SECOTEX

BOEHRINGER

tansulosina

Terapêutica da próstata.

Apresentações.

Comprimidos revestidos de liberação prolongada: embalagens com 20 e 30 comprimidos.
USO ORAL.
USO ADULTO.

Composição.

Cada comprimido revestido contém 0,4 mg de cloridrato de tansulosina. Excipientes: macrogol, estearato de magnésio, butilidroxitolueno, sílica anidra, hipromelose, óxido de ferro amarelo.

Indicações.

SECOTEX ADV 0,4 mg é indicado no tratamento dos sintomas do trato urinário inferior associados à hiperplasia prostática benigna (HPB).

Resultados de eficácia.

A eficácia de SECOTEX ADV 0,4 mg foi avaliada em dois estudos duplo-cegos, randomizados e controlados, de fase 2b e 3a que incluíram cerca de 3.000 pacientes com sintomas do trato urinário inferior - HPB (I-PSS total de aproximadamente 18, taxa máxima de fluxo de 10 ml/s e volume prostático entre 41 e 45 ml) Cerca de 1.700 pacientes receberam SECOTEX ADV nas doses de 0,4, 0,8 e 1,2 mg 1x/dia, cerca de 600 pacientes receberam placebo e cerca de 700 pacientes receberam SECOTEX em cápsulas de 0,4 mg 1x/dia. Das 3 doses de SECOTEX ADV avaliadas, a dose de 0,4 mg apresentou a proporção mais favorável de eficácia/tolerabilidade (Tabela 1) sendo a dose proposta para SECOTEX ADV.
Em ambos os estudos, SECOTEX ADV 0,4 mg reduziu os sintomas urinários segundo medição realizada com a utilização do I-PSS total em grau maior que o placebo, de forma constante e e estatisticamente significativa. Além disso o estudo de fase 2b demonstrou que SECOTEX ADV tem rápido início de ação sendo que após duas semanas foi atingida 60% da melhora total do I-PSS e após 4 semanas foi atingida 80% da melhora total do I-PSS.
No estudo de fase 3a a eficácia de SECOTEX ADV 0,4mg foi comparável a de SECOTEX em cápsulas de 0,4mg. (Tabela 1).

Além disso, um estudo de fase 3b duplo-cego, randomizado e controlado por placebo realizado durante 8 semanas, com 117 pacientes com sintomas do trato urinário inferior-HPB que sofriam de noctúria com comprometimento do sono, avaliou o efeito de SECOTEX ADV 0,4mg 1x/dia cedo sobre a noctúria, a qualidade do sono e a QV e evidenciou que SECOTEX ADV 0,4mg melhorou de modo estatisticamente significativo a noctúria e a QV dos pacientes comparado ao placebo.
Assim sendo, SECOTEX ADV 0,4mg proporciona uma concentração plasmática estável por 24 horas, assegurando o controle diurno e noturno dos sintomas e, portanto, uma redução eficaz da noctúria, um dos sintomas mais incômodos para os pacientes com sintomas do trato urinário inferior-HPB, melhorando desta forma a QV destes pacientes.

Caract. farmacológicas.

Farmacodinâmica
A tansulosina é um antagonista dos receptores alfa-1 adrenérgicos. Fixa-se seletiva e competitivamente aos receptores alfa-1 pós-sinápticos, em particular aos dos subtipos alfa-1A e alfa-1D, promovendo o relaxamento da musculatura lisa da próstata e da uretra.
SECOTEX ADV 0,4 mg melhora os sintomas urinários obstrutivos e aumenta o fluxo urinário máximo pois diminui a obstrução ao fluxo urinário através do relaxamento da musculatura lisa na próstata e na uretra.
SECOTEX ADV 0,4 mg também melhora os sintomas irritativos, nos quais a instabilidade da bexiga tem um papel importante.
Estes efeitos sobre os sintomas obstrutivos e irritativos são mantidos durante a terapia a longo prazo. A necessidade de cirurgia ou cateterização é significativamente retardada.
Os antagonistas dos receptores alfa-1 adrenérgicos podem diminuir a pressão arterial pela redução da resistência vascular periférica. Entretanto, durante estudos com SECOTEX ADV 0,4 mg, não se observou redução clinicamente importante da pressão arterial.
Farmacocinética
Absorção
SECOTEX ADV 0,4 mg é um comprimido de liberação prolongada do tipo matriz de gel não iônica. Sua formulação permite liberação lenta e constante de tansulosina, resultando em uma exposição adequada, com pouca flutuação, durante 24 horas.
A tansulosina administrada como SECOTEX ADV 0,4 mg é absorvida no intestino e estima-se que 57% da dose administrada seja absorvida. A taxa e a extensão da absorção de tansulosina administrada como SECOTEX ADV 0,4mg não são afetadas por alimentos.
A tansulosina tem uma cinética linear.
Após a administração em jejum de dose única de SECOTEX ADV 0,4 mg, as concentrações plasmáticas de tansulosina atingem o pico em aproximadamente 6 horas. No estado de equilíbrio, que é alcançado aproximadamente no 4° dia de tratamento, as concentrações plasmáticas de tansulosina atingem o pico em 4 a 6 horas, tanto em jejum como no estado pós-prandial. As concentrações plasmáticas máximas (pico) aumentam de aproximadamente de 6 ng/ml após a primeira dose para 11 ng/ml no estado de equilíbrio.
Como resultado da característica de liberação prolongada de SECOTEX ADV 0,4 mg, a menor concentração plasmática de tansulosina (vale) corresponde a 40% da concentração plasmática máxima (pico), tanto no estado de jejum quanto no pós-prandial.
Existe uma considerável variação interpacientes nos níveis plasmáticos, tanto após administração de dose única como após administração de múltiplas doses.
Distribuição
Em humanos, a tansulosina liga-se às proteínas plasmáticas em aproximadamente 99%. O volume de distribuição é pequeno (aproximadamente 0,2 l/kg).
Metabolismo
A tansulosina é metabolizada lentamente, com baixo efeito de primeira passagem. A maior parte da tansulosina é encontrada no plasma na forma de substância ativa inalterada. A metabolização ocorre no fígado.
Em ratos verificou-se que a tansulosina não causa nenhuma indução das enzimas hepáticas microssomais.
Nenhum dos metabólitos é mais ativo que o composto original.
Excreção
A tansulosina e seus metabólitos são excretados principalmente na urina. Estima-se que a quantidade excretada na forma de substância ativa inalterada seja de aproximadamente 4 a 6% da dose administrada na forma de SECOTEX ADV 0,4 mg.
Após administração de dose única de SECOTEX ADV 0,4 mg e no estado de equilíbrio, foram medidas meias-vidas de eliminação de aproximadamente 19 e 15 horas, respectivamente.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao cloridrato de tansulosina ou a qualquer um dos excipientes.
História de hipotensão ortostática.
Insuficiência hepática grave.

Advertências e precauções.

Assim como ocorre com outros antagonistas de receptores alfa-1 adrenérgicos, durante o tratamento com SECOTEX ADV 0,4mg pode ocorrer diminuição da pressão arterial que, em casos excepcionais, pode levar a ocorrência de síncope. Aos primeiros sinais de hipotensão ortostática (tontura, fraqueza), o paciente deve sentar-se ou deitar-se até o desaparecimento dos sintomas.
Antes de se iniciar o tratamento com SECOTEX ADV 0,4 mg, o paciente deve ser submetido a exames, a fim de excluir a presença de outras condições que possam causar os mesmos sintomas que a hiperplasia prostática benigna. O exame de toque retal e, quando necessário, a determinação do antígeno prostático específico (PSA) devem ser realizados antes do tratamento e após este em intervalos regulares.
Em alguns pacientes em tratamento, ou que haviam sido tratados anteriormente com tansulosina, foi observada a ocorrência, durante a realização da cirurgia de catarata, da 'Síndrome Intraoperatória da íris Frouxa (IFIS) que é uma variante da Síndrome da Pupila Pequena. A IFIS pode aumentar a incidência de complicações durante a cirurgia de catarata. Assim sendo não é recomendado iniciar o tratamento com tansulosina para os pacientes que serão submetidos a cirurgia de catarata. A descontinuação do tratamento com tansulosina 1 a 2 semanas antes da cirurgia de catarata pode ser de alguma ajuda, no entanto, a duração e o benefício da descontinuação da tansulosina previamente a cirurgia ainda não foram estabelecidos.
Durante a avaliação pré-operatória, cirurgiões e oftalmologistas devem levar em consideração se os pacientes que serão operados estão em tratamento ou foram tratados com tansulosina, de modo a assegurar que medidas apropriadas sejam tomadas durante a cirurgia.
Podem ser observados fragmentos do comprimido nas fezes.
Efeitos na habilidade de dirigir e de operar máquinas
Não foram realizados estudos sobre o efeito na capacidade de dirigir veículos ou de operar máquinas. Entretanto, os pacientes devem ser conscientizados sobre a possibilidade de ocorrência de tontura.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Insuficência renal
O tratamento de pacientes com insuficiência renal grave (clearence de creatinina < 10 ml/min) deve ser feito com cautela, uma vez que não há estudos com tais pacientes.

Interações medicamentosas.

Estudos de interação medicamentosa foram realizados somente com adultos.
Não se observaram interações na administração concomitante com atenolol, enalapril, nifedipina ou teofilina. A administração concomitante de cimetidina eleva os níveis plasmáticos de tansulosina, enquanto que a furosemida causa redução. Porém, como os níveis se mantêm dentro dos limites da normalidade, não há necessidade de ajuste posológico.
In vitro, nem diazepam, nem propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida ou sinvastatina e nem varfarina modificam a fração livre de tansulosina no plasma humano. Tampouco a tansulosina modifica as frações livres de diazepam, propranolol, triclormetiazida e clormadinona.
Não se observaram interações no metabolismo hepático em estudos in vitro com frações microssomais de fígado (representativas do sistema enzimático de metabolismo medicamentoso ligado ao citocromo P450) envolvendo amitriptilina, salbutamol, glibenclamida e finasterida. Contudo, o diclofenaco e a varfarina podem aumentar a taxa de eliminação da tansulosina.
A administração concomitante de outros antagonistas dos receptores alfa-1 adrenérgicos pode levar a efeitos hipotensores.

Cuidados de armazenamento.

Manter o medicamento em temperatura ambiente (15° C a 30° C). Proteger da luz e da umidade.

Posologia e modo de usar.

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
Um comprimido revestido ao dia, que pode ser administrado independentemente da alimentação.
O comprimido revestido deve ser ingerido inteiro, sem partir ou mastigar, pois isto pode interferir na liberação prolongada do princípio ativo.
POSOLOGIA
A dose diária recomendada de SECOTEX ADV é de 0,4 mg.
Cada comprimido revestido de SECOTEX ADV contém 0,4 mg de cloridrato de tansulosina.
A presença de insuficiência hepática leve a moderada não necessariamente requer ajuste posológico
A presença de insuficiência renal não necessariamente requer ajuste posológico.
SECOTEX ADV não é indicado para crianças

Reações adversas.

Freqüente (entre 1 e 10%): tontura (1,3%)
Pouco freqüentes (entre 0,1 e 1%): palpitações, constipação, diarréia, náusea, vômitos, astenia, cefaléia, ejaculação anormal, rinite, erupção cutânea, prurido, urticária, hipotensão postural
Raras (entre 0,01 e 0,1%): síncope, angioedema
Muito rara (menor que 0,01%): priapismo
Existem relatos de ocorrência da Síndrome Intraoperatória da Íris Frouxa, na qual a pupila deixa de dilatar-se, durante a realização da cirurgia de catarata em pacientes em tratamento com tansulosina. (vide item Advertências).

Superdose.

Foi relatado um caso de superdose aguda após administração de 5 mg de tansulosina. Foram observados hipotensão aguda (pressão sangüínea diastólica de 70 mmHg), vômitos e diarréia, que foram tratados com reposição de volume tendo o paciente recebido alta no mesmo dia.
Se ocorrer hipotensão aguda após superdose, administrar suporte cardiovascular. A pressão arterial pode ser restaurada e a freqüência cardíaca normalizada deitando-se o paciente. Se estas medidas não forem suficientes, podem ser empregados expansores de volume e, se necessário, vasopressores.
Deve-se monitorizar a função renal e aplicar medidas de suporte geral. Não é provável que a diálise seja de alguma ajuda, já que a tansulosina liga-se em elevado grau às proteínas plasmáticas.
Podem ser tomadas medidas como êmese para impedir a absorção. Quando grandes quantidades estão envolvidas, pode-se realizar lavagem gástrica e administrar-se carvão ativado assim como um laxante osmótico, como o sulfato de sódio.

Dizeres legais.

MS - 1.0367.0105
Para sua segurança, mantenha esta embalagem até o uso total do medicamento.
Venda sob prescrição médica.

Princípios Ativos de Secotex

Patologias de Secotex

Laboratório que produce Secotex