Brinzolamida

Ações terapêuticas.

Anti-hipertensivo ocular.

Propriedades.

Do ponto de vista químico a brinzolamida é uma sulfonamida, que atua como inibidor da anidrase carbônica, enzima que catalisa a reação reversível de hidratação do dióxido de carbono e a desidratação do ácido carbônico. Em seres humanos, existem várias isoenzimas, sendo a mais ativa a anidrase carbônica II (AC-II) que se encontra principalmente nos eritrócitos, porém também em outros tecidos. A inibição da AC-II pela brinzolamida no processo ciliar ocular diminui a secreção do humor aquoso e, por consequência, diminui a pressão intraocular. Este processo parece estar relacionado com demora na formação de íons bicarbonato e consequentemente com uma redução do sódio e do transporte de fluidos. Após sua aplicação tópica, a brinzolamida passa para a circulação sistêmica. Devido a sua elevada afinidade pela AC-II, distribui-se amplamente nos eritrócitos e tem uma elevada meia-vida (aproximadamente 111 dias). Um de seus metabólitos, a N-desetil brinzolamida, também se liga à AC e se acumula nas hemácias. Em presença de brinzolamida, seu metabólito liga-se principalmente à AC-I. No plasma, ambas as substâncias se encontram em concentração muito baixa, sendo sua taxa de ligação a proteínas plasmáticas de aproximadamente 60%. A brinzolamida é eliminada preferentemente por via urinária na forma de substância inalterada.

Indicações.

Hipertensão ocular ou glaucoma de ângulo aberto.

Posologia.

Adultos: 0,5 mg no olho afetado (equivalente a uma gota da solução a 1%), cada 8 horas.

Superdosagem.

Em caso de superdosagem, os sinais e sintomas possíveis incluem desbalanço eletrolítico, acidose, efeitos sobre o sistema nervoso. Recomenda-se controlar o pH sanguíneo e a concentração dos eletrólitos, principalmente do potássio.

Reações adversas.

As principais reações adversas incluem visão turva, blefarite, secura ocular, sensação de corpo estranho no olho, cefaleia, hiperemia, incômodos oculares, queratite ocular, dor ocular, prurido ocular, rinite. Menos frequentemente são observadas reações alérgicas, conjuntivite, diplopia, boca seca, fadiga ocular, queratopatia, faringite, náuseas, lacrimejamento, urticária.

Precauções.

Dado que parte da brinzolamida administrada por via tópica é absorvida sistemicamente, os pacientes podem sofrer alguns efeitos adversos atribuíveis às sulfonamidas em geral. Tais efeitos incluem síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, necrose hepática fulminante, agranulocitose, anemia aplástica e outras discrasias sanguíneas. Nestes casos, recomenda-se suspender sua administração. O fármaco não foi estudado em pacientes com glaucoma agudo de ângulo fechado. Não administrar a pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina < 30 ml/min). Administrar com precaução a pacientes com insuficiência hepática. Recomenda-se não ter colocadas as lentes de contato durante a instilação de brinzolamida; as lentes podem voltar a ser utilizadas após aproximadamente 4 horas da aplicação da substância. A brinzolamida não é carcinogênica nem possui efeito mutagênico, visto que não induz alterações do DNA em ensaios in vitro e in vivo. Estudos em ratos e coelhos demonstraram que a brinzolamida não produz malformações fetais, porém observou-se diminuição de peso do feto e ossificação reduzida. Não administrar durante o período de amamentação e na gravidez.

Interações.

A administração oral de inibidores da AC juntamente com ácido salicílico produz alterações no equilíbrio ácido-base e eletrolítico. O uso concomitante de brinzolamida com outros inibidores da anidrase carbônica pode potencializar os efeitos destas substâncias.