DOZEMAST

MARJAN FARMA

mecobalamina

Vitamínico.

Apresentações.

Cada comprimido sublingual de mecobalamina contém 1000 mcg. Embalagens com 10 e 30 comprimidos.
VIA ORAL
USO ADULTO

Composição.

Cada comprimido sublingual contém: mecobalamina (Vitamina B12) 1000 mcg. Excipientes: fosfato de cálcio dibásico, celulose microcristalina, aroma de cereja, sucralose, dióxido silício (coloidal), lactose monoidratada, manitol, glicose monoidratada, crospovidona e estearato de magnésio.

Informações técnicas.

1. INDICAÇÕES
Dozemast pode ser utilizado no tratamento da deficiência de B12 ocasionada por condições (anemia perniciosa, ressecção ou bypass gástrico e pacientes que fazem uso de metformina) que provoquem má absorção digestiva. Juntamente com outros tratamentos associados, pode ser auxiliar no tratamento de hiperhomocisteinemia, neuropatia diabética periférica, neurites e nevralgias.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
Estudos demonstram uma melhora significante da neuropatia periférica após 12 semanas de tratamento¹. Uma diminuição da fraqueza motora e sensibilidade a dor também foi observada com o uso de mecobalamina². A evidência sugere que a metilcobalamina melhorou o tempo da recuperação para a função do nervo facial na paralisia de Bell e também melhorou o ritmo de sono^1-3
Em um estudo conduzido por Naseri e colaboradores, 32 pacientes que faziam diálise com idades entre 10 e 324 meses com hiperhomocisteinemia receberam 10 mg/dia de folato e 1000 mcg de mecobalamina sublingual por 12 semanas. Os níveis séricos de homocisteína, folato e B12 foram medidos antes e após o tratamento. Dezoito pacientes (56,2%) tiveram hiperhomocisteinuria. Vitamina B12 e folato foram normais ou elevados em todos os casos. Dois pacientes saíram do estudo por transplante ou consumo irregular de medicamentos. Os níveis séricos de homocisteína diminuíram e atingiram valores normais em 50%. Uma diferença estatisticamente significante foi encontrada entre os níveis de homocisteína antes e após o tratamento (IC 95%, 5.1-8.9, p=0.0001), mostrando uma redução dos níveis de homocisteína após o tratamento ⁴.
Um estudo conduzido por Parry-Strong e colaboradores comparou uma única aplicação intramuscular de 1mg de hidroxicobalamina com 1000 mcg por dia de mecobalamina nas concentrações séricas de vitamina B12 em pacientes com diabetes tipo 2 tratados com metformina.
Trinta e quatro pacientes com concentrações de vitamina B12 abaixo de 220 pmol/L foram recrutados e randomizados para receber um dos dois tratamentos. O objetivo primário foi avaliar a concentração de vitamina B12 após 3 meses. Dezenove pacientes utilizaram metformina e 15 pacientes utilizaram a injeção. Após 3 meses, a média e DP de vitamina B12 foi de 372.1 (103.3) pmol/L para o grupo da metformina comparado a 251.7 (106.8) pmol/L (p=0.002). Concluiu-se que a diminuição sérica dos níveis de vitamina B12 em pacientes com diabetes tipo 2 tratados com metformina podem ser corrigidos através da mecobalamina sublingual ou injeções de hidroxicobalamina⁵.
Há uma revisão sistemática publicada em 2016 que teve o objetivo de informar os médicos sobre a eficácia da vitamina B12 oral como substituto adequado em pacientes com anemia perniciosa6. Essa revisão sistemática incluiu dois ensaios clínicos randomizados, três trabalhos prospectivos, uma revisão sistemática e três revisões clínicas preencheram os critérios de inclusão. Concluiu-se que a reposição oral de vitamina B12 em 1000 mcg por dia foi adequada para aumentar os níveis de vitamina B12 em pacientes com anemia perniciosa.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1 - Maladkar M, Saggu NJS, Moralwar P, Mhate AA, Zemse D, Bhoraskar Journal of Diabetes mellitus. 2013; 3: 20-26.
2 - Zhang M, Han W, Hu S, Xu H Neural Plast. 2013; 2013: 424651.
3 - Jalaludin MA. Methylcobalamin treatment of Bell's palsy. Methods Find Exp Clin Pharmacol1995;17:539-544.
4 - Naseri M, Sarvari GR, Esmaeeli M, Azarfar A, Rasouli Z, Moeenolroayaa G, Jahanshahi S, Farhadi S, Heydari Z, Sagheb-Taghipoor N.J Renal Inj Prev. 2016 Aug 6;5(3):134-9.
5 - Parry-Strong A, Langdana F, Haeusler S, Weatherall M, N Z Med J. 2016 Jun 10;129 (1436):67-75.
6 - Chan CQ, Low LL, Lee KH. Oral Vitamin B12 Replacement for the Treatment of Pernicious Anemia. Front Med (Lausanne). 2016 Aug 23;3:38

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
A mecobalamina é a forma ativa da vitamina B12. Pode ser sintetizada da hidroxicobalamina pela adição de um grupo metil. É necessária para os processos celulares vitais incluindo metilação e síntese de DNA. A mecobalamina é um cofator no ciclo da metionina, na enzima metionina sintase, transferindo grupos metil para a regeneração da metionina a partir da homocisteína. A mecobalamina é a única forma capaz de cruzar a barreira hemato-encefálica sem sofrer redução.
A vitamina B12 funciona com um doador de metil (metilação). Muitas funções bioquímicas se baseiam neste processo de metilação, tais como metabolismo energético, função nervosa e imune. Os doadores metil auxiliam a produção de diversas substâncias químicas cerebrais melhorais. Com o envelhecimento, a habilidade do organismo para esta metilação diminui, contribuindo para o processo de envelhecimento.
A mecobalamina atua na produção da mielina, que protege as fibras nervosas. Por causa da importância do mecobalamina na integridade do sistema nervoso, é também um nutriente importante para a visão, melhorando significativamente a acomodação visual. Além disso, auxilia na síntese lipídica neuronal, na regeneração dos axônios e possui uma atividade neuroprotetora, melhorando as doenças degenerativas e síndromes neuropáticas, bem como a neuropatia periférica. Outro uso bem estudado de mecobalamina tem relação com o sono, embora o mecanismo de ação exato ainda não esteja claro, sabe-se que a mecobalamina é necessária para a síntese da melatonina.
Antagoniza a neurotoxicidade glutamato-induzida e também possui efeitos analgésicos, aliviando a dor em neuropatias, neuralgias e dor lombar.
A mecobalamina é uma forma altamente biodisponível de vitamina B12. A forma sublingual da mecobalamina oferece vantagens uma vez que se dissolve rapidamente sob a língua, sendo absorvida diretamente na corrente sanguínea. Os níveis sanguíneos de vitamina B12 tornam-se disponíveis tão cedo quanto 15 minutos após a administração e ainda são elevados 24 horas após a administração. Quando usado diariamente, esta forma mantém um nível suficiente de vitamina B12.
A excreção da mecobalamina ocorre por via urinária. A excreção de mecobalamina pela urina é cerca de 1/3 em relação à excreção de cianocobalamina, indicando assim uma maior retenção de mecobalamina no organismo. Ou seja, comparado com a cianocobalamina, a mecobalamina é melhor absorvida e retida em quantidades mais elevadas dentro dos tecidos.

4. CONTRAINDICAÇÕES
Este medicamento não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula. A suplementação com vitamina B12 pode mascarar uma deficiência de folato.
Este medicamento é contraindicado para uso pediátrico

Gravidez
De acordo com a categoria de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas, este medicamento apresenta a categoria de risco C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
A Vitamina B12 pode mascarar a deficiência de ácido fólico.
Gravidez
De acordo com a categoria de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas, este medicamento apresenta a categoria de risco C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Lactação
Não é conhecida a segurança do uso de vitamina B12 durante a lactação. Este medicamento não deve ser utilizado por lactantes sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Geriatria (idosos)
Não se conhece problemas relacionados ao uso de vitamina B12 em idosos.
Insuficiência renal/hepática
Recomenda-se a determinação da concentração plasmática de vitamina B12 antes do tratamento e o ajuste de dose se constatada a necessidade pelo médico.
Atenção diabéticos: contém açúcar.
Este medicamento contém LACTOSE.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
As formulações contendo potássio de liberação lenta, bem como os aminosalicilatos, colestiramina, colchicina e neomicina podem reduzir a absorção da vitamina B12 no trato gastrintestinal. O ácido ascórbico pode degradar a vitamina B12.
Os antibióticos podem interferir nos ensaios microbiológicos para determinação das concentrações sérica e eritrocitária de vitamina B12 no sangue, causando falsos resultados baixos.
Nitratos e fluorouracil interagem com mecobalamina aumentando os efeitos adversos.
Cloranfenicol antagoniza a ação hematopoiética da mecobalamina.
Fenobarbital, primidona, pirimetamina, ácido valpróico e hidantoína não devem ser utilizados com mecobalamina porque sua eficácia é inibida. Aminoglicosídeos, inibidores de próton, metformina e anticonvulsivantes interferem com a absorção e função da mecobalamina.
O consumo de álcool com a mecobalamina atua contra sua ação.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Dozemast deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15°C a 30°C), protegido da luz e umidade.
Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Dozemast 1000 mcg comprimidos sublinguais: comprimido circular, de coloração rosa e pontos brancos, superfície lisa.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
Uso oral.
Um comprimido sublingual ao dia.
Colocar um comprimido sob a língua e permanecer com a boca fechada, sem engolir e mastigar, até que ocorra a dissolução completa do medicamento.
A duração do tratamento fica a critério do médico.
Pode ser utilizado até 4 comprimidos ao dia. A dose somente deve ser aumentada sob orientação médica.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

9. REAÇÕES ADVERSAS
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
Reações gastrointestinais como anorexia, náusea, vômitos.
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): rash cutâneo.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos - VIGIMED, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/vigimed, ou para Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE
Não se tem conhecimento de uso abusivo de Dozemast, no entanto, caso ocorra, a eliminação se dá em grande parte por via urinária, devendo-se tomar medidas gerais sintomáticas e de suporte.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais.

Reg. M.S. n°: 1.0155.0248
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Esta bula foi aprovada pela ANVISA em 20/01/2020.