CARDIZEM CD

BOEHRINGER

diltiazem

Antianginoso. Anti-hipertensivo.

Apresentações.

Cápsula de liberação prolongada de 180 mg: embalagem com 16 cápsulas.
Cápsula de liberação prolongada de 240 mg: embalagem com 16 cápsulas.
USO ORAL.
USO ADULTO.

Composição.

Cada cápsula de CARDIZEM CD 180 mg contém 180 mg de cloridrato de diltiazem correspondentes a 165,43 mg de diltiazem. Cada cápsula de CARDIZEM CD 240 mg contém 240 mg de cloridrato de diltiazem correspondentes a 220,58 mg de diltiazem. Excipientes: nonpareil-103, talco, povidona, etilcelulose, sacarose, estearato de magnésio.

Indicações.

- Hipertensão arterial leve e moderada.
- Angina pectoris vasoespástica (de repouso, com elevação do segmento ST, "angina de Prinzmetal").
- Angina pectoris crônica, estável e de esforço.
- Coronariopatias isquêmicas com hipertensão arterial e/ou taquicardia.
- Estados anginosos pós-infarto do miocárdio.

Resultados de eficácia.

Estudos clínicos mostraram sua eficácia em reduzir a freqüência das crises de angina, tanto em repouso quanto durante o exercício. (Grossman, E. Effect of calcium antagonists on plasma norepinephrine levels, heart rate, and blood pressure. 1997; 1453-1458)
Também se mostrou eficaz em reduzir a pressão arterial em pacientes com hipertensão leve ou moderada. (Held, P.H. Calcium antagonists in the treatment isquemic heart disease: myocardial infarction. 1994; 21-26)
Estudos clínicos com diltiazem contra placebo, em pacientes com doença coronariana, mostraram que a droga é eficaz em prolongar a duração do exercício antes do início do ataque anginoso e em retardar o aparecimento da depressão isquêmica do segmento ST. (Grossman, E. Effect of calcium antagonists on plasma norepinephrine levels, heart rate, and blood pressure. 1997; 1453-1458)
A diminuição da PA sistólica e diastólica ocorre tanto em repouso quanto durante o exercício (teste ergométrico). (Markhan, A. Diltiazem a Review of pharmacology and therapeutic use in older patients. 1993; 363-390)

Caract. farmacológicas.

CARDIZEM CD é um bloqueador dos canais de cálcio, que age inibindo a entrada do íon cálcio nas células ou a sua mobilização dos estoques intracelulares.
No tecido vascular, o diltiazem relaxa a musculatura lisa arterial, uma vez que a contração desta musculatura é dependente da concentração citoplasmática de cálcio.
Entretanto, diltiazem não tem efeito no leito venoso.
No coração, o bloqueio dos canais de cálcio pode resultar num efeito inotrópico negativo, uma vez que, dentro do miócito, o íon cálcio é necessário para liberar o aparelho contrátil, permitindo que a interação actina-miosina cause a contração.
O diltiazem também possui efeito cronotrópico negativo, na medida em que diminui a condução atrioventricular e a freqüência do marcapasso sinusal.
O diltiazem diminui a resistência vascular coronariana e aumenta o fluxo sanguíneo coronariano.
Causa diminuição da resistência vascular periférica e da pressão arterial sistólica e diastólica.
Em pacientes com doença isquêmica coronariana, diltiazem reduz o produto freqüência cardíaca x pressão arterial durante o exercício, aumentando a tolerância ao exercício sem deprimir o desempenho cardíaco.
O mecanismo antianginoso não pode ser descrito com precisão, mas parece ser devido ao aumento do suprimento e à diminuição da demanda miocárdica de oxigênio por dilatação das artérias coronarianas e por alterações hemodinâmicas diretas e indiretas.
O diltiazem é eficaz em prevenir o espasmo arterial coronariano espontâneo ou induzido.

Contraindicações.

- Bloqueio sinoatrial.
- Síndrome do nódulo sinusal, exceto em pacientes em uso de marcapasso.
- Bloqueio atrioventricular de 2° ou 3° grau.
- Insuficiência cardíaca descompensada, com PA sistólica menor que 90 mmHg.
- Bradicardia intensa (pulso inferior a 55 b.p.m.).
- Hipersensibilidade à substância ativa.
- No infarto agudo do miocárdio com congestão pulmonar.

Advertências e precauções.

O diltiazem deve ser administrado com precaução a pacientes com bloqueio atrioventricular de 1° grau, sendo necessário um acompanhamento clínico constante.
O mesmo ocorre nos pacientes com insuficiência cardíaca.
Atenção com pacientes em uso de betabloqueadores ou digitálicos.
Recomendam-se cuidados especiais em casos de insuficiência hepática ou renal.
Usar com cautela em indivíduos idosos, pois a meia-vida dos bloqueadores dos canais de cálcio pode estar aumentada.
A substância cloridrato de diltiazem está classificada na categoria de risco C do GUIA PARA FRASES DE ALERTA ASSOCIADAS A CATEGORIAS DE RISCO DE FÁRMACOS DESTINADOS ÀS MULHERES GRÁVIDAS da Resolução RE n° 1.548, publicada no DOU de 24/09/03.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
É contra-indicado em crianças, gestantes e lactantes (diltiazem se difunde para o leite materno).
Usar com cautela em indivíduos idosos, pois a meia-vida dos bloqueadores dos canais de cálcio pode estar aumentada.
Recomendam-se cuidados especiais em casos de insuficiência hepática ou renal.

Interações medicamentosas.

Em alguns ensaios clínicos, a administração concomitante de diltiazem e digoxina resultou num aumento da concentração plasmática da última, em torno de 20 a 50%, principalmente por diminuição da depuração renal de digoxina.
Em outros ensaios, esta elevação não foi evidenciada, sendo a associação bem tolerada. É importante estar atento ao aparecimento de sinais de toxicidade digitálica, para então se reduzir a dose de digoxina.
A associação com antiinflamatórios não-hormonais, especialmente a indometacina, pode antagonizar o efeito do diltiazem.
Na associação com outros anti-hipertensivos pode ocorrer potencialização dos seus efeitos.
A administração concomitante de betabloqueadores pode resultar numa soma de efeitos sobre a condução cardíaca, levando a bloqueio atrioventricular significativo e assistolia. Também pode ocorrer hipotensão severa e insuficiência cardíaca, principalmente nos pacientes com baixo desempenho cardíaco.
A monitoração de freqüência cardíaca, pressão arterial e atenção aos sinais clínicos de insuficiência cardíaca são fundamentais nesses pacientes. Há relatos de interferência do diltiazem no metabolismo hepático da ciclosporina e da carbamazepina, precipitando o aparecimento de nefrotoxicidade e neurotoxicidade, respectivamente.
No uso concomitante de cimetidina pode ocorrer elevação dos níveis plasmáticos de pico do diltiazem.
Associados ao uso de anestésicos, os antagonistas dos canais de cálcio podem potencializar a depressão da contratilidade cardíaca, condutividade e automaticidade, assim como a vasodilatação.
Desta maneira, quando do uso concomitante, anestésicos e antagonistas do cálcio devem ser cuidadosamente dosados.

Cuidados de armazenamento.

Manter o medicamento em temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e da umidade.

Posologia e modo de usar.

MODO DE USAR e CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
A posologia deve ser ajustada de acordo com as necessidades de cada paciente.
POSOLOGIA
Recomenda-se uma dose diária inicial de 180 mg, podendo variar até 360 mg.
Cada cápsula de 180 mg de cloridrato de diltiazem contém 165,43 mg de diltiazem.
Cada cápsula de 240 mg de cloridrato de diltiazem contém 220,58 mg de diltiazem.

Reações adversas.

O diltiazem é geralmente bem tolerado, havendo poucas referências à ocorrência de reações adversas.
As reações adversas mais freqüentes são: edema, cefaléia, náusea, tontura, astenia, "rash", distúrbio gastrintestinal, bloqueio atrioventricular.
Outros efeitos também relatados, mas com menor freqüência, são: flush facial, hipotensão significativa, arritmia, insuficiência cardíaca, elevação das enzimas hepáticas (TGO, TGP, LDH), insuficiência renal aguda (elevação de uréia e creatinina), assistolia, parestesia, sonolência, tremor, poliúria, nictúria, anorexia, vômitos, aumento de peso, petéquias, prurido, fotossensibilidade, urticária.

Superdose.

Doses únicas de até 300 mg de diltiazem foram bem toleradas em voluntários sadios. Em um relato de intoxicação com a ingestão de 1800 mg de diltiazem, os problemas de condução só apareceram quando a taxa plasmática alcançou níveis 5 vezes maiores do que o nível máximo aconselhado.
Nos casos de superdose ou resposta exagerada, além da lavagem gástrica devem ser empregadas medidas de suporte apropriadas.
As seguintes medidas podem ser consideradas:
Em caso de bradicardia:
Administrar atropina (0,60 a 1 mg). Se não houver resposta ao bloqueio vagal, administrar isoproterenol, cautelosamente.
Em caso de bloqueio atrioventricular de 2° ou 3° grau:
Tratar como no caso de bradicardia. Se o bloqueio AV de 2° ou 3° grau não ceder, tratar com marcapasso cardíaco.
Em caso de insuficiência cardíaca:
Administrar agentes inotrópicos (isoproterenol, dopamina ou dobutamina) e diuréticos.
Em caso de hipotensão:
Administrar vasopressores (p. ex., dopamina ou noradrenalina).
O tratamento instituído e a dose empregada dependem da gravidade da situação clínica e do julgamento e da experiência do médico.

Dizeres legais.

MS - 1.0367.0062
Para sua segurança, mantenha esta embalagem até o uso total do medicamento.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

Princípios Ativos de Cardizem Cd

Laboratório que produce Cardizem Cd