JUMEXIL^®

CHIESI

10mg

selegilina

Antiparkinsoniano.

Apresentações.

Caixas com 30 drágeas contendo 10 mg de cloridrato de selegilina.
USO ADULTO

Composição.

Cada drágeas contém: Cloridrato de selegilina 10 mg. Excipientes q.s.p. 1 drágea. Excipientes: lactose, amido, sacarose, povidona, estearato de magnésio, talco, metilcelulose, carbonato de cálcio, dióxido de titânio, dióxido de silício, hidróxido de alumínio, cera de carnaúba, cera de abelha, indigotina laca de alumínio.

Informações técnicas.

MECANISMO DE AÇÃO DO FÁRMACO:
O cloridrato de selegilina apresenta as seguintes ações:
1. Ação anti MAO (Monoamino-oxidase) potente e seletiva sobre o MAO-B demonstrada " in vitro" e "in vivo", através da inibição de oxidação da benzilamina, da feniletilamina e da dopamina em concentrações que não influenciam significativamente o metabolismo da serotonina.
2. Um efeito importante é aquele sobre a dopamina em relação às aplicações terapêuticas da substância. Foi demonstrado em animais e no ser humano que o CLORIDRATO DE SELEGILINA aumenta os níveis cerebrais de dopamina, seja através da inibição do metabolismo, seja pela inibição da reabsorção ("re-uptake") da dopamina. Portanto o CLORIDRATO DE SELEGILINA apresenta uma ação ativadora dos neurônios dopaminérgicos da substância nigra estriada, resultando um complemento com relação a levodopa, que estimulando os receptores pós- sinápticos e os autoreceptores dopaminérgicos pré-sinápticos, inibe a atividade dos neurônios dopaminérgicos.
3. O Cloridrato de selegilina, a nível cerebral corrige a atividade excessiva da MAO-B e dessa forma a diminuição da dopamina. Esta diminuição é ocasionada seja pela destruição dos neurônios, onde a dopamina é sintetizada, seha pela proliferação substitutiva das células da glia, que ocasionam um aumento da atividade da MAO-B.
4. Diferentemente dos IMAO clássicos reduz a liberação de noradrenalina ao nível do tecido cerebral. Além disso inibe o " uptake " de noradrenalina marcada com isótopo radioativo, em locais do tecido.
5. O efeito estimulante do Cloridrato de selegilina em ratos e uma confirmação definitiva da estimulação (agonismo) dopaminérgica.
6. Nas fases iniciais da doença (parkinsonismo-primeira fase), o uso do Cloridrato de selegilina, na forma de monoterapia, pode ser eficaz do ponto de vista clínico, na melhoria da invalidez dos pacientes e sobre a diminuição da progressão da doença, retardando de maneira significativa, a necessidade do uso da levodopa, segundo alguns estudos.
7. O tratamento do Cloridrato de selegilina em associação com a levodopa, esta particularmente indicado nos pacientes, que durante o tratamento com doses elevadas de levodopa apresentem fenômenos de flutuações ("on-off") discinesias e acinesias. O sal possibilita reduzir em média 30% das doses de levodopa, necessários para controle da sintomatologia. Assim sendo, colabora para que não apareça a eventual síndrome do tratamento prolongado com a levodopa ("longterm levodopa syndrome").

Indicações.

Está indicado para o tratamento da Doença de Parkinson idiopática em combinação com L-Dopa e Carbidopa.
No tratamento da síndrome psicorgânica primária.

Contraindicações.

Absolutas: Hipersensibilidade individual demonstrada ao produto.
Relativas: - A selegilina não devera ser administrada em pacientes com:
- Movimentos involuntários anormais, na fase "on".
- Psicose grave ou demência profunda;
- Úlcera péptica ativa;
- Outras doenças extra-piramidais, tais como, tremor essencial (hereditário), discinesia tardia e coréia Huntington.
- Gravidez e amamentação.

Advertências e precauções.

Manter longe do alcance das crianças.
Não utilizar o produto no tremor essencial, coréia de Huntington que são síndromes não relacionadas a falta de dopaminas a falta de dopamina.
Embora o produto seja indicado para uma doença que atinge pessoas em geral acima dos 50 anos, o produto não deverá ser utilizado em mulheres grávidas ou na lactação pois a segurança da selegilina não foi estabelecida nessas situações.
Não se indica o Cloridrato de selegilina em associação a produtos inibidores da monoamino-oxidase (IMAO), não seletivos.
Durante o tratamento aconselha-se efetuar controlas periódicos da função hepática.
Realizar seguimento periódico do paciente afim de ajustar a posologia da levodopa de forma gradativa de acordo com a evolução clínica do paciente.
Não deve ser administrado à noite pois pode produzir insônia.
Deve ser usado com cautela em Nefropatas e Hepatopatas pelo provável efeito acumulativo.

Interações medicamentosas.

A selegilina potencializa os efeitos adversos da levodopa. A dose de levodopa deve ser reduzida 2 a 3 dias após início da selegilina. Interage com Meperidina e outros opiáceos levando a complicações severas.
Doses altas de selegilina (20 mg) interagem com a Tiramina presente em alguns alimentos, podendo causar crise hipertensiva súbita e severa.

Posologia e modo de usar.

A dose recomendada é uma drágea ao dia, preferentemente pela manhã.

Reações adversas.

Cloridrato de selegilina é, em geral, bem tolerado.
A selegilina aumenta os efeitos colaterais doses dependentes da levodopa, ou L-Dopa + Carbidopa, que desaparecem após a diminuição da dose.
Quando houver sido determinada a dose ideal da levodopa os efeitos colaterais do tratamento em associação, são geralmente, inferiores àqueles da levodopa usada isoladamente.
A selegilina pode causar aumento das enzimas hepáticas. Os efeitos colaterais da selegilina em monoterapia, até hoje assinalados são: insônia, vertigens ou tonturas, cefaléias, náuseas e outras alterações gastrintestinal e hipotensão ortostática, agitação, bradicinesias, coréias, delírios hipertensão, sincope.Aumento dos movimentos involuntários, arritmia, episódios novos ou recidivantes de angina, edema dos membros inferiores, queda de cabelo, perda de peso e nervosismo, ansiedade, obstipação, letargia, distonia, sudorese, sangramento gastro-intestinal, asma.

Superdose.

Quadro Clínco (sintomas e sinais)
Não foram relatados casos de superdosagem com Cloridrato de selegilina, se usado de acordo com a posologia indicada.
Observou-se, porém, que alguns indivíduos expostos a dose de 600mg/dia, apresentaram agitação psicomotora e depressão. Sendo o produto IMAO pode-se esperar quadro clínico semelhante aos dos outros IMAO.
Tratamento:
No caso deste evento, providenciar imediata hospitalização, aconselha-se a indução do vômito somente se a ingestão for recente, ou então, realizar lavagem gástrica. e pelo menos 48 horas após o episódio haver ocorrido.
No Lote, Data de Fabricação e Validade. VIDE CARTUCHO.

Dizeres legais.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.
Reg. MS n° 1.0058.0103

JUMEXIL^®

CHIESI

5mg

selegilina

Antiparkinsoniano.

Apresentações.

Comprimidos com 5mg - Caixa com 20 comprimidos.
USO ADULTO

Composição.

Os comprimidos de Jumexil^® apresentam 5mg de cloridrato de selegilina e Excipiente qsp 1 comprimido. Excipientes: lactose, povidona, metilcelulose, estearato de magnésio, amido.

Informações técnicas.

MECANISMO DE AÇÃO DO FÁRMACO:
O Cloridrato de selegilina apresenta as seguintes ações: 1- Ação anti MAO (Monoamino-oxidase) potente e seletiva sobre a MAO-B, demonstrada "in vitro" e "in vivo", através da inibição de oxidação da benzilamina, da feniletilamina e da dopamina em concentrações que não influenciam significativamente o metabolismo da serotonina.
2- Um efeito importante é aquele sobre a dopamina, em relação às aplicações terapêuticas da substância. Foi demonstrado em animais e no ser humano que o Cloridrato de selegilina aumenta os níveis cerebrais de dopamina, seja através da inibição do metabolismo, seja pela inibição da reabsorção ("re-uptake") da dopamina. Portanto, o Cloridrato de selegilina apresenta uma ação ativadora dos neurônios dopaminérgicos da substância nigra estriada, resultando um complemento com relação a levodopa, que estimulando os receptores pós-sinápticos e os autoreceptores dopaminérgicos pré-sinápticos, inibe a atividade dos neurônios dopaminérgicos.
3- O Cloridrato de selegilina, a nível cerebral corrige a atividade excessiva da MAO-B e dessa forma a diminuição da dopamina. Esta diminuição é ocasionada seja pela destruição dos neurônios, onde a dopamina é sintetizada, seja pela proliferação substitutiva das células da glia, que ocasionam um aumento da atividade da MAO-B.
4- Diferentemente dos IMAO clássicos reduz a liberação de noradrenalina ao nível do tecido cerebral. Além disso inibe o "uptake" de noradrenalina marcada com isótopo radioativo, em locais do tecido.
5- O efeito estimulante do Cloridrato de selegilina em ratos é uma confirmação definitiva da estimulação (agonismo) dopaminérgica.
6- Nas fases iniciais da doença (parkinsonismo-primeira fase), o uso do Cloridrato de selegilina, na forma de monaterapia, pode ser eficaz do ponto de vista clínico, na melhoria da invalidez dos pacientes e sobre a diminuição da progressão da doença, retardando de maneira significativa, a necessidade do uso da levodopa, segundo alguns estudos.
7- O tratamento do Cloridrato de selegilina em associação com a levodopa está particularmente indicado nos pacientes, que durante o tratamento com doses elevadas de levodopa apresentem fenômenos de flutuações ("on off"), discinesias e acinesias. O sal possibilita reduzir em média, 30% das doses de levodopa, necessários para controle da sintomatologia. Assim sendo, colabora para que não apareça a eventual síndrome do tratamento prolongado com a levodopa ("long-term levodopa syndrome").

Indicações.

Está indicado para o tratamento da Doença de Parkinson idiopática em combinação com L-Dopa ou L-Dopa e Carbidopa.
No tratamento da síndrome psicorgânica primária.

Contraindicações.

Absolutas: Hipersensibilidade individual demonstrada ao produto.
Relativas: - A selegilina não devera ser administrada em pacientes com:
- Movimentos involuntários anormais, na fase "on".
- Psicose grave ou demência profunda;
- Úlcera péptica ativa;
- Outras doenças extrapiramidais, tais como, tremor essencial (hereditário), discinesia tardia e coréia Huntington.
- Gravidez e amamentação.

Advertências e precauções.

Manter longe do alcance das crianças.
Não utilizar o produto no tremor essencial, coréia de Huntington que são síndromes não relacionadas a falta de dopamina.
Embora o produto seja indicado para uma doença que atinge pessoas, em geral, acima dos 50 anos, o produto não deverá ser utilizado em mulheres grávidas ou na lactação pois a segurança da selegilina não foi estabelecida, nessas situações.
Não se indica o Cloridrato de selegilina em associação a produtos inibidores da monoaminooxidase (IMAO), não seletivos.
Durante o tratamento aconselha-se efetuar controles periódicos da função hepática.
Realizar seguimento periódico do paciente, afim de ajustar a posologia da levodopa de forma gradativa, de acordo com a evolução clínica do paciente.
Não deve ser administrado à noite, pois pode produzir insônia.
Deve ser usado com cautela em Nefropatas e Hepatopatas pelo provável efeito acumulativo.

Interações medicamentosas.

A selegilina potencializa os efeitos adversos da levodopa. A dose de levodopa deve ser reduzida 2 a 3 dias após o início da selegilina. Interagem com Meperidina e outros opiáceos levando a complicações severas. Doses altas de selegilina (20 mg) interagern com a Tiramina presente em alguns alimentos, podendo causar crise hipertensiva súbita e severa.

Posologia e modo de usar.

Em associação com a levodopa ou com as associações da levodopa + inibidores da descarboxilase: posologia inicial de 1/2 ou 1 comprimido ao dia, pela manhã ou em duas administrações diárias. Nos pacientes que apresentam discinesias, acinesias e fenômenos de flutuações ("on-off"); a dose de manutenção, geralmente, é de dois comprimidos ao dia.
Para aqueles pacientes que recebem doses máximas de levodopa e inibidor periférico sem obter benefícios terapêuticos satisfatórios, agregar selegilina diretamente ao tratamento usual do paciente com o mesmo esquema anterior. Caso haja excessivos efeitos adversos da L-Dopa, reduzir esta à medida que se chega à dose ótima de selegilina. Doses maiores que 10mg/dia não são mais eficazes e podem levar a reações hipertensivas mediadas pela Tiramina.

Reações adversas.

Cloridrato de selegilina é, em geral, bem tolerado.
A selegilina aumenta os efeitos colaterais doses dependentes da levodopa, ou L-Dopa + Carbidopa, que desaparecem após a diminuição da dose.
Quando houver sido determinada a dose ideal da levodopa os efeitos colaterais do tratamento em associação, são geralmente, inferiores àqueles da levodopa usada isoladamente.
A selegilina pode causar aumento das enzimas hepáticas. Os efeitos colaterais da selegilina em monoterapia, até hoje assinalados são: insônia, vertigens ou tonturas, cefaléias, náuseas e outras alterações gastrintestinais e hipotensão ortostática, agitação, bradicinesia, coréias, delírios, hipertensão, síncope.
Aumento dos movimentos involuntários, arritmia, episódios novos ou recidivantes de angina, edema dos membros inferiores, queda de cabelos, perda de peso e nervosismo, ansiedade, obstipação, letargia, distonia, sudorese, sangramento gastro-intestinal, asma.

Superdose.

Quadro Clínico (sintomas e sinais)
Não foram relatados casos de superdosagern com Cloridrato de selegilina, se usado de acordo com a posologia indicada.
Observou-se, porém, que alguns indivíduos expostos a dose de 600mg/dia, apresentaram agitação psicomotora e depressão. Sendo o produto IMAO pode-se esperar quadro clínico semelhante aos dos outros IMAO.
Tratamento:
No caso deste evento, providenciar imediata hospitalização, aconselha-se a indução do vômito somente se a ingestão for recente, ou então, realizar lavagem gástrica.
Os parâmetros hemodinâmicos deverão ser monitorizados, desde que constatado o evento, durante pelo menos 48 horas após o episódio haver ocorrido.

Dizeres legais.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.
Reg. M.S.: 1.0058.0103