Desloratadina

Ações terapêuticas.

Antialérgico.

Propriedades.

Trata-se de um anti-histamínico não-sedativo de ação prolongada, com atividade antagonista seletiva dos receptores periféricos H₁, e é o principal metabólito ativo de seu fármaco-mãe, a loratadina. A desloratadina demonstrou propriedades antialérgicas em diversos estudos in vitro, dado que inibe a liberação de citocinas pró-inflamatórias, tais como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 a partir de mastócitos e basófilos humanos, como também a expressão da molécula de adesão P-seletina sobre as células endoteliais. A desloratadina possui uma baixa penetração no sistema nervoso central na dose recomendada de 5 mg diários, razão pela qual não induz sonolência ou outros efeitos neurodepressores. É eficaz no controle dos sintomas causados pela rinite alérgica sazonal (espirros, rinorreia, prurido nasal e ocular, lacrimejamento). Sua absorção entérica após a administração por via oral é boa e não é afetada pela presença de alimentos no trato gastrintestinal. Sua taxa de ligação a proteínas plasmáticas é de aproximadamente 85% e é biotransformada principalmente por hidroxilação hepática; os metabólitos formados são eliminados por via urinária.

Indicações.

Rinite alérgica, rinoconjuntivite alérgica, urticária, dermatite alérgica, febre do feno, alergia respiratória.

Posologia.

Adultos e adolescentes (≥12 anos de idade): via oral, 5 mg uma vez ao dia.

Superdosagem.

Em caso de superdosagem, recomenda-se tratamento sintomático e de suporte, vômito provocado ou lavagem gástrica, administração de carvão ativado e/ou purgante salino (45 a 60 minutos após o uso do carvão ativado). A desloratadina não é eliminada por hemodiálise; não se sabe se o fármaco é eliminado por diálise peritoneal.

Reações adversas.

As principais reações adversas incluem cefaleia, boca seca, fadiga e astenia.

Precauções.

A eficácia e a segurança da desloratadina (comprimidos) em crianças com idade inferior a 12 anos de idade e de desloratadina (xarope) em crianças com idade inferior a 6 meses não foram estabelecidas. Administrar com precaução em pacientes com insuficiência renal grave. A desloratadina mostrou influência mínima ou mesmo ausente sobre os reflexos e a capacidade para dirigir veículos e usar máquinas. Como a desloratadina é o principio ativo da loratadina, os estudos pré-clínicos conduzidos com estes fármacos demonstraram que não existem diferenças qualitativas nem quantitativas no perfil de toxicidade entre ambas. A ausência de efeitos carcinogênicos foi demonstrada somente em estudos conduzidos com loratadina. Como não se realizaram estudos em mulheres grávidas, recomenda-se administrar desloratadina apenas quando os benefícios para a mãe superarem os potenciais riscos para o feto. Devido a que o fármaco é eliminado no leite materno, recomenda-se não administrá-lo ou suspender a amamentação caso seu uso seja considerado necessário para a mãe.

Interações.

Até o momento, não foram registradas. Em um estudo clínico, a administração concomitante com álcool etílico não potencializou seus efeitos.

Contraindicações.

Pacientes com hipersensibilidade conhecida à substância ativa, ou à loratadina.