FINASTERIDA MERCK (GENÉRICO)

MERCK

1 mg

finasterida

Terapêutica da alopécia

Medicamento Genérico Lei n° 9.787, de 1999.

Apresentações.

Comprimido revestido
finasterida 1 mg
- Embalagem contendo 30 ou 60 comprimidos revestidos.
USO ORAL - ADULTO

Composição.

Cada comprimido revestido contém: finasterida 1 mg. Excipientes: croscarmelose sódica, estearato de magnésio, lactose, laurilsulfato de sódio, povidona, silicona, hipromelose, dióxido de titânio, macrogol, polisorbato 80 e óxido de ferro amarelo.

Informações ao paciente.

Ação esperada do medicamento
Medicamento utilizado no tratamento da calvície de padrão masculino (alopecia androgenética).
Cuidados de armazenamento
Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade, para minimizar a possibilidade de alteração da cor dos comprimidos com o tempo.
Prazo de validade
Vide embalagem externa.
Não use este ou qualquer outro medicamento após a data da validade impressa na embalagem.
Gravidez e lactação
A finasterida é contra-indicada para mulheres em geral, independente da condição de gravidez. Mulheres férteis ou grávidas não devem manusear comprimidos esfarelados de finasterida, para evitar o risco de absorção e lesões ao feto.
Cuidados de administração
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. O medicamento pode ser tomado com ou sem alimentos.
Interrupção do tratamento
Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Reações adversas
A finasterida é bem tolerada. Raramente podem ocorrer alterações na esfera sexual durante o uso. Informe seu médico o aparecimento de reações adversas.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias
A ingestão juntamente com alimentos não prejudica a absorção do medicamento.
Contra-indicações e Precauções
A finasterida é contra-indicada em mulheres e crianças. Mulheres férteis não devem manusear comprimidos esfarelados de finasterida, para evitar o risco de absorção e lesões ao feto. A finasterida também é contra-indicada nos casos de hipersensibilidade a qualquer componente do produto. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

Informações técnicas.

Propriedades farmacodinâmicas
A finasterida é um inibidor competitivo e específico da 5-a-redutase do tipo II. Não tem afinidade pelo receptor andrógeno e não possui efeitos androgenéticos, antiandrogenéticos, estrogênicos, antiestrogênicos ou progestacionais. A inibição dessa enzima impede a conversão periférica da testosterona ao andrógeno DHT, resultando na significativa diminuição das concentrações de DHT no soro e nos tecidos. A finasterida produz rápida redução dos níveis de DHT no soro, alcançando supressão significativa após 24 horas de administração.
Os folículos capilares contêm 5-a-redutase do tipo II. Em homens com alopecia androgenética, a área calva possui folículos capilares menores e quantidades aumentadas de DHT. A administração de finasterida a esses homens diminui a concentração de DHT sérica e no couro cabeludo. Homens com deficiência genética de 5-a-redutase do tipo II não apresentam alopecia androgenética. Esses dados e os resultados dos estudos clínicos comprovam que a finasterida inibe o processo responsável pela redução do tamanho dos folículos capilares do couro cabeludo, levando à reversão do processo de calvície.
A eficácia da finasterida foi demonstrada em 3 estudos duplo-cegos, com 12 meses de duração, em homens de 18 a 41 anos de idade com queda de cabelo leve a moderada, mas não completa. Em 2 desses estudos, em homens com calvície no alto da cabeça, a mudança na quantidade de cabelo foi medida numa área representativa (5,1 cm2) de queda ativa de cabelo, com média no período basal de 876 fios. Aos 6 e 12 meses, foi demonstrado aumento de cabelo significativo em homens tratados com finasterida, enquanto perda significativa de cabelo foi observada naqueles que receberam placebo. Depois de 12 meses, havia diferença de 107 fios de cabelo entre os dois grupos (p < 0,001). O efeito preventivo da finasterida foi demonstrado pelo fato de que somente 14% dos homens tratados tiveram queda de cabelo (baseada em qualquer diminuição do número de fios a partir do período basal), comparado aos 58% dos homens do grupo placebo, em 12 meses. A importância clínica do efeito na quantidade de cabelo foi demonstrada pela auto-avaliação do paciente, avaliação do investigador e por um painel de dermatologistas.
A auto-avaliação do paciente, usando um questionário validado, demonstrou aumento significativo do crescimento, diminuição da queda e melhora na aparência do cabelo de homens tratados com finasterida. Os investigadores consideraram que 65% dos homens tratados com finasterida obtiveram aumento do crescimento de cabelo comparados a 37% do grupo placebo, ao final de 12 meses.
Feitas com base na avaliação de fotografias padronizadas da cabeça, pelo painel de dermatologistas, o aumento do crescimento de cabelo foi demonstrado em 48% dos homens tratados com finasterida, em comparação com 7% dos homens que receberam placebo, ao final de 12 meses.
Um terceiro estudo, com 12 meses de duração, envolvendo homens com calvície na área frontal/mediana da cabeça, também demonstrou aumento significativo na quantidade de cabelo e melhora significativa na auto-avaliação dos pacientes, na avaliação dos investigadores e na avaliação de fotografias da cabeça pelo painel de dermatologistas.
Em cada um desses estudos, a melhora clínica foi observada em 3 meses e a eficácia continuou a aumentar depois desse período. A manutenção da eficácia clínica foi demonstrada em estudos de extensão abertos de até 3 anos. Em resumo, os 3 estudos demonstraram que o tratamento com finasterida aumenta o crescimento de cabelo e previne queda adicional em homens com alopecia androgenética.
Propriedades Farmacocinéticas:
Absorção
Em relação a uma dose intravenosa de referência, a biodisponibilidade oral da finasterida é de aproximadamente 80%. A biodisponibilidade não é prejudicada pelos alimentos. As concentrações plasmáticas máximas da finasterida são alcançadas aproximadamente 2 horas após a ingestão, e a absorção é completa depois de 6 a 8 horas.
Distribuição
A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 93%. O volume de distribuição da finasterida é de aproximadamente 76 litros.
Em estado de equilíbrio, após uma dose de 1 mg/dia, a concentração plasmática máxima de finasterida atingiu em média 9,2 ng/ml e foi alcançada 1 a 2 horas após a dose; a AUC(0-24 h) foi de 53 ng·h/ml.
A finasterida foi recuperada do líquor (líquido céfalo-raquidiano), mas a droga parece não se concentrar preferencialmente no LCR. Uma quantidade muito pequena de finasterida também foi detectada no líquido seminal de indivíduos sob uso de finasterida.
Metabolismo
A finasterida é metabolizada principalmente pela subfamília 3A4 do sistema enzimático do citocromo P450. Após uma dose oral de finasterida marcada com 14C em homens, foram identificados dois metabólitos da finasterida que possuem apenas uma pequena fração da atividade inibitória da 5-a-redutase da finasterida.
Eliminação
Após uma dose oral de finasterida marcada com 14C em homens, 39% da dose foram excretados na urina na forma de metabólitos (para todos os efeitos, nenhuma droga inalterada foi excretada na urina), e 57% da dose total foram excretados nas fezes.
A depuração plasmática é de aproximadamente 165 ml/min.
A taxa de eliminação da finasterida diminui um pouco com a idade. A meia-vida terminal média é de aproximadamente 5 a 6 horas em homens de 18-60 anos de idade e de 8 horas em homens com mais de 70 anos de idade. Esses achados não possuem importância clínica e, portanto, não servem como base para a redução da dose em pacientes idosos.

Indicações.

O produto é indicado para o tratamento de homens com calvície de padrão masculino (alopecia androgenética), para aumentar o crescimento capilar no couro cabeludo e prevenir a queda adicional de cabelo.

Contraindicações.

O produto é contra-indicado nos seguintes casos:
Mulheres grávidas ou que possam engravidar (veja: Gravidez).
Hipersensibilidade a qualquer componente do produto.
O produto não é indicado para mulheres ou crianças.

Advertências e precauções.

Geral
Em estudos clínicos com finasterida na dose de 1 mg em homens de 18 a 41 anos de idade, a concentração sérica média de antígeno prostático específico (PSA) diminuiu de 0,7 ng/ml no período basal para 0,5 ng/ml no 12° mês. Quando finasterida 1 mg for administrada em homens mais velhos que também sejam portadores de hiperplasia prostática benigna (HPB), deve-se levar em consideração que, nesses casos, os níveis de PSA diminuem aproximadamente 50%.
Uso na Gravidez
O produto é contra-indicado para mulheres grávidas ou que possam engravidar.
Devido à capacidade dos inibidores da 5-a-redutase do tipo II, como a finasterida, de inibir a conversão de testosterona em diidrotestosterona, essas drogas podem causar anormalidades na genitália externa de fetos do sexo masculino, quando administradas a uma mulher grávida.
Comprimidos esfarelados ou quebrados do produto não devem ser manuseados por mulheres grávidas ou que possam engravidar, devido à possibilidade de absorção da finasterida e do risco potencial subseqüente para o feto do sexo masculino. Os comprimidos são revestidos para prevenir o contato com o ingrediente ativo durante o manuseio normal.
Uso em Nutrizes
O produto é contra-indicado para mulheres.
Não se sabe se a finasterida é excretada no leite materno.
Uso Pediátrico
O produto não é indicado para crianças.
Uso em Idosos
Estudos clínicos não foram realizados em idosos com calvície de padrão masculino.

Interações medicamentosas.

Não foram identificadas interações medicamentosas de importância clínica. A finasterida parece não afetar o sistema enzimático metabolizador de drogas ligadas ao citocromo P450. Os compostos que foram testados no homem incluíram propranolol, digoxina, glibenclamida, varfarina, teofilina e antipirina.
Embora não tenham sido realizados estudos específicos de interação, doses de finasterida de 1mg ou mais foram utilizadas em estudos clínicos concomitantemente com inibidores da ECA, paracetamol, alfabloqueadores, benzodiazepínicos, betabloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, nitratos, diuréticos, antagonistas H2, inibidores da HMG-CoA redutase, inibidores da prostaglandina sintetase (NSAIDS) e quinolonas, sem evidência de interações adversas clinicamente significativas.

Posologia e modo de usar.

A posologia recomendada é de um comprimido de 1 mg diariamente, com ou sem alimentos.
Geralmente, o uso diário por 3 meses ou mais é necessário antes que se observe aumento no crescimento capilar e/ou prevenção da queda de cabelo. O uso contínuo é recomendado para obtenção do máximo benefício.

Reações adversas.

O produto é geralmente bem tolerado. Os efeitos colaterais, normalmente leves, geralmente não resultam na descontinuação da terapia.
A finasterida para alopecia androgenética, foi avaliada quanto à segurança em estudos clínicos envolvendo mais de 3.200 homens. Em três desses estudos, com 12 meses de duração, controlados com placebo, duplo-cegos, multicêntricos, com protocolos comparáveis, o perfil de segurança global da finasterida e do placebo foram similares. A descontinuação da terapia em função de efeito adverso clínico ocorreu em 1,7% dos 945 homens tratados com finasterida e 2,1% dos 934 homens que receberam placebo.
Nesses estudos, os seguintes efeitos adversos relacionados à droga foram relatados em > 1% dos homens tratados com finasterida: diminuição da libido (finasterida, 1,8% vs. placebo, 1,3%) e disfunção erétil (1,3%, 0,7%). Além disso, foi relatada diminuição do volume do ejaculado em 0,8% dos homens tratados com finasterida e 0,4% dos homens que receberam placebo. Esses efeitos desapareceram nos homens que descontinuaram a terapia e em muitos que mantiveram a terapia. Em outro estudo, o efeito da finasterida no volume do ejaculado foi avaliado e não foi diferente daquele observado com placebo.
A finasterida é utilizada também no tratamento de homens mais idosos com hiperplasia prostática benigna em doses 5 vezes superiores à recomendada para alopecia androgenética. Outros efeitos colaterais relatados após a comercialização da concentração de 5 mg em homens com HPB são aumento do volume e da sensibilidade da mama; e reações de hipersensibilidade, incluindo edema labial e erupções cutâneas. Em estudos clínicos com finasterida, a incidência desses eventos não foi diferente da observada no grupo placebo.
Ao se avaliar as determinações laboratoriais de PSA, deve-se considerar o fato de que pacientes tratados com finasterida têm os níveis de PSA reduzidos.

Superdose.

Em estudos clínicos, doses únicas de finasterida de até 400 mg e doses múltiplas de até 80 mg/dia durante três meses não causaram efeitos adversos.
Não há recomendação de nenhuma terapia específica para a superdose com o produto.

Pacientes idosos.

Não é necessário ajuste posológico, embora estudos de farmacocinética tenham demonstrado que a eliminação da finasterida é algo diminuída em pacientes com mais de 70 anos de idade.

Dizeres legais.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
M.S. 1.0089.0333

FINASTERIDA MERCK (GENÉRICO)

MERCK

5 mg

finasterida

Terapêutica da próstata

Medicamento Genérico Lei n° 9.787, de 1999.

Apresentações.

Comprimido revestido
finasterida 5 mg
- Embalagem contendo 30 comprimidos revestidos.
USO ORAL - ADULTO

Composição.

Cada comprimido revestido contém: finasterida 5 mg. Excipientes: croscarmelose sódica, estearato de magnésio, lactose, laurilsulfato de sódio, hipromelose, dióxido de titânio, macrogol, óxido de ferro amarelo, polissorbato 80, povidona e silicona.

Informações ao paciente.

Ação esperada do medicamento
A finasterida é indicada para tratamento de disfunções da próstata, de forma a provocar a regressão da próstata aumentada, melhorar o fluxo urinário e sintomas associados.
Cuidados de armazenamento
Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade, para minimizar a possibilidade de alteração da cor dos comprimidos com o tempo.
Prazo de validade
Vide embalagem externa.
Não use este ou qualquer outro medicamento após a data da validade impressa na embalagem.
Gravidez e lactação
A finasterida é contra-indicada para mulheres em geral, independente da condição de gravidez. Mulheres férteis ou grávidas não devem manusear comprimidos esfarelados de finasterida, para evitar o risco de absorção e lesões ao feto.
Cuidados de administração
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. O medicamento pode ser tomado com ou sem alimentos.
Interrupção do tratamento
Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Reações adversas
A finasterida é bem tolerada. Raramente podem ocorrer alterações na esfera sexual durante o uso. Informe seu médico o aparecimento de reações adversas.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias
A ingestão juntamente com alimentos não prejudica a absorção do medicamento.
Contra-indicações e Precauções
A finasterida é contra-indicada em mulheres e crianças. Mulheres férteis não devem manusear comprimidos esfarelados de finasterida, para evitar o risco de absorção e lesões ao feto. A finasterida também é contra-indicada nos casos de hipersensibilidade a qualquer componente do produto. Informe seu médico se estiver usando qualquer outra medicação de forma combinada.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

Informações técnicas.

Características
A finasterida é um composto sintético 4-azasteróide. É o primeiro de uma nova classe de inibidores específicos da 5-alfa-redutase, uma enzima intracelular que metaboliza a testosterona até o andrógeno mais potente, a diidrotestosterona (DHT). A finasterida não tem afinidade pelo receptor androgênico. A hiperplasia prostática benigna (HPB) é um achado comum em homens acima dos 50 anos de idade e sua prevalência aumenta com a idade. O desenvolvimento da glândula prostática e subseqüentemente da HPB é dependente da conversão da testosterona em DHT dentro da próstata.
Carcinogênese, mutagênese e fertilidade: não foi observada evidência de efeito carcinogênico em estudo de 24 meses de duração em ratos recebendo doses de finasterida de até 320 mg/kg/dia (3.200 vezes a dose recomendada para o homem). Em um estudo de carcinogenicidade de 19 meses de duração em camundongos, foi observado aumento estatisticamente significativo (p < 0,05) na incidência de adenoma de célula testicular de Leydig com doses de 250 mg/kg/dia (2.500 vezes a dose recomendada para o homem); não foram observados adenomas em camundongos recebendo doses de 2,5 ou 25 mg/kg/dia (25 a 250 vezes a dose recomendada para o homem, respectivamente). Em camundongos recebendo doses de 25 mg/kg/dia e em ratos recebendo doses maiores ou iguais a 40 mg/kg/dia (250 e 400 vezes a dose recomendada para o homem, respectivamente), foi observado aumento da incidência de hiperplasia da célula de Leydig. Foi demonstrada correlação positiva entre as alterações proliferativas das células de Leydig e o aumento dos níveis (2-3 vezes acima do controle) de hormônio luteinizante (LH) em ambas as espécies de roedores tratadas com altas doses de finasterida. Esse fato sugere que as alterações das células de Leydig são conseqüência dos níveis elevados de LH no soro e não de efeito direto da finasterida. Não foram observadas alterações das células de Leydig relacionadas à droga, nem em ratos, nem em cães tratados com finasterida durante 1 ano, com doses de 20 mg/kg/dia e 45 mg/kg/dia (200 a 450 vezes a dose recomendada para o homem, respectivamente), nem em camundongos tratados por 19 meses com doses de 2,5 mg/kg/dia (25 vezes a dose recomendada para o homem). Não foi observada evidência de mutagênese em testes de mutagênese bacteriana in vitro, em testes de mutagênese em células de mamíferos ou em teste de eluição alcalina in vitro. Em teste de aberração cromossômica in vitro, quando células do ovário de hamster chinês foram tratadas com altas doses de finasterida (450-500 mmol), houve ligeiro aumento nas aberrações cromossômicas. Essas concentrações correspondem a 4.000-5.000 vezes os picos dos níveis plasmáticos em um homem recebendo dose total de 5 mg. Ainda, as concentrações (450-550 mmol) utilizadas nos estudos in vitro não podem ser atingidas em um sistema biológico. Em um estudo de aberração cromossômica in vivo, em camundongos, não foram observados aumentos na aberração cromossômica relacionados ao tratamento com finasterida nas doses máximas toleradas (250 mg/kg/dia; 2.500 vezes a dose recomendada para o homem). Em coelhos do sexo masculino, sexualmente maduros, tratados com 80 mg/kg/dia de finasterida (800 vezes a dose recomendada para o homem) por até 12 semanas, não foi observado efeito na fertilidade, na contagem de espermas nem no volume ejaculado. Em ratos do sexo masculino, sexualmente maduros tratados com a mesma dose de finasterida, não se observaram efeitos significativos na fertilidade após 6 ou 12 semanas de tratamento; contudo, quando o tratamento se prolongava até 24 ou 30 semanas, havia aparente redução na fertilidade e na fecundidade, juntamente com decréscimo significativo nos pesos da vesícula seminal e da próstata. Todos os efeitos foram reversíveis em um período de 6 semanas após interrupção do tratamento. O decréscimo na fertilidade de ratos tratados com finasterida é secundário ao seu efeito sobre os órgãos sexuais acessórios (próstata e vesícula seminal), resultando na deficiência de formação do tampão seminal. O tampão seminal é essencial para a fertilidade normal em ratos e não é relevante no homem, que não forma tampão copulatório. Não foi observado efeito relacionado à droga em testículos ou no desempenho sexual de ratos e coelhos. Observou-se hipospadia na prole do sexo masculino de ratas grávidas que receberam finasterida em doses que variam de 100 mg/kg/dia a 100 mg/kg/dia (1 a 1.000 vezes a dose recomendada para o homem), numa incidência de 3,6% a 100%. Adicionalmente, na prole do sexo masculino, havia ratos com pesos da próstata e da vesícula seminal reduzidos, separação retardada do prepúcio, e desenvolvimento transitório do mamilo em ratos que receberam finasterida em doses maiores ou iguais a 30 mg/kg/dia (30% da dose recomendada para o homem), e distância anogenital reduzida, quando recebendo doses maiores ou iguais a 3 mg/kg/dia ( > 3% da dose recomendada para o homem). O período crítico durante o qual esses efeitos podem ser induzidos foi definido, em ratos, como sendo aos 16-17 dias da gestação. As alterações descritas anteriormente são efeitos farmacológicos esperados dos inibidores da 5-alfa-redutase. Muitas das alterações, tais como hipospadias, observadas em ratos machos expostos à finasterida in utero são semelhantes aos relatados em meninos com deficiência genética de 5-alfa-redutase. Não foram observados efeitos em recém-nascidos do sexo feminino expostos in utero a qualquer dose de finasterida. A administração de finasterida em ratos durante o final da gestação e no período de lactação resulta em leve redução da fertilidade na primeira geração de recém-nascidos do sexo masculino (3 mg/kg/dia; 30 vezes a dose recomendada para o homem). Não se observaram anormalidades de desenvolvimento na primeira geração de recém-nascidos, machos ou fêmeas, resultantes do cruzamento com ratos do sexo masculino tratados com finasterida (80 mg/kg/dia; 800 vezes a dose recomendada para o homem) com ratas não tratadas. Não se observou evidência de má-formação em fetos de coelhos expostos in utero no período de 6-18 dias de gestação a doses de finasterida até 100 mg/kg/dia (1.000 vezes a dose recomendada para o homem).
Os efeitos in utero da exposição à finasterida, durante o período embrionário e de desenvolvimento fetal, foram avaliados em macacos rhesus (dias 20-100 de gestação), espécie mais semelhante ao homem em termos de desenvolvimento do que ratos ou coelhos. A administração intravenosa de finasterida à macacas grávidas em doses tão altas quanto 800 mg/dia (pelo menos 60 a 120 vezes a mais alta exposição estimada de mulheres grávidas à finasterida do sêmen de homens tomando 5 mg/dia) não resultou em anormalidades nos fetos machos.
Confirmando a relevância do modelo rhesus para o desenvolvimento fetal humano, a administração oral de uma dose muito alta de finasterida (2 mg/kg/dia; 20 vezes a dose de 5 mg/dia recomendada para o homem ou aproximadamente 1-2 milhões de vezes a mais alta exposição estimada de finasterida do sêmen de homens tomando 5 mg/dia) à macacas grávidas resultou em anormalidades da genitália externa em fetos do sexo masculino. Nenhuma outra anormalidade foi observada em fetos do sexo masculino e nenhuma anormalidade relacionada à finasterida foi observada em fetos do sexo feminino em qualquer dose.

Indicações.

A finasterida é indicada para tratamento e controle da hiperplasia prostática benigna (HPB), de forma a provocar a regressão da próstata aumentada, e melhorar o fluxo urinário e os sintomas associados à HPB.
Também é indicada na prevenção de eventos urológicos para: reduzir o risco de retenção urinária aguda, e reduzir o risco de cirurgias, incluindo ressecção transuretral da próstata e prostatectomia.

Contraindicações.

A finasterida é contra-indicada para mulheres e crianças. A finasterida é também contra-indicada nos casos de hipersensibilidade a qualquer componente do produto.
Gravidez: mulheres grávidas ou que possam engravidar (ver Precauções e advertências: uso na gravidez e exposição à finasterida - risco para o feto do sexo masculino).
Precauções e Advertências
Geral: uma vez que a resposta benéfica da finasterida pode não se manifestar imediatamente, pacientes com grandes volumes residuais de urina e (ou) fluxo urinário drasticamente reduzido deverão ser cuidadosamente monitorizados para uropatia obstrutiva.
Câncer da próstata: recomenda-se a realização de um toque retal bem como de outras avaliações para detecção do câncer da próstata, antes do início da terapia com finasterida e periodicamente durante o tratamento. A concentração de PSA no soro tem sido cada vez mais utilizada para a detecção do câncer da próstata. Em geral um valor de PSA > 10 ng/ml (Hybritech) indica avaliações posteriores e eventual biópsia. Para níveis de PSA entre 4 e 10 ng/ml, aconselham-se maiores avaliações. O médico deve ter consciência de que um valor basal de PSA < 4 ng/ml não exclui o câncer da próstata. A finasterida provoca redução de cerca de 50% nas concentrações séricas de PSA em pacientes com HPB, mesmo na presença de câncer da próstata (ver Interações medicamentosas e testes de laboratório). Esta redução dos níveis de PSA em paciente com HPB tratados com finasterida deve ser considerada quando se avaliar dados de PSA e não exclui a possibilidade de ocorrência concomitante de câncer da próstata. Esta redução é previsível em todas as faixas de valores de PSA, embora possa variar em cada paciente. Qualquer aumento sustentado nos níveis de PSA em pacientes tratados com finasterida deve ser cuidadosamente avaliado, inclusive considerando-se a não-adesão ao tratamento com finasterida. Não foi ainda demonstrado benefício clínico em pacientes com câncer de próstata tratados com finasterida. Em estudos clínicos controlados realizados em pacientes com HPB e níveis elevados de PSA, a finasterida não pareceu alterar a taxa de detecção de câncer da próstata. A incidência total de câncer de próstata não foi significativamente diferente em pacientes tratados com finasterida ou placebo. A análise de dados de PSA de mais de 3.000 pacientes no Estudo de Segurança e Eficácia a Longo Prazo de Finasterida (PLESS), de 4 anos, duplo-cego e controlado com placebo, confirmou que em pacientes típicos tratados com finasterida por seis meses ou mais, os valores de PSA deveriam ser duplicados para comparação com os valores normais de pacientes não tratados. Este ajuste preserva a sensibilidade e a especificidade do ensaio de PSA e conserva sua capacidade de detectar câncer da próstata.
Interações medicamentosas e testes de laboratório: a concentração sérica de PSA está correlacionada à idade do paciente e ao volume da próstata e o volume da próstata está correlacionado com a idade do paciente. Quando se avaliam as determinações laboratoriais de PSA deve-se considerar que os níveis de PSA em geral decrescem em pacientes tratados com finasterida (vide Precauções e advertências: Câncer da próstata). Na maioria dos pacientes observa-se rápida redução nos níveis de PSA nos primeiros meses de terapia quando esses níveis se estabilizam para um novo valor basal. Os valores basais pós-tratamento são próximos da metade dos valores anteriores ao tratamento. Esse decréscimo é previsível ao longo de toda a faixa de valores de PSA, embora possa variar de indivíduo para indivíduo. Contudo, em pacientes típicos tratados com finasterida por seis meses ou mais, os valores de PSA devem ser dobrados para efeito de comparação com as faixas normais em homens não-tratados. Há sobreposição considerável nos níveis de PSA entre homens com e sem câncer de próstata. Contudo, em homens com HPB, os valores de PSA dentro da faixa normal de referência não excluem a ocorrência de câncer de próstata, independentemente de tratamento com a finasterida.
Uso na gravidez: finasterida é contra-indicada em mulheres grávidas ou que possam engravidar (ver Contra-indicações). Devido à capacidade de os inibidores da 5-alfa-redutase, como a finasterida, de inibir a conversão de testosterona em diidrotestosterona, essas drogas podem causar anormalidades na genitália externa de fetos do sexo masculino quando administradas a uma mulher grávida.
Exposição à finasterida: risco para o feto do sexo masculino: comprimidos de finasterida, esfarelados ou quebrados, não devem ser manuseados por mulheres grávidas ou que possam engravidar, devido à possibilidade de absorção da finasterida e do risco potencial subseqüente para o feto do sexo masculino (ver Uso na gravidez). Os comprimidos de finasterida são revestidos e o contato com o ingrediente ativo será evitado durante o manuseio normal, se os comprimidos não estiverem quebrados ou esfarelados.
Uso em nutrizes: a finasterida é contra-indicada para mulheres. Não se sabe se a finasterida é secretada no leite materno.
Uso pediátrico: a finasterida não é indicada para crianças. Ainda não foram estabelecidas a eficácia e a segurança em crianças.

Interações medicamentosas.

Não foram identificadas interações medicamentosas de importância clínica. A finasterida não parece afetar significativamente o sistema metabolizador de drogas ligado ao citocromo P-450. Os compostos testados no homem incluem propranolol, digoxina, gliburida, varfarina, teofilina e antipirina.
Outras terapias concomitantes: embora não tenham sido realizados estudos específicos de interação, finasterida foi utilizada em estudos clínicos concomitantemente com inibidores da ECA, alfabloqueadores, beta-bloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, nitratos, diuréticos, antagonistas H2, inibidores da HMG-CoA redutase, anti-inflamatórios não-esteróides, quinolonas e benzodiazepínicos, sem evidência de interações adversas clinicamente significativas.

Posologia e modo de usar.

A posologia recomendada é de 1 comprimido de 5 mg diariamente.
Posologia na insuficiência renal: não é necessário ajuste posológico em pacientes com graus variados de insuficiência renal (depuração de creatinina de até 9 ml/min.), pois os estudos de farmacocinética não indicaram qualquer alteração da biodisponibilidade da finasterida.

Reações adversas.

A finasterida é bem tolerada.
No estudo PLESS, 1524 pacientes tratados com finasterida 5 mg por dia e 1516 pacientes tratados com placebo foram avaliados sob o ponto de vista de segurança por um período de 4 anos. 4,9% (74 pacientes) descontinuaram o tratamento devido aos efeitos adversos associados com finasterida comparados com 3,3% (50 pacientes) tratados com placebo. 3,7% (57 pacientes) tratados com finasterida e 2,1% (32 pacientes) tratados com placebo descontinuaram a terapia devido a efeitos adversos relacionados à função sexual, que foram os efeitos adversos mais freqüentemente relatados.
As únicas reações adversas clínicas consideradas como possível, provável ou definitivamente relacionadas à droga pelo investigador, cuja incidência com finasterida foi ≥ 1% e maior do que com o placebo durante os 4 anos do estudo, foram as relacionadas à função sexual, dores nas mamas e erupções cutâneas. No primeiro ano do estudo, impotência foi relatada em 8,1% dos pacientes tratados com finasterida vs. 3,7% dos pacientes que receberam placebo; diminuição da libido em 6,4 vs. 3,4% e distúrbios da ejaculação em 0,8 vs. 0,1%, respectivamente. Nos 2° e 4° anos do estudo, não houve diferença significativa entre os grupos de tratamento nas incidências destes três efeitos.
As incidências cumulativas nos 2° e 4° anos foram: impotência (5,1% com finasterida; 5,1% com placebo); diminuição da libido (2,6%; 2,6%) e distúrbios da ejaculação (0,2%; 0,1%). No primeiro ano do estudo, foi relatada diminuição no volume de ejaculado em 3,7 e 0,8% dos pacientes tratados com finasterida e placebo, respectivamente; nos 2° e 4° ano, a incidência cumulativa foi 1,5% com finasterida e de 0,5% com placebo.
No primeiro ano do estudo também foram relatadas ginecomastia (0,5%; 0,1%), flacidez da mama (0,4%; 0,1%) e erupção cutânea (0,5%; 0,2%). Nos 2o e 4o anos, as incidências cumulativas foram: ginecomastia (1,8%; 1,1%), flacidez da mama (0,7%; 0,3%) e erupção cutânea (0,5%; 0,2%).
O perfil de efeitos adversos dos estudos Fase III com 1 ano de duração, controlados com placebo e nas extensões de 5 anos, incluindo 853 pacientes tratados durante 5 a 6 anos, foi similar ao relatado no 2° e 4° anos do PLESS. Não há evidência de aumento de efeitos adversos com o aumento da duração do tratamento com finasterida.
A incidência de novas experiências adversas sexuais relacionadas à droga diminuiu com a duração do tratamento. O seguinte efeito colateral adicional foi relatado após a comercialização do produto: reações de hipersensibilidade, incluindo edema labial.
Achados laboratoriais
Ao se avaliar as determinações laboratoriais de PSA, deve-se considerar o fato de que pacientes tratados com finasterida têm os níveis de PSA reduzidos (vide Precauções e Advertências). Não foram observadas outras diferenças em padrões de parâmetros laboratoriais em pacientes tratados com placebo e com finasterida.

Superdose.

Alguns pacientes receberam doses únicas de finasterida de até 400 mg e doses múltiplas de até 80 mg/dia durante três meses, sem efeitos adversos. Não há recomendação de qualquer terapia específica na superdose de finasterida.

Pacientes idosos.

Não é necessário ajuste posológico, embora estudos de farmacocinética tenham demonstrado que a eliminação da finasterida é algo diminuída em pacientes com mais de 70 anos de idade.

Dizeres legais.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
M.S. 1.0089.0337

Princípios Ativos de Finasterida Merck

Patologias de Finasterida Merck

Laboratório que produce Finasterida Merck