Entricitabina

Ações terapêuticas.

Antiviral contra o vírus HIV-1.

Propriedades.

Trata-se de um nucleosídeo sintético análogo da citocina que é fosforilado pelas enzimas celulares à forma química entricitabina 5'-trifosfato, a qual inibe a atividade da transcriptase reversa do HIV-1 por competição com o substrato natural desoxicitidina-5'-trifosfato. Após sua administração oral, o fármaco é absorvido de forma rápida e extensa, alcançando seu pico plasmático em cerca de 1 a 2 horas após a administração. Apresenta uma baixa ligação com as proteínas plasmáticas ( < 4%), e sua meia-vida é de aproximadamente 10 horas. Sofre biotransformação hepática e é eliminada pela urina (86%) e fezes (14%).

Indicações.

Infecção por HIV-1 em associação com outros agentes antirretrovirais.

Posologia.

Por via oral, 200 mg 1 vez ao dia antes ou após as refeições. Em crianças com idade de 3 meses a 17 anos: 6 mg/kg ao dia, 1 vez por dia, até um máximo de 240 mg. Em pacientes com insuficiência renal com depuração de creatinina < 50ml/minuto a posologia deverá ser reajustada.

Reações adversas.

Os efeitos indesejáveis mais frequentes são: cefaleia, náuseas, diarreia, rash cutâneo de grau leve ou moderado, descoloração da pele, hiperpigmentação nas palmas das mãos e plantas dos pés.

Precauções.

Foram relatados casos fatais de acidose lática, hepatomegalia com esteatose grave em mulheres tratadas com análogos de nucleosídeos isoladamente ou associados à entricitabina, razão pela qual deve-se suspender imediatamente o tratamento ante a manifestação de sintomatologia compatível com estas patologias, mesmo na ausência de elevações significativas das transaminases, além de realizar estudos da função hepática. Em pacientes com insuficiência renal, a dose de entricitabina deverá ser reduzida. O uso deste antiviral durante a gravidez ficará a critério do médico, avaliando cuidadosamente a relação risco-benefício. Não se sabe se a entricitabina é eliminada pelo leite durante a amamentação.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco.

Medicamentos que tem Entricitabina e outro princípio ativo