NARCAN^®

CRISTÁLIA

cloridrato de naloxona

Antagonista de opióides.

USO PEDIÁTRICO E ADULTO

Apresentações.

Solução injetável. Caixa com 10 ampolas de 1 ml.

Composição.

Cada ml da solução injetável contém: cloridrato de naloxona 0,4 mg. Veículo q.s.p. 1 ml. (Veículo: cloreto de sódio, água para injeção, ácido clorídrico).
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DE RECEITA.
USO RESTRITO A HOSPITAIS.
Reg. M.S.: 1.0298.0283.

Informações técnicas.

NARCAN^® (cloridrato de naloxona), um antagonista de narcótico, é um congênere da oximorfona. Difere estruturalmente da oximorfona pela substituição do grupo metil ligado ao átomo de nitrogênio por um grupo alil. Farmacologia clínica: NARCAN^® (cloridrato de naloxona) previne os efeitos opiáceos, incluindo depressão respiratória, sedação e hipotensão. Ele também pode reverter os efeitos disfóricos ou psicotomiméticos de agentes agonista-antagonistas, tal como a pentazocina. NARCAN^® (cloridrato de naloxona) é um antagonista puro de narcótico, isto é, não possui as propriedades agonísticas ou características morfinomiméticas de outros antagonistas de narcótico. NARCAN^® (cloridrato de naloxona) não produz depressão respiratória, efeitos psicotomiméticos ou contração pupilar. Na ausência de narcóticos ou de efeitos antagonistas de outro antagonista do narcótico ele não apresenta atividade farmacológica. NARCAN^® (cloridrato de naloxona) não mostrou-se capaz de causar intolerância, nem produzir dependência física ou psíquica. Na presença de dependência física de narcóticos, NARCAN^® (cloridrato de naloxona) induzirá síndrome de abstinência. Mecanismo de ação: enquanto o mecanismo de ação do NARCAN^® (cloridrato de naloxona) não for completamente compreendido, a preponderância de evidências, sugere que NARCAN^® (cloridrato de naloxona) se antagoniza os efeitos opiáceos pela competição pelos mesmos receptores. Quando NARCAN^® (cloridrato de naloxona) é aplicado por via intravenosa a ação aparece, em geral, dentro de dois minutos; a ação só é levemente mais lenta, quando ele é aplicado por via subcutânea ou por via intramuscular. A duração da ação depende da dose e da via de aplicação de NARCAN^® (cloridrato de naloxona). A aplicação de NARCAN^® (cloridrato de naloxona) por via intramuscular, produz um efeito mais prolongado do que se aplicado por via intravenosa. A necessidade de repetião de doses de NARCAN^® (cloridrato de naloxona), no entanto, dependerá da quantidade, tipo e via de administração do narcótico que está sendo antagonizado. Seguindo a administração parenteral, NARCAN^® (cloridrato de naloxona) é rapidamente distribuído pelo corpo. Ele é metabolizado no fígado, primeiramente por conjugação com glicuronídio e excretado pela urina. Em um estudo, a meia-vida sérica em adultos oscilou de 30 a 81 minutos (em média 64 ±112 minutos). Num estudo neonatal, a média de meia-vida plasmática observada foi 3,1 ± 0,5 horas.

Indicações.

NARCAN^® (cloridrato de naloxona) é indicado para uma reversão completa ou parcial da depressão causada por narcótico, inclusive depressão respiratória, induzida por ingestão de narcóticos opiáceos naturais ou sintéticos, como propoxifeno, metadona e analgésicos agonistas-antagonistas como nalbufina, pentazocina e butorfanol. NARCAN^® (cloridrato de naloxona) é também indicado para o diagnóstico de superdosagem aguda por opiáceos.

Contraindicações.

NARCAN^® (cloridrato de naloxona) é contra-indicado para pacientes que sejam hipersensíveis a ele.

Precauções.

NARCAN^® (cloridrato de naloxona) deve ser administrado cuidadosamente a pessoas (incluindo os recém-nascidos de mães sob suspeita de dependência física a opiáceos). Nestes casos, uma reversão abrupta e completa dos efeitos do narcótico, pode ocasionar síndrome aguda de abstinência. Desde que a duração da ação de alguns narcóticos ultrapassam àquela de NARCAN^® (cloridrato de naloxona), o paciente que respondeu satisfatoriamente ao seu uso, deve ser mantido sob contínua vigilância e repetidas doses de NARCAN^® (cloridrato de naloxona) devem ser ministradas, quando necessário. NARCAN^® (cloridrato de naloxona) não é eficaz sobre a depressão respiratória causada por drogas não opiáceas. Em aditamento ao NARCAN^® (cloridrato de naloxona), outras medidas de ressuscitação, tais como ventilação artificial, vias aéreas livres, massagens cardíacas e agentes vasopressores, devem estar disponíveis e usadas quando necessário, para combater a intoxicação aguda causada por narcóticos. Vários exemplos de hipotensão, hipertensão, taquicardia ventricular e fibrilação, edema pulmonar têm sido relacionados e isto tem ocorrido em pacientes de pós-operatórios, mais do que naqueles em que se constata a preexistência de lesões cardiovasculares ou aqueles que tenham recebido outras drogas, as quais poderiam ter efeitos cardiovasculares adversos. Embora não se tenha estabelecido uma relação direta de causa e efeito, NARCAN^® (cloridrato de naloxona) deve ser usado cuidadosamente em pacientes com preexistência de doenças cardíacas ou que tenham recebido drogas potencialmente cardiotóxicas. Carcinogênese, mutagênese, perda da fertilidade: estudos sobre carcinogenicidade e mutagenicidade não têm sido mostrados com NARCAN^® (cloridrato de naloxona). Estudos sobre a reprodução em camundongos e ratos não demonstraram diminuição na fertilidade. Gravidez: estudos sobre a reprodução em camundongos e ratos com doses até 1.000 vezes a da dosagem humana, não revelaram evidência de diminuição na fertilidade, nem mesmo qualquer dano ao feto, devido ao uso de NARCAN^® (cloridrato de naloxona). Não há, porém, um estudo adequado e bem controlado em mulheres grávidas. Devido aos estudos sobre a reprodução em animais nem sempre serem indicativos de resposta humana, NARCAN^® (cloridrato de naloxona) deve ser usado durante a gravidez somente em situações em que haja necessidade absoluta. Amamentação: não se sabe se NARCAN^® (cloridrato de naloxona) é excretado pelo leite humano. Devido a muitas drogas serem expelidas pelo leite humano, deve-se ter cuidado ao administrar NARCAN^® (cloridrato de naloxona) a mulheres que amamentem.

Posologia e modo de usar.

NARCAN^® (cloridrato de naloxona) pode ser administrado por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea. O meio mais rápido de ação é alcançado por injeção intravenosa e é recomendado em situações de emergência. Desde que o período de ação de alguns narcóticos pode exceder aquele do NARCAN^® (cloridrato de naloxona), o paciente deve ser mantido sob contínua observação e repetidas doses de NARCAN^® (cloridrato de naloxona) devem ser administradas, se necessário. Infusão intravenosa: NARCAN^® (cloridrato de naloxona) deve ser diluído, para aplicação intravenosa, em solução salina normal ou solução de dextrose a 5%. A adição de 2mg de NARCAN^® (cloridrato de naloxona) em 500ml de qualquer solução citada, fornece a concentração de 0,004mg/ml. As misturas devem ser usadas dentro de 24 horas. Após 24 horas a solução restante não utilizada deve ser descartada. A dose deve ser ajustada de acordo com a resposta do paciente. Drogas de uso parenteral antes de serem ministradas, devem ser fiscalizadas visualmente quanto a partículas e/ou descoloração sempre que a solução e o recipiente o permitirem. NARCAN^® (cloridrato de naloxona) não deve ser misturado com preparados contendo bissulfato, ânions de cadeia longa ou alto peso molecular, ou qualquer solução contendo pH alcalino. Nenhum agente ou droga química deve ser acrescentada a NARCAN^® (cloridrato de naloxona), a menos que seu efeito na estabilidade química e física da solução tenha sido primeiro determinada. Uso em adultos. Superdosagem de narcótico - comprovada ou suspeitada: uma dose inicial de 0,4mg a 2mg de NARCAN^® (cloridrato de naloxona) deve ser aplicada por via intravenosa, se não conseguir o nível desejado de reação ou melhora nas funções respiratórias, deve-se repetir a dose com 2 ou 3 minutos de intervalo. Se nenhuma resposta for observada após administração de 10mg do NARCAN^® (cloridrato de naloxona), o diagnóstico de toxicidade induzida por narcóticos deve ser questionado. A aplicação intramuscular ou subcutânea pode ser necessária, se a aplicação intravenosa não puder ser feita. Depressão pós-operatória (por narcótico): para uma reversão parcial de depressão causada por narcótico após seu uso durante cirurgia, doses menores de NARCAN^® (cloridrato de naloxona), em geral, são suficientes. A dose de NARCAN^® (cloridrato de naloxona) deve ser injetada de acordo com a reação do paciente. Para reversão inicial da depressão respiratória, NARCAN^® (cloridrato de naloxona) deve ser injetado gradativamente de 0,1 a 0,2mg por via intravenosa com dois ou três minutos de intervalo, para se alcançar um nível apreciável de reversão, isto é, ventilação e estado de consciência adequados, sem dor ou desconforto significativos. Uma superdosagem de NARCAN^® (cloridrato de naloxona) pode resultar numa significativa reversão da analgesia e aumento da pressão sangüínea. Similarmente, uma reversão rápida pode ocasionar náuseas, vômitos, sudorese e estresse circulatório. Repetidas doses de NARCAN^® (cloridrato de naloxona) podem ser necessárias, dentro de uma ou duas horas de intervalo, dependendo da qualidade, tipo (curta ou longa duração) e tempo de intervalo, desde a última administração de narcótico. Doses suplementares, por via intramuscular têm mostrado um efeito maior e duradouro. Uso em crianças. Superdosagem de narcóticos - conhecida ou suspeitada: a dosagem inicial comum, em crianças, é de 0,01mg/kg/peso, aplicada por via IV Se esta dosagem não alcançar o nível ideal de melhora clínica, uma dose subseqüente de 0,1mg/kg/peso pode ser ministrada. Se a via de aplicação IV não for possível, NARCAN^® (cloridrato de naloxona) pode ser administrado por via IM ou subcutânea, em doses divididas. Se necessário, NARCAN^® (cloridrato de naloxona) pode ser diluído com água esterilizada para injeção. Depressão narcótica pós-operatória: seguir as recomendações sob o título Depressão pós-operatória em adultos. Para início da reversão da depressão respiratória, NARCAN^® (cloridrato de naloxona) deve ser injetado em doses gradativas de 0,005mg a 0,01mg por via intravenosa com 2 ou 3 minutos de intervalo, para se obter um grau ideal de reversão. Uso em recém-nascidos: depressão induzida por narcótico - a dose inicial comum é de 0,01mg/kg administrada por via IV ou SC. Esta dosagem deve ser repetida de acordo com a orientação prescrita na administração para adultos, para depressão narcótica pós-cirúrgica.

Reações adversas.

Uma abrupta reversão da depressão narcótica pode resultar em náuseas, vômitos, taquicardia e aumento da pressão arterial, tremores e sudorese. Em pacientes de pós-operatórios, uma superdose de NARCAN^® (cloridrato de naloxona) pode resultar numa significativa reversão analgésica e excitação. Hipotensão, hipertensão, taquicardia ventricular, fibrilação e edema pulmonar têm sido associados ao uso de NARCAN^® (cloridrato de naloxona), quando administrado em pacientes de pós-operatórios (ver item Precauções). Alguns acessos ocorrem, sem freqüência após a administração de naloxona; embora uma relação casual não tenha sido estabelecida.

Superdose.

Não existe experiência clínica com superdosagem de NARCAN^® (cloridrato de naloxona) em seres humanos. Em camundongos e ratos, a DL₅₀ intravenosa é 150 ±1 5mg/kg e 109 ± 4mg/kg, respectivamente. Em estudos sobre toxicidade aguda subcutânea, em ratos recém-nascidos, a DL₅₀ (95% CL) é 260 (228 - 296)mg/kg. Injeções subcutâneas de 100mg/kg/dia em ratos, durante três semanas, produziram salivação temporária - ptosis - seguindo as injeções: nenhum efeito tóxico foi observado com 10mg/kg/dia, em período de três semanas.