BREXIN®

GROSS

betaciclodextrina piroxicam

Analgésico. Antiinflamatório.

Apresentações.

191,2 mg de piroxicam betaciclodextrina por comprimido, correspondendo a 20 mg de piroxicam.
Caixas com 5 e 10 comprimidos.
VIA DE ADMINISTRAÇÃO ORAL
USO ADULTO

Composição.

Cada comprimido contém: piroxicam betaciclodextrina 191,2 mg (correspondendo a 20 mg de piroxicam). Excipiente q.s.p. 1 comprimido. Excipientes: lactose monoidratada, crospovidona, amidoglicolato de sódio, dióxido de silício coloidal, amido e estearato de magnésio.

Indicações.

Brexin® é indicado no tratamento de estados inflamatórios e da dor associada: (1) distúrbios articulares e musculo-esqueléticos (traumáticos e não-traumáticos); (2) dismenorréia; (3) dor do pós-operatório; e (4) odontalgias.

Resultados de eficácia.

A eficácia e segurança clínica do complexo piroxicam betaciclodextrina foram demonstradas em diversos estudos clínicos publicados. Em um deles, Paolaggi et al. estudaram uma população de 1125 pacientes portadores de lombalgia aguda ou de lombalgia crônica agudizada, tratadas com piroxicam betaciclodextrina (correspondendo a 20 mg de piroxicam) por oito dias. A dor foi significativamente reduzida em 7,8% de sua intensidade aos 30 minutos após a primeira dosagem e em 26,6% após três horas (p < 0,001). No D8, a pontuação de déficit funcional diário foi significativamente reduzida (p < 0,0001). Houve eventos adversos (nenhum considerado sério) em 13,4% dos pacientes (9,9% gastrointestinais). Os autores concluíram que o complexo piroxicam betaciclodextrina tem valor como opção terapêutica nas indicações testadas (Paolaggi JB, Lefrançois G. Therapeutic efficacy and tolerability of piroxicam-betacyclodextrin in outpatient treatment of lower back pain. La Let Rhumat. 1995. Suppl. 214).

Caract. farmacológicas.

Brexin® é uma formulação do piroxicam, na qual a substância ativa forma um complexo com a betaciclodextrina. A betaciclodextrina é um oligossacarídeo cíclico obtido através de hidrólise e conversão enzimática do amido que, através de sua estrutura química, pode formar complexos de inclusão com vários fármacos, melhorando suas propriedades de hidrosolubilidade, estabilidade e biodisponibilidade.
O complexo piroxicam betaciclodextrina é altamente hidrossolúvel, e proporciona rápida absorção do piroxicam após administração. A melhor hidrosolubilidade proporcionada pela betaciclodextrina acarreta dois efeitos farmacológicos: (1) uma absorção mais rápida do piroxicam, com elevação dos níveis plasmáticos e alcance de valores de pico de forma mais precoce, proporcionando um menor tempo para o efeito analgésico e antiinflamatório; e (2) menor tempo de contacto do piroxicam com a mucosa gástrica, diminuindo seus efeitos deletérios locais.
A betaciclodextrina, já em nível de mucosa digestiva, é degradada por enzimas intracelulares, liberando assim o piroxicam, que é transportado para a corrente sanguínea. Brexin® possui uma meia-vida plasmática superior a 24 horas, o que possibilita uma única administração diária. São dados farmacocinéticos do piroxicam-betaciclodextrina: (1) tmax 1,4 h, (2) Cmax 2,7 mg/L, (3) AUC0- 150 mg/L/h, (4) t1/2 51 h, (5) metabolização hepática extensa, (6) 5 a 10% de excreção da droga inalterada na urina, (7) 99% de taxa de ligação a proteínas plasmáticas, (8) concentração em líquido sinovial 40% em relação à plasmática, e (9) Vd 0,17 L/kg.

Contraindicações.

Hipersensibilidade a qualquer componente da formulação, úlcera gastroduodenal, gastrite, dispepsias, distúrbios hepáticos e renais graves, insuficiência cardíaca grave, hipertensão arterial grave, alterações hematológicas graves, presença de diátese hemorrágica, gravidez confirmada ou presumível e período de aleitamento.

Advertências e precauções.

Em paciente com história clínica compatível com distúrbios do trato gastrintestinal, o produto somente deverá ser administrado sob rigoroso controle médico. Deve-se adotar especial cautela também no tratamento de pacientes portadores de insuficiência cardíaca, hipertensão arterial, comprometimento da função hepática ou renal, alterações hematológicas, e asma brônquica.
A exemplo do que ocorre com outros fármacos de atividade análoga, foram observados em raros casos elevação do nitrogênio uréico; estas elevações, entretanto, não se perpetuam, e no decorrer do tratamento com o produto atingem um platô, retornando aos níveis iniciais assim que o tratamento é interrompido. A elevação do nitrogênio uréico não está associada a um aumento dos níveis plasmáticos da creatinina.
Brexin® não deve ser administrado a pacientes nos quais o ácido acetilsalicílico ou outros fármacos antiinflamatórios não-hormonais provoquem sintomas de hiperssensibilidade, tais como asma brônquica, rinite e urticária.
O uso de AINEs durante as primeiras 20 semanas de gravidez esteve associado a um aumento de 80% do risco de abortamento em relação ao não uso. Piroxicam deve ser evitado no terceiro trimestre da gravidez devido ao efeito inibitório da medicação sobre o fechamento do ducto arterioso. Não é conhecido se o piroxicam atravessa a barreira placentária. A American Academy of Pediatrics considera o piroxicam geralmente compatível com a amamentação.
Piroxicam não consta na The 2009 Prohibited List - International Standard da World Anti-Doping Agency.
Redução de dose não é necessária para pacientes com insuficiência renal. Redução da dose deve ser considerada em pacientes com insuficiência hepática. Doses de piroxicam acima de 20 mg estão associadas a um aumento significativo da incidência de toxicidade gastrointestinal e ulceração em idosos. Piroxicam não é dialisável, portanto não são necessários ajustes na posologia de Brexinâ nesta população.
CATEGORIA DE RISCO DE FÁRMACOS DESTINADOS ÀS MULHERES GRÁVIDAS: C (Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas).
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Interações medicamentosas.

Colestiramina diminui os níveis séricos de piroxicam. São medicamentos que elevam o risco de hemorragia digestiva do piroxicam: amlodipina, aspirina, citalopram, clopidogrel, diltiazem, duloxetina, felodipina, flunarizina, isradipina, lacidipina, manidipina, nicardipina, nifedipina, nimodipina, e verapamil. Não há na literatura informações acerca da interação entre medicamentos e a betaciclodextrina.
Não há na literatura informações acerca da interação entre os princípios ativos de Brexin® e álcool e nicotina.
A alimentação não altera a absorção de Brexin®.

Cuidados de armazenamento.

Brexin® deve ser conservado em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30°C). Proteger da umidade.
O prazo de validade do produto é de 24 meses a partir da data de fabricação.
Seu prazo de validade após a embalagem aberta é o mesmo da embalagem quando fechada, permanecendo inalterados os cuidados de armazenagem necessários.
O aspecto de Brexin® é de comprimidos sextavados de cor amarelo-clara e com sulco em um dos lados.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar.

Distúrbios articulares e músculo-esqueléticos, dor do pós-operatório e odontalgias: 1 comp. ao dia (o tempo de tratamento será determinado de acordo com a avaliação clínica evolutiva). Dismenorréia: 2 comp. ao dia dose única D1 e D2, seguidos de 1 comp. ao dia de D3 a D5. Brexin® é ingerido via oral. Posologia e duração do tratamento com Brexin® serão determinadas por prescrição médica. A dosagem máxima é a determinada pela posologia do produto, porém podendo ser alterada a critério do médico prescritor.

Reações adversas.

Os efeitos colaterais atribuíveis à ação do fármaco restringem-se, em geral, ao trato gastrintestinal: náuseas, pirose, dor epigástrica, dispepsia, diarréia. A incidência de tais efeitos indesejáveis, no entanto, é inferior àquela observada com o piroxicam não associado à betaciclodextrina; isto porque a menor permanência do piroxicam associado à betaciclodextrina e sua maior dispersão na luz gástrica, reduzem o seu contato direto com a mucosa da luz do estômago. Outros efeitos menos frequentes: úlcera gástrica, vômito, edema de face e mãos de natureza alérgica, fotossensibilidade cutânea, alterações visuais, anemia aplástica, pancitopenia, trombocitopenia, elevação dos índices das provas de função hepática, icterícia, insuficiência renal aguda, edema associado a retenção hídrica (especialmente nos tornozelos) ou distúrbios cardiocirculatórios (hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva).
De forma análoga ao piroxicam não-associado à betaciclodextrina, em casos isolados foram descritos: úlcera gástrica perfurada, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, agranulocitose, disfunção da vesícula biliar, choque, insuficiência cardíaca congestiva, estomatite, alopecia e alterações do crescimento das unhas. A betaciclodextrina propriamente dita é desprovida de ação farmacológica, sendo inócua sob o aspecto farmacotóxico.
Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Superdose.

Há risco mais elevado para distúrbios gástricos (gastrite erosiva e/ou úlcera péptica) e/ou de natureza coagulopática. Recomenda-se monitoração hemodinâmica intensiva, tratamento sintomático para a dor gástrica e abordagem terapêutica para gastrite erosiva e/ou úlcera péptica (anti-ácidos, bloqueadores do receptor H2, inibidores de bomba propiônica). A taxa de remoção do piroxicam por diálise provavelmente não é significativa, baseando-se em suas características farmacoquímicas. Em caso de hemorragia significativa, transfusão sanguínea com concentrado de hemáceas e/ou concentrado de plaquetas deve ser considerada.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais.

Reg. MS 1.0444.0108
Venda sob prescrição médica.
Fonte: Bulário Eletrônico da Anvisa, 03/06/2013.

Princípios Ativos de Brexin

Laboratório que produce Brexin