Teriparatida

Ações terapêuticas.

Antiosteoporótico.

Propriedades.

A teriparatida é o paratormônio recombinante, com uma estrutura idêntica à do paratormônio humano (PTH), dado que possui uma sequência similar de seus 34 aminoácidos (parte ativa) aos do hormônio natural. A PTH é o regulador primário do metabolismo cálcio-fósforo do osso e o rim através da regulação do metabolismo ósseo, da reabsorção tubular renal, de cálcio e fósforo e da absorção intestinal do cálcio. O mecanismo de ação de ambos os hormônios é mediado por sua ligação a receptores celulares (alta afinidade) e possuem a mesma ação no osso e no rim. A teriparatida administrada uma vez produz estimulação na formação de osso cortical e trabecular por indução preferencial da ativação osteoblástica sobre a osteoclástica. Pelo contrário, com excesso de PTH, como ocorre no hiperparatireoidismo, predomina a atividade de reabsorção sobre a de neoformação. Após sua aplicação por via subcutânea (SC), a teriparatida é extensamente absorvida (95%) empregando diferentes doses (20 a 80 mcg). O pico plasmático é rápido, aos 30 minutos, e diminui em 3 horas. Sua meia-vida pela administração IV é curta (5 minutos) e um pouco mais prolongada (1 hora) por via SC. Sofre biotransformação enzimática inespecífica no fígado, e é eliminada por via renal.

Indicações.

Osteoporose pós-menopáusica em mulheres que apresentam alto risco de fraturas. Osteoporose hipogonadal em homens que também apresentem risco de fratura elevado. Osteoporose do homem andropáusico.

Posologia.

Administrar por via subcutânea (SC) 20mcg uma vez ao dia. Recomenda-se realizar a aplicação na parede abdominal ou na coxa. O uso prolongado de teriparatida (mais de 2 anos) não é recomendado.

Superdosagem.

A teriparatida não possui antídoto. Não foram relatados casos de superdosagem. Em caso de superdosagem recomenda-se monitorar a calcemia e a fosfatemia, medidas de suporte e hidratação abundante.

Reações adversas.

Relataram-se enjoos, câimbras nas pernas, astenia, fraqueza, náuseas, constipação e hipotensão ortostática.

Precauções.

Em pacientes cardíacos digitalizados (digoxina) a teriparatida deve ser indicada com precaução e controle clínico, pois causa hipercalcemia e poderia portanto predispor a uma intoxicação digitálica. Relatou-se a aparição de osteosarcoma em ratos tratados com teriparatida, porém o significado deste achado em seres humanos é desconhecido. Humoralmente podem observar-se hipercalcemia, hiperuricemia e hipercalciúria transitórias sem significado clínico. Também observou-se aumento da fosfatase alcalina.

Interações.

A associação com furosemida causou hipercalcemia e hipercalciúria de caráter leve, transitórias e pouco frequentes (2%), sem significado clínico. A associação com hidroclorotiazida mostrou diminuição ocasional da calciúria.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco. Pacientes pediátricos. Doença de Paget. Pacientes submetidos a radioterapia no esqueleto.