Meclozina

Propriedades.

Mecanismo de ação: a meclozina é um derivado anti-histamínico H₁ que possui propriedades anticolinérgicas, antieméticas, antiespasmódicas, depressora do sistema nervoso central e anestésicas locais. O mecanismo de ação que explica os efeitos antieméticos está relacionado à inibição do centro do vômito no tronco cerebral, com pouco ou nenhum efeito na zona quimiorreceptora do bulbo. A meclozina também reduz a excitabilidade dos neurônios no núcleo vestibular e afetam as vias nervosas que se originam no labirinto. Em vertigens relacionadas com o movimento (cinetose), os impulsos que se originam em receptores vestibulares são transmitidos ao núcleo vestibular, a áreas mais primitivas do cerebelo e à área reticular do tronco cerebral; os efeitos centrais anticolinérgicos da meclozina inibiriam a atividade aumentada dos neurônios que respondem à acetilcolina nos núcleos vestibulares e áreas reticulares, prevenindo a ativação do centro do vômito. Farmacocinética: o início da ação da meclozina ocorre em aproximadamente 1 hora e o medicamento tem uma duração de ação prolongada, com efeitos que persistem de 8-24 horas após a administração de uma dose única oral. O medicamento tem uma meia-vida plasmática de 6 horas. Não se conhece as vias metabólicas da meclozina no ser humano. Em ratos a meclozina é metabolizada (provavelmente no fígado) a norclorciclizina. Este metabólito é distribuído para praticamente todos os tecidos do corpo e atravessa a barreira placentária. O medicamento é eliminado sem alterações nas fezes, e na forma de norclorciclizina pela urina.

Indicações.

Para a profilaxia e alívio sintomático de náuseas, vômito e vertigens.

Posologia.

Enjoos em viagens: uma dose única de 25 a 50 mg de meclozina fornece proteção contra o enjoo por translação durante aproximadamente 24 horas. A dose inicial deve ser tomada uma hora antes de iniciar a viagem para garantir a absorção da droga, pois em um indivíduo que já apresente sintomas de enjoo não se pode assegurar que o fármaco os elimine. Desse momento em diante a dose pode ser repetida a cada 24 horas como indica durante o transcurso da viagem. Labirintite e transtornos vestibulares: A dose ótima é usualmente de 25 a 100 mg diários, dependendo da resposta clínica. Náuseas e vômitos por radiação: 50 mg administrados de 2 a 12 horas antes da radioterapia.

Reações adversas.

Foram relatados sonolência ou sedação, secura de boca, fadiga, vômitos e cefaleia. Também ocorreram visão turva, sintomas extrapiramidais e amnesia.

Precauções.

Como com todos os fármacos administrados durante a gravidez, os riscos possíveis de seu uso devem ser cotejados com o benefício almejado. Os pacientes devem ser alertados de que meclozina pode ocasionar sonolência e de que, quando utilizada, devem tomar-se as precauções necessárias quando forem conduzir veículos ou operar máquinas complexas e/ou perigosas. Os efeitos depressores sobre o sistema nervoso central podem ser aumentados com o uso concomitante de outros depressores do sistema nervoso central. Os pacientes que apresentam glaucoma ou hiperplasia prostática somente deveriam usar meclozina sob expressa indicação médica. Como com todos os anti-histamínicos, a meclozina pode causar hiperexcitabilidade em crianças.

Contraindicações.

Hipersensibilidade conhecida à meclozina.