mucosa do cólon, associados com doses consideravelmente mais altas de GUTTALAX do que as recomendadas para o habitual controle da constipação.
GUTTALAX, assim como outros laxativos, quando administrado em superdosagem crônica pode causar diarreia crônica, dor abdominal, hipocalemia, hiperaldosteronismo secundário e cálculo renal. Descreveram-se também lesão tubular renal, alcalose metabólica e fraqueza muscular secundária à hipocalemia em associação ao abuso crônico de laxativos.
Tratamento
Após ingestão de GUTTALAX, a absorção pode ser minimizada ou prevenida por meio de lavagem gástrica ou indução de vômito. Pode haver necessidade de reposição de líquidos e correção do desequilíbrio eletrolítico. Esta medida é particularmente importante nos pacientes mais idosos, assim como nos mais jovens. A administração de antiespasmódicos pode ser útil.
Para sua segurança, mantenha esta embalagem até o uso total do medicamento.

Dizeres legais.

MS 1.0367.0075

GUTTALAX®

BOEHRINGER

Solução Oral

picossulfato sódico

Laxante.

Apresentações.

Solução oral: frasco com 20 ml.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
USO ORAL

Composição.

Cada ml (= 15 gotas) contém: picossulfato de sódio monoidratado 7,5 mg (correspondente a 6,5 mg de picossulfato). Excipientes: benzoato de sódio, citrato de sódio diidratado, ácido cítrico monoidratado, sorbitol e água purificada.

Informações técnicas.

O picossulfato de sódio, princípio ativo de GUTTALAX, é um laxativo de contato pertencente ao grupo triarilmetano que, após a clivagem bacteriana no cólon, estimula a mucosa do intestino grosso provocando peristaltismo do cólon e promove o acúmulo de água e consequentemente de eletrólitos no lúmen do cólon. Isto resulta em estímulo da defecação, redução do tempo de trânsito e amolecimento das fezes.
Após administração oral, o picossulfato de sódio atinge o cólon sem absorção importante, evitando assim a circulação entero-hepática. O composto laxativo ativo bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano (BHPM) é formado pela clivagem bacteriana no intestino. Consequentemente, o início da ação do preparado ocorre geralmente entre 6 a 12 horas, o que é determinado pela liberação da substância ativa.
Após a administração oral, apenas pequenas quantidades do fármaco estarão disponíveis sistemicamente. Não existe relação entre o efeito laxativo e os níveis plasmáticos da porção ativa.
O picossulfato de sódio demonstrou baixa toxicidade aguda em animais de laboratório. Os valores de DL50 para administração oral foram > 17 g/kg (camundongos), > 16 g/kg (ratos) e > 6 g/kg (coelho, cão). Os principais sinais de toxicidade foram polidipsia, piloereção, diarreia e vômitos, respectivamente.
Estudos de toxicidade subcrônica e crônica por até 6 meses em ratos (até 100 mg/kg) e cães (até 1000 mg/kg) com picossulfato de sódio induziram diarreia e perda de peso corporal quando administrado em níveis de dose superiores a 500 e 5000 vezes a dose terapêutica no homem (com base em 50 kg). Após exposição a altas doses, ocorreu atrofia peculiar na mucosa gastrintestinal. As alterações relacionadas ao tratamento são causadas pela irritação intestinal crônica associada com caquexia. Todas as reações adversas tóxicas foram reversíveis. O picossulfato de sódio não teve efeitos sobre a frequência cardíaca, a pressão arterial e a respiração em animais conscientes ou anestesiados.
O picossulfato de sódio foi livre de potencial genotóxico em células bacterianas de mamíferos em condições in vitro e in vivo. Estão disponíveis estudos crônicos de bioensaio para carcinogenicidade em ratos e camundongos.
O picossulfato de sódio foi investigado quanto à teratogenicidade (Segmento II) em ratos (1, 10, 1000 e 10000 mg/kg) e coelhos (1, 10 e 1000 mg/kg) após administração oral.
Níveis de doses tóxicas às mães causaram diarreia grave e foram associadas com embriotoxicidade (aumento da reabsorção precoce) sem nenhum efeito teratogênico ou adverso na capacidade reprodutiva da prole. A fertilidade e desenvolvimento embrionário geral (Segmento I) assim como desenvolvimento pré e pós-natal (Segmento III) de ratos não foram afetados por doses orais de 1, 10 e 100 mg/kg.
Em resumo, em razão da baixa biodisponibilidade após exposição oral, a toxicidade aguda e crônica do picossulfato de sódio é baixa.

Indicações.

Para o tratamento da constipação e condições que necessitem que a evacuação intestinal seja facilitada.

Contraindicações.

GUTTALAX é contraindicado em pacientes com íleo paralítico, obstrução intestinal, quadros abdominais cirúrgicos agudos, inclusive apendicite, doenças inflamatórias agudas do intestino e desidratação grave, dor abdominal grave associada a náuseas e vômitos que pode ser indicativo das condições graves mencionadas acima.
GUTTALAX é também contraindicado em pacientes com desidratação grave, pacientes com conhecida hipersensibilidade ao picossulfato de sódio ou a qualquer outro componente da fórmula.Em caso de condições hereditárias raras que podem ser incompatíveis com um excipiente do produto (veja o item "Precauções") o uso deste produto é contraindicado.

Advertências e precauções.

Como ocorre com todos os laxativos, GUTTALAX não deve ser tomado diariamente, de forma contínua, ou por períodos prolongados sem investigação da causa. O uso prolongado ou excessivo pode causar um desequilíbrio hidroeletrolítico e hipocalemia.
Tontura e/ou desmaio têm sido relatados em pacientes que tomam GUTTALAX. Os detalhes disponíveis para esses casos sugerem que os eventos seriam consistentes com síncope de defecação (ou síncope atribuída ao esforço na defecação), ou um reflexo vasovagal, com resposta a uma dor abdominal relacionada com constipação, e não necessariamente a administração de picossulfato de sódio.
Crianças não devem tomar GUTTALAX sem orientação médica.
Um volume de 1 ml da solução gotas contém 0,45g de sorbitol, o que resulta em 0,6 g de sorbitol por dose máxima diária recomendada para tratamento de adultos e crianças acima dos 10 anos. Os pacientes com a rara condição hereditária de intolerância à frutose não devem tomar este medicamento.
Fertilidade, gravidez e lactação
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. A ampla experiência com GUTTALAX não tem demonstrado efeitos indesejáveis ou prejudiciais durante a gravidez.
Mesmo assim, como ocorre com todos os fármacos, GUTTALAX somente deverá ser administrado durante a gravidez sob prescrição médica.
Estudos clínicos mostram que nem a fração ativa de picossulfato de sódio, BHPM (bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano), nem seus glicuronídeos são excretados no leite de mulheres lactantes saudáveis.
Assim, GUTTALAX pode ser usado com segurança durante a amamentação.
Não foram conduzidos estudos sobre o efeito do uso do medicamento na fertilidade humana. Estudos não-clínicos não revelaram efeitos na fertilidade.
Efeitos na habilidade para dirigir e operar máquinas
Não há estudos realizados sobre os efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas.
No entanto, os pacientes devem ser alertados que devido à resposta vasovagal (exemplo: espasmos abdominais), podem aparecer sintomas de vertigens e/ou síncope. Se os pacientes tiverem espasmos abdominais, devem evitar atividades potencialmente perigosas como dirigir e operar máquinas.
Interações medicamentosas
O uso concomitante de diuréticos ou adrenocorticosteróides pode aumentar o risco de desequilíbrio eletrolítico, se forem utilizadas doses excessivas de GUTTALAX.
O desequilíbrio eletrolítico pode levar a aumento da sensibilidade aos glicosídeos cardíacos.
A administração concomitante de antibióticos pode reduzir a ação laxativa de GUTTALAX.

Reações adversas.

Distúrbios do sistema imunológico
Hipersensibilidade incluindo edema angioneurótico (reação com inchaço sob a pele, principalmente ao redor dos olhos e nos lábios, podendo atingir a língua, a garganta, a região genital, mãos e pés, com pouca ou nenhuma coceira) e reações cutâneas.
Distúrbios do sistema nervoso
Vertigens e síncope.
Vertigens e síncope após tomar o picossulfato de sódio são aparentemente consistentes com a resposta vasovagal (exemplo: espasmo abdominal durante a defecação).
Distúrbios gastrintestinais
Cólicas abdominais, dor abdominal, diarreia, vômito, náuseas e desconforto abdominal.
Posologia e modo de usar
Recomenda-se a seguinte posologia, a menos que o médico prescreva outra dose:
Adultos e crianças acima de 10 anos: 10 a 20 gotas (5 - 10 mg).
Crianças de 4 a 10 anos: 5 a 10 gotas (2,5 - 5 mg).
Para crianças menores de 4 anos a dose recomendada é de 0,25 mg por quilograma de peso corporal.
Recomenda-se tomar GUTTALAX à noite para produzir uma evacuação na manhã seguinte.
SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR. NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS, PROCURE ORIENTAÇÃO MÉDICA.
O frasco de GUTTALAX vem acompanhado de um moderno tipo de gotejador, de fácil manuseio: basta colocar o frasco em posição vertical e deixar gotejar a quantidade desejada.

1 - Romper o lacre da tampa.
2 - Virar o frasco.
3 - Manter o frasco na posição vertical. Para começar o gotejamento, bater levemente com o dedo no fundo do frasco.

Superdose.

Sintomas
No caso da administração de altas doses de GUTTALAX podem ocorrer diarreia, espasmos abdominais e uma significante perda de líquidos, de potássio e de outros eletrólitos.
Além disso, relataram-se casos de isquemia da mucosa do cólon associados com doses consideravelmente mais altas de GUTTALAX do que as recomendadas para o habitual controle da constipação.
GUTTALAX, assim como outros laxativos, quando administrado em superdosagem crônica pode causar diarreia crônica, dor abdominal, hipocalemia, hiperaldosteronismo secundário e cálculo renal. Descreveram-se também lesão tubular renal, alcalose metabólica e fraqueza muscular secundária à hipocalemia em associação ao abuso crônico de laxativos.
Tratamento
Após ingestão, a absorção pode ser minimizada ou prevenida por meio de lavagem gástrica ou indução de vômito. Eventualmente pode haver necessidade de reposição de líquidos e correção do desequilíbrio eletrolítico. Esta medida é particularmente importante nos pacientes mais idosos, assim como nos mais jovens. A administração de antiespasmódicos pode ser útil.
Para sua segurança, mantenha esta embalagem até o uso total do medicamento.

Dizeres legais.

MS 1.0367.0075

Princípios Ativos de Guttalax

Patologias de Guttalax

Laboratório que produce Guttalax