Propofol

Ações terapêuticas.

Anestésico.

Propriedades.

O propofol é um agente hipnótico injetável de ação ultracurta, para uso em indução e manutenção da anestesia e sedação. A administração IV produz hipnose de forma rápida e suave, com mínima excitação, geralmente dentro dos 40 segundos após iniciada a infusão. O tempo médio de equilíbrio sangue-cérebro é de 1 a 3 minutos. Em pacientes críticos com assistência ventilatória mecânica em terapia intensiva consegue uma ação sedativa quase sem excitação psíquica.

Indicações.

Indução e manutenção da anestesia em pacientes maiores de 3 anos que serão submetidos a cirurgia. Também pode ser utilizado para iniciar e manter a sedação em pacientes submetidos a procedimentos de diagnóstico e a procedimentos cirúrgicos com anestesia local/regional. Em pacientes em unidade de terapia intensiva, intubados e mecanicamente ventilados, o propofol poderia ser utilizado para manter a sedação e controlar as respostas ao estresse. Tem sido utilizado em forma isolada ou como coadjuvante no tratamento do vômito e das náuseas, do prurido induzido por morfina e na intubação endotraqueal.

Posologia.

Indução da anestesia: 40 mg, a cada 10 segundos, até o início da indução (adultos saudáveis menores de 55 anos); 20 mg a cada 10 segundos até o início da indução (idosos, neurocirurgia); 2,5 a 3,5 mg/kg a cada 20 ou 30 segundos (crianças saudáveis maiores de 3 anos). Manutenção da anestesia: em adultos saudáveis menores de 55 anos e em neurocirurgia, infusão de 6 a 12 mg/kg/hora (100 a 200 mg/kg/min); em idosos e pacientes debilitados, 3 a 6 mg/kg/hora (50 a 100 mg/kg/min); em crianças saudáveis maiores de 3 anos, 7,5 a 18 mg/kg/hora (125 a 300 mg/kg/min); em adultos pode ser utilizada injeção em bolus intermitente, com aumentos de 25 a 50 mg, segundo a necessidade. No início da sedação com cuidado anestésico monitorado (MAC) a maior parte dos pacientes requer uma infusão de 0,10 a 0,15 mg/kg/min (6 a 10 mg/kg/hora) administrada durante 3 a 5 minutos; se for utilizada injeção em bolus (não recomendada), essa deve ser lenta e a dose será de 0,5 mg/kg, administrada em um período de 3 a 5 minutos, seguida imediatamente da infusão de manutenção. Na manutenção da sedação MAC recomenda-se uma infusão de 1,5 a 4,5 mg/kg/hora (25 a 75 mg/kg/min) ou doses incrementais em bolus de 10 ou 20 mg; os pacientes idosos, debilitados e para neurocirurgia requerem uma redução de 20% nas doses de manutenção mencionadas. Para a iniciação e manutenção da sedação em pacientes intubados e mecanicamente ventilados em unidades de tratamento intensivo (UTI), é necessária uma infusão de 0,3 mg/kg/hora (5 mg/kg/min), durante um mínimo de 5 minutos, seguida de incrementos de 0,3 a 0,6 mg/kg/hora (5 a 10 mg/kg/min), cada 5 a 10 minutos, até que seja atingido o nível de sedação desejado; as doses de manutenção requeridas são habitualmente de 0,3 a 3 mg/kg/hora (5 a 50 mg/kg/min) ou ainda maiores.

Superdosagem.

Se ocorrer superdose, deve-se suspender a administração de propofol imediatamente. Tratamento: ventilação artificial com oxigênio para a depressão respiratória; para a depressão cardiovascular o tratamento deve ser realizado com incremento dos líquidos intravenosos, elevação das extremidades inferiores, uso de agentes vasopressores e administração de atropina.

Modo de usar.

Apresenta-se geralmente como emulsão estéril, apirógena, injetável em ampola de 10 mg/ml de propofol. Para a diluição dessa emulsão deve-se utilizar somente solução injetável de dextrose a 5%. Não deve ser diluída a menos de 2 mg/ml. A emulsão de propofol carece de conservantes e é suscetível de rápida contaminação, por isso as proporções de emulsão ou as diluições não utilizadas devem ser descartadas. A refrigeração não é recomendada.

Reações adversas.

Incidência maior de 1%: bradicardia, hipotensão, movimentos, ardor, dor ou prurido no local da injeção, apneia, erupções. Incidência menor de 1%: reações anafiláticas ou anafilactoides, contração auricular prematura, síncope, hipertonia, parestesia, hipersalivação, mialgia, prurido, ambliopia.

Precauções.

Em idosos deve-se utilizar uma dose de baixa indução e uma taxa de administração lenta para a manutenção. Os pacientes devem ser monitorados continuamente a procura de sinais prematuros de hipotensão e bradicardia; se esses sinais aparecerem, o tratamento deve ser realizado com aumento dos líquidos intravenosos, elevação das extremidades inferiores, uso de agentes vasopressores e administração de atropina. Não usar em mulheres grávidas a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto; o uso durante o parto tem sido associado com depressão neonatal. Não deve ser utilizado em mulheres que amamentam. A eficácia e a segurança do propofol em menores de 3 anos não foram estabelecidas.

Interações.

A dose de indução necessária pode ser reduzida em pacientes pré-medicados com narcóticos (morfina, meperidina, fentanila etc.) e com combinações de opióides e sedantes (benzodiazepinas, barbituratos, hidrato de cloral, droperidol etc.). A dose de manutenção deve ser ajustada em presença de agentes analgésicos suplementares (óxido nitroso, opioides). A co-administração de propofol e anestésicos inalatórios não foi avaliada; mesmo assim, é provável que uma potencialização dos efeitos seja registrada.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao propofol. Condições nas quais a sedação ou a anestesia geral estejam contraindicadas.