Saxagliptina

Ações terapêuticas.

Hipoglicemiante oral.

Propriedades.

Trata-se de um moderno hipoglicemiante oral que atua inibindo de forma competitiva, potente e seletiva a dipeptidil-peptidase 4 (DPP-4), aumentando os níveis circulantes de hormônios incretinas ativos, incluindo o peptídeo glucagon-símile 1 (GLP-1) e o polipeptídeo insulinotrópico glicose-dependente (GIP). Após uma sobrecarga oral de glicose, esta inibição enzimática produz redução dos níveis de glucagon e aumento da capacidade de resposta das células beta glicose-dependentes, com o que aumenta a concentração de insulina e de peptídeo C. A saxagliptina é bem absorvida por via entérica; após sua administração oral apresenta uma união proteica não significativa; sua biotransformação metabólica é mediada pelo citocromo P450 3A4/5 (CYP3A4/5). Seu principal metabólito possui uma atividade hipoglicemiante da ordem de 50%. Sua eliminação ocorre tanto por via renal como por via hepática e sua meia-vida é de aproximadamente 2,5 horas, ao passo que a de seu metabólito é de 3,1 horas.

Indicações.

Diabetes tipo 2. Este fármaco pode ser associado a outros agentes como metformina, sulfonilureias e derivados da tiazolidinedionas em pacientes nos quais há dificuldades de conseguir um controle glicêmico adequado.

Posologia.

A dose média recomendada é de 5 mg uma vez ao dia, administrada longe ou perto de refeições a qualquer hora do dia.

Superdosagem.

A saxagliptina e seu metabólito principal podem ser eliminados por hemodiálise.

Reações adversas.

A tolerância ao fármaco é muito boa, havendo-se ocasionalmente registrado efeitos secundários leves e transitórios como cefaleias, náuseas, vômitos, hipoglicemia, erupção cutânea, edemas periféricos, enjoos, dispepsia.

Precauções.

Não deve ser utilizado em pacientes com insuficiência hepática ou renal de grau moderado ou grave, em pacientes diabéticos tipo 1 ou com cetoacidose. Devido à escassez de dados sobre sua eficácia e segurança em crianças ou adolescentes, seu uso nessa faixa etária não é recomendado.

Interações.

A coadministração com rifampicina pode afetar a biodisponibilidade deste hipoglicemiante; com cetoconazol ou com diltiazem pode haver aumento da C_máx e da AUC por sua ação inibitória sobre o sistema CYP3A4/5.