Flunisolida

Ações terapêuticas.

Corticoide. Antialérgico.

Propriedades.

É um corticoide fluorado que, administrado via inalação (ação tópica direta), desenvolve notável atividade antialérgica e anti-inflamatória devido a sua maior afinidade com o receptor intracelular de corticoides e a seu efeito local mais prolongado. Em diversos estudos de farmacodinâmica, a administração tópica de flunisolida exerceu potências 180, 320 e 550 vezes superior à atividade da hidrocortisona, na relação peso-peso em pesquisas sobre a atividade anti-inflamatória, timolítica e supressora da atividade adrenal, respectivamente. Em estudos sobre a supressão potencial da função adrenal e o eixo hipotálamo-hipofisiário-adrenal, foi demonstrado que, em adultos normais, a dose de 1 a 2 mg/dia deste novo esteroide fluorado não gera supressão adrenal nem resposta eosinopênica clinicamente relevante. Após a inalação (1 mg) ocorre absorção efetiva, com níveis séricos máximos aos 60 minutos. Apresenta biotransformação metabólica rápida e no plasma o seu metabólito principal, 6-b-hidroxiflunisolida, possui meia-vida mais longa (2 a 4 horas) que a flunisolida sem se modificar (0,5 a 2,5 horas). A via principal de eliminação é a via urinária ( > 50%), com excreção similar via fezes. A maior parte (58% a 66%) elimina-se sob a forma de seu metabólito - 6-b-hidroxilado <196>, e uma proporção mínima ( < 15%) como droga intacta. Este perfil farmacocinético sugere um importante efeito hepático de primeiro passo após a administração oral. Aparentemente, a flunisolida não se metaboliza no tecido pulmonar, porém após inalação e absorção é transportada ao fígado para sua biotransformação metabólica. Sua união às proteínas plasmáticas é média (50%), e a área abaixo da curva de disponibilidade sistêmica demonstrou diferenças significativas após administração via oral ou via inalação. A absorção sistêmica da flunisolida foi menor (39%) que a de outros esteroides de inalação, como a beclometasona ( > 70%) e a budesonida ( > 70%), e suas meias-vidas plasmáticas, expressas em minutos, foram de 100, 900 e 150, respectivamente. O caráter fluorado da flunisolida potencializa seu efeito anti-inflamatório mediante maior período para sua biotransformação, menor união à transcortina e maior afinidade com os receptores intracelulares.

Indicações.

Asma brônquica. Patologias respiratórias obstrutivas alérgicas, DPOC. Insuficiência respiratória. Bronquite asmatiforme.

Posologia.

O produto só deve ser usado via inalação, preferencialmente antes das refeições, 1 mg por dia dividido em 2 vezes (500 mg a cada 12 horas). A dose máxima não deve exceder 2 mg diários. Nos pacientes que usam 2 mg/dia por longos períodos de tratamento, recomenda-se o controle da função hipofisária-adrenal. Para crianças de 6 a 14 anos, recomenda-se 1 mg ao dia, dividido em 2 doses de 500 mg. Doses superiores às indicadas não demonstraram eficácia clínica maior. Na maioria dos pacientes, a melhora da função pulmonar só ocorre entre a 1ª a 4ª semana após o início do tratamento.

Reações adversas.

Em alguns pacientes podem ocorrer fenômenos de irritação, rouquidão ou tosse durante a inalação do produto. Em alguns casos foi observado o desenvolvimento de muguê na boca ou garganta, o que pode ser minimizado realizando as inalações antes das refeições ou enxaguando a boca após a inalação.

Precauções.

Por se tratar de um fármaco de ação profilática, não deve ser usado como terapêutica broncodilatadora durante uma crise asmática ou de broncospasmo. Nos pacientes em corticoterapia sistêmica, o controle clínico deverá ser rigoroso e deve-se evitar a supressão brusca devido à potencial depressão adrenal (insuficiência suprarrenal). Nestes pacientes corticodependentes, a inalação com flunisolida deve ser mantida durante um período de 10 dias, em doses de 1 a 2 mg/dia, antes de reduzir os corticoides sistêmicos.

Contraindicações.

Hipersensibilidade aos componentes do produto. Não se recomenda seu uso em pacientes com tuberculose pulmonar ativa, infecções micóticas, bacterianas ou viróticas, a menos que estejam medicados especificamente. Não usar em crianças pequenas (menores de 6 anos). Durante a gravidez e lactação deverá ser avaliada a relação risco-benefício.