EPAREMA^®

TAKEDA

cáscara sagrada + ruibarbo + boldo

Colagogo. Colerético.

Medicamento fitoterápico.

Medicamento fitoterápico registrado com base no uso tradicional.
Não é recomendado o uso por período prolongado enquanto estudos clínicos amplos sobre sua segurança não forem realizados.

Apresentações.

Drágea de 125 mg. Embalagens com 20 e 120 unidades.Solução oral de 206 mg/ml. Frascos de 200 ml. Solução oral de 103 mg/ml. Embalagens com 12 e 60 flaconetes.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 10 ANOS -EPAREMA^® drágea
USO ADULTO - EPAREMA^® solução oral

Composição.

Cada drágea contém: 125 mg de extrato fluido composto de boldo, cáscara sagrada e ruibarbo, calculado para conter 0,08 mg de boldina, 11,3 mg de cascarosídeo e 0,030 mg de reina.
Excipientes: dióxido de silício, povidona, estearato de magnésio, gelatina, lactose, talco, celulose microcristalina, sacarose, corante amarelo tartrazina, cera de carnaúba, carbonato de cálcio, dióxido de titânio, goma laca, goma arábica e óleo de rícino.
Cada drágea contém 0,11 g de açúcar na forma de sacarose. Cada ml da solução oral em frasco contém 206 mg de extrato fluido composto de boldo, cáscara sagrada e ruibarbo, calculado para conter 0,016 mg de boldina, 1,94 mg de cascarosídeo e 0,0038 mg de reina.
Excipientes: sacarose, álcool etílico, glicerol, hidróxido de sódio, metilparabeno, propilparabeno, sorbitol, essência de mentoliptus, tintura de laranja amarga, sacarina sódica e água purificada.
Cada ml da solução contém 0,1 g de açúcar na forma de sacarose. A graduação alcoólica de EPAREMA^® 206 mg/ml é de 5,0%. Cada ml da solução oral em flaconete contém 103 mg de extrato fluido composto de boldo, cáscara sagrada e ruibarbo, calculado para conter 0,008 mg de boldina, 0,97 mg de cascarosídeo e 0,0019 mg de reina.
Cada flaconete (10 ml) contém: Excipientes: sacarose, álcool etílico, caramelo tipo C, glicerol, hidróxido de sódio, metilparabeno, propilparabeno, sorbitol, essência de mentoliptus, tintura de laranja amarga, sacarina sódica e água purificada. Cada flaconete contém 1,1 g de açúcar na forma de caramelo e sacarose. A graduação alcoólica de EPAREMA^® 103 mg/ml é de 3,6%.

Indicações.

Distúrbios hepatobiliares, funcionando como colagogo e colerético.
Tratamento suave e eficaz da prisão de ventre leve, sem induzir ao hábito.

Resultados de eficácia.

A associação de extratos vegetais de boldo, cáscara sagrada e ruibarbo presente em EPAREMA^®tem sido amplamente utilizada em nossa sociedade por portadores de dispepsia há algumas décadas. Em estudos experimentais o extrato alcoólico ou a infusão de boldo administrado por via oral ou intraperitonial possui significante atividade colerética em ratos, medido através da secreção de bile, tanto para o preparado bruto de boldo, como também com a administração de boldina pura. Essa atividade colerética pode ser atribuída a um sinergismo entre alcalóides e flavonóides. A associação de cáscara sagrada e o ruibarbo potencializa a ação colerética da boldina que, por sua vez, pode reduzir espasmos intestinais provocados pelo ruibarbo e pela cáscara sagrada. O aumento do fluxo biliar não altera a composição da bile, conforme medido pelo índice litogênico. Essa associação, junto com genciana, mostrou-se útil na melhora de sintomas digestivos como dispepsia, flatulência, constipação e perda do apetite.
Os efeitos colagogo e colerético de EPAREMA^® foram avaliados em um estudo piloto por Parise e cols., em que onze portadores de dispepsia do tipo dismotilidade, conforme os critérios de Roma e dez pacientes com cirrose hepática compensada (Child A e B, de acordo com a classificação funcional de Child-Pugh) realizaram teste de esvaziamento da vesícula biliar com análise ultrassonográfica. Neste estudo houve uma contração vesicular significantemente maior e mais duradoura após a ingestão do medicamento quando comparado com a dieta isolada, especialmente aos 60 e 90 minutos do estudo. Em dois casos, onde foram avaliados os efeitos de uma dose maior do extrato, os índices de esvaziamento foram mais significativos tendendo a se prolongar até o período de 120 minutos. Esses dados não só confirmam o efeito colagogo da medicação como sugerem fortemente uma relação dose-efeito entre o medicamento e o esvaziamento vesicular.
Estudos realizados com animais demonstraram que a associação de boldo, cáscara sagrada e ruibarbo possui uma atividade colescistocinética. Esta atividade foi também reportada por Salati e cols. com o uso da associação de boldo e cáscara sagrada em pacientes portadores de patologias biliares quando foi verificado um aumento do fluxo biliar sem alteração do índice litogênico e da composição da bile. Estudos em humanos com a associação reportaram efeitos benéficos sobre uma variedade de sintomas como dispepsia, flatulência, constipação e eructações. Borgia M e cols. reportaram eficácia estatisticamente significante (p < 0,001) com o uso de uma associação de boldo, ruibarbo, cáscara sagrada e genciana em uma ampla gama de sintomas de distúrbios funcionais gastrintestinais relacionados com o sistema hepatobiliar em um estudo duplo-cego, multicêntrico, duplamente controlado [placebo e controles ativos (componentes dois-a-dois)] com 359 pacientes de ambos os sexos, com idade entre 17 e 97 anos. Os 30 sintomas avaliados foram dispostos em 4 grupos (diminuição do apetite, dispepsia, sintomas abdominais e outros) e valorizados de acordo com uma escala de 3 pontos; as avaliações foram feitas após 7 e 14 dias de tratamento com flaconetes (20 ml de solução), 2 vezes ao dia. Os autores concluíram que o produto completo (composto de todos os componentes) proporcionou, além de melhor eficácia clínica, um espectro de ação clínica mais completo, o que se mostrou importante considerando-se que as alterações funcionais do aparelho digestivo apresentam um caráter de heterogenicidade ou polimorfismo.
Referências bibliográficas
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Caract. farmacológicas.

Propriedades farmacodinâmicas
EPAREMA^® é um produto fitoterápico, composto pelos extratos vegetais de boldo, cáscara sagrada e ruibarbo. Os extratos vegetais associados fluidificam a bile e aceleram sua eliminação para o intestino. Adicionalmente, promovem uma suave ação laxativa, evitando a constipação sem levar ao hábito nem causar danos ao trato intestinal. Esta associação permite tratar transtornos hepatobiliares, funcionado como colecistocinético (colagogo e colerético). É utilizado ainda como terapia suave e eficaz da constipação intestinal, sem induzir à formação de hábito.
O extrato de boldo possui ação colerética devido aos seus constituintes flavonas e, especialmente, um efeito colagogo através do seu alcalóide boldina; determina também um aumento na excreção de uréia. Foi observado que a boldina reduz o tônus gastrintestinal, diminuindo o peristaltismo e causando um relaxamento quando ocorrem cólicas espásticas.
A boldina é um inibidor efetivo da síntese de prostaglandinas, exercendo um efeito anti-inflamatório. Tanto o extrato de boldo como a boldina possuem propriedades citoprotetoras e antioxidantes, devidas à inibição da peroxidação lipídica microssomal; atuando como um 'varredor' (scavenger) de hidróxidos inibe a produção de substâncias reativas e enzimáticas, proporcionando um efeito protetor dos hepatócitos.
A cáscara sagrada possui efeitos laxativos devidos primariamente aos glicosídios antraquinonas e aos cascarosídios A-D. Após administração oral, os glicosídios hidroxiantracênicos são hidrolisados no cólon pelas glicosidases das bactérias intestinais para os metabólitos farmacologicamente ativos. Existem dois diferentes mecanismos de ação das antraquinonas: (1) estimulação da motilidade colônica, resultando em propulsão aumentada e trânsito acelerado de fezes através do colo, o que reduz a absorção de fluidos da massa fecal; (2) incremento da permeabilidade paracelular por toda a mucosa colônica, provavelmente pela inibição da bomba de Na⁺/K⁺ e dos canais de Clna membrana colônica, resultando na aceleração do trânsito no colo; a permeabilidade aumentada resulta em aumento do conteúdo de água no colo. Os efeitos sobre a motilidade são mediados pela estimulação direta dos neurônios colônicos e possivelmente pelas prostaglandinas.
A cáscara sagrada apresenta seus efeitos máximos 6-12 horas após a administração oral devido ao tempo necessário para o transporte até o cólon e a transformação em compostos ativos. Dos catárticos do grupo das emodinas, considera-se a cáscara sagrada como a de efeitos mais suaves. Em doses de 0,25 a 0,75 g/dia apresenta discreto efeito laxante e colagogo. O efeito colerético é maior quando se administra, em forma conjunta, extrato de boldo.
Os constituintes ativos do ruibarbo são glicosídios antraquinonas, senosídios A-F e reinosídios A-D. O mecanismo de ação das antraquinonas é duplo, como apresentado anteriormente. A ação catártica tanto dos senosídios como dos reinosídios é limitada ao intestino grosso, onde eles aumentam, de forma direta, a atividade motora. O mecanismo de ação é similar ao de outras antraquinonas estimulantes laxativas. Ambos os compostos são hidrolisados pelas bactérias intestinais e reduzidos ao metabólito antrona ativo, o qual atua como um estimulante do trato gastrintestinal.
Devido ao seu alto conteúdo de tanino, ruibarbo exerce uma ação adstringente e tem sido utilizado em doses baixas como antidiarreico. Em pequenas doses, devido ao seu sabor amargo, é usado também como digestivo.
Devido ao mecanismo de ação, o ruibarbo apresenta seu efeito máximo após 6 horas da administração oral.
Propriedades farmacocinéticas
As ações dos fármacos fitoterápicos estão baseadas nas atividades dos seus múltiplos constituintes o que dificulta uma avaliação farmacocinética dentro dos padrões desenvolvidos para drogas sintéticas, o que explica a geralmente escassa informação existente nesta área. Não há informações disponíveis sobre a cinética dos componentes de EPAREMA^® em humanos.

Contraindicações.

Este medicamento não deve ser usado nos casos de hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Advertências e precauções.

Devido à presença de extratos vegetais, EPAREMA^® solução oral pode ter seu sabor alterado ao longo do tempo, sem comprometimento do seu efeito terapêutico.
Gravidez e lactação: informe ao seu médico ou cirurgião dentista se ocorrer gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.
Categoria C de Risco na Gravidez - Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes. EPAREMA^® drágeas contém o corante amarelo de TARTRAZINA que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.

Interações medicamentosas.

Até o momento não foram relatados casos de interação medicamentosa com o uso do produto. Não existem restrições quanto à ingestão com alimentos ou bebidas.

Cuidados de armazenamento.

O produto deve ser conservado à temperatura ambiente (15°C à 30°C).
EPAREMA^® tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
EPAREMA^® solução oral é apresentado como um líquido levemente turvo, marrom com odor e sabor característico mentolado (hortelã). EPAREMA^® drágea é apresentado como drágea redonda, biconvexa de cor amarelo-canário.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar.

EPAREMA^® é para uso exclusivo pela via oral e deve ser administrada antes, durante ou após as refeições.
POSOLOGIA:
EPAREMA^® drágeas:
Adultos: 1 drágea, 2 vezes ao dia. Em casos de constipação, poderão ser tomadas mais 1 ou 2 drágeas, ao deitar.
Crianças acima de 10 anos: 1 drágea, 1 ou 2 vezes ao dia.
EPAREMA^® solução oral 206 mg/ml:
Adultos: 1 colher das de chá, pura ou diluída em pequeno volume de água, 2 vezes ao dia.
Em casos de constipação, poderão ser tomadas mais 1 ou 2 colheres das de chá ao deitar.
EPAREMA^® solução oral 103 mg/ml (flaconete):
Adultos: 1 flaconete, 2 vezes ao dia. Em casos de constipação, poderão ser tomados mais 1 ou 2 flaconetes, ao deitar.
A duração do tratamento varia de acordo com a gravidade do caso.
Modo de usar o flaconete:

Reações adversas.

Como todo medicamento, EPAREMA^® pode causar efeitos indesejáveis, porém ainda não foram relatadas reações adversas com o uso do produto, não sendo conhecidas, portanto, a intensidade e a frequência destas.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -NOTIVISA, disponível em http://www8.anvisa.gov.br/notivisa/frmCadastro.asp, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Superdose.

Não existem relatos de superdose com o uso do produto. Na eventualidade da ingestão acidental de doses muito acima das habitualmente utilizadas, com manifestações clínicas de intoxicação, recomenda-se adotar medidas de controle das funções vitais.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais.

MS - 1.0639.0030
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.
Fonte: Bulário eletrônico da Anvisa, 20/01/2011.