BUSCOPAN®

BOEHRINGER

escopolamina

Antiespasmódico.

Apresentações.

Drágea 10 mg: embalagens com 20 drágeas.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 6 ANOS
Solução oral (gotas) de 10 mg/ml:
frascos com 20 ml.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
USO ORAL

Composição.

Drágea:
Cada drágea contém 10 mg de butilbrometo de escopolamina, correspondentes a 6,89 mg de escopolamina.
Excipientes: fosfato de cálcio dibásico, amido, dióxido de silício, ácido tartárico, ácido esteárico, povidona, sacarose, talco, goma arábica, dióxido de titânio, macrogol, cera de carnaúba, cera branca de abelha, álcool etílico, água purificada.
Solução oral (gotas)
Cada ml (20 gotas) contém 10 mg de butilbrometo de escopolamina, correspondentes a 6,89 mg de escopolamina.
Excipientes: ciclamato de sódio, ácido acético, acetato anidro de sódio, metilparabeno, propilparabeno, essência de licor de abadia, água purificada.

Indicações.

Espasmos do trato gastrintestinal, espasmos e discinesias das vias biliares, espasmos do trato geniturinário.

Resultados de eficácia.

Em estudo da eficácia de butilbrometo de escopolamina para o alívio da dor e desconforto abdominal da Síndrome do intestino irritável, a avaliação da melhora dos sintomas pelo médico ocorreu em 76 % dos pacientes (num total de 137) em comparação com 64 % dos pacientes no grupo placebo (em um total de 142 pacientes, neste grupo do estudo). Esta diferença foi estatisticamente significante (p < 0,001). Schäfer E, Ewe K Behandlung der Colon irritable Fortschr Med 1990; 108: 488-492

Caract. farmacológicas.

BUSCOPAN exerce atividade espasmolítica sobre a musculatura lisa dos tratos gastrintestinal, geniturinário e vias biliares. O butilbrometo de escopolamina pertence aos compostos de amônio quaternário, não atravessando a barreira hemato-encefálica e, deste modo, não produzindo efeitos colaterais anticolinérgicos sobre o Sistema Nervoso Central. A ação anticolinérgica periférica resulta de uma ação bloqueadora sobre os gânglios intramurais das vísceras ocas, assim como de uma atividade antimuscarínica.
Como um composto de amônio quaternário, o butilbrometo de escopolamina é altamente polar e, por isso, é somente absorvido parcialmente após as administrações oral (8%) e retal (3%). A disponibilidade sistêmica é menor do que 1%.
Contudo, apesar dos baixos níveis sanguíneos mensuráveis, concentrações locais relativamente altas do butilbrometo de escopolamina marcado com radioisótopo e/ou de seus metabólitos foram encontradas no sítio de ação: no trato gastrintestinal, na vesícula biliar, nos ductos biliares, no fígado e nos rins.
O butilbrometo de escopolamina não atravessa a barreira hematoencefálica e sua ligação com as proteínas plasmáticas é baixa.
A depuração total, determinada após administração i.v., é de 1,2 l/min. Aproximadamente metade da depuração é renal. Os metabólitos principais encontrados na urina ligam-se fracamente ao receptor muscarínico.

Contraindicações.

BUSCOPAN é contraindicado em caso de miastenia grave e de megacólon. Ademais, o produto não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao butilbrometo de escopolamina ou a qualquer outro componente da fórmula. BUSCOPAN não é indicado na diarreia aguda ou persistente da criança.
Em caso de condições hereditárias que podem ser incompatíveis com um excipiente do produto (por favor vide item Advertências) o uso do produto é contraindicado.

Advertências e precauções.

Caso a dor abdominal severa e de causa desconhecida persista ou piore, ou esteja associada a sintomas como febre, náusea, vômito, alteração da motilidade gastrintestinal, sensibilidade abdominal, queda da pressão arterial, desmaio, ou presença de sangue nas fezes, o paciente deve procurar o médico imediatamente.
Devido ao risco potencial de complicações anticolinérgicas, deve-se tomar precaução especial nos pacientes propensos a glaucoma de ângulo fechado, assim como em pacientes suscetíveis a obstruções intestinais ou urinárias e em pacientes propensos a taquiarritmias.
Uma drágea de BUSCOPAN contém 41,2 mg de sacarose resultando em 411,8 mg de sacarose por dose máxima recomendada. Pacientes com condição hereditária rara de intolerância à frutose não deve tomar este medicamento.
Atenção: BUSCOPAN drágeas contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de diabetes.
BUSCOPAN gotas contém os excipientes metilparabeno e propilparabeno que podem causar reações alérgicas (eventualmente tardias).
BUSCOPAN gotas contém 28 mg de sódio por dose única máxima para adultos e crianças acima de 6 anos (2 ml = 40 gotas). Este medicamento contém 140 mg de sódio por dose diária máxima recomendada. Portanto, deve ser administrado com precaução por pacientes que estão realizando diete controlada de sódio.
Até o momento não foram conduzidos estudos sobre os efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas.
Fertilidade, Gravidez e Lactação
Existem poucos dados disponíveis sobre o uso de butilbrometo de escopolamina em mulheres grávidas.
Até o momento, a ampla experiência clínica com o produto não demonstrou evidências de efeitos nocivos durante a gravidez humana.
Em relação à toxicidade reprodutiva, estudos em animais não indicaram efeitos nocivos diretos ou indiretos.
Mesmo assim devem ser observadas as precauções habituais a respeito do uso de medicamentos na gravidez, sobretudo no primeiro trimestre.
BUSCOPAN está classificado na categoria B de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.
Ainda não foi estabelecida a segurança do uso do produto durante o período de lactação. Contudo, não foram relatadas reações adversas em recém-nascidos.
Não há informações suficientes sobre a excreção de BUSCOPAN e seus metabólitos no leite humano.
Como medida de precaução, é preferível evitar o uso de BUSCOPAN durante a gravidez e a lactação.
Nenhum estudo sobre efeito na fertilidade humana foi conduzido até o momento.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Pacientes idosos
O produto é contraindicado em pacientes com idade avançada especialmente sensíveis aos efeitos secundários dos antimuscarínicos, como secura da boca e retenção urinária.

Interações medicamentosas.

BUSCOPAN pode intensificar a ação anticolinérgica de fármacos tais como antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina, nortriptilina) e tetracíclicos (mirtazapina, mianserina), anti-histamínicos (prometazina, dexclorfeniramina, hidroxizina), antipsicóticos (clorpromazina, flufenazina, haloperidol), quinidina, amantadina, disopiramida e outros anticolinérgicos (ex. tiotrópio, ipratrópio, compostos similares à atropina).
O uso concomitante de antagonistas da dopamina, como por exemplo metoclopramida, pode resultar numa diminuição da atividade de ambos os fármacos no trato gastrintestinal.
BUSCOPAN pode aumentar a ação taquicárdica dos agentes beta-adrenérgicos (como salbutamol, fenoterol, salmeterol).

Cuidados de armazenamento.

Manter o medicamento em temperatura ambiente (15° C a 30° C). Proteger da luz e da umidade.

Posologia e modo de usar.

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
Ingerir as drágeas sem mastigar, com um pouco de líquido.
O frasco de BUSCOPAN vem acompanhado de um moderno tipo de gotejador, de fácil manuseio: basta colocar o frasco em posição vertical e deixar escorrer a quantidade desejada de gotas.

1. Romper o lacre da tampa.
2. Virar o frasco.
3. Deixar o frasco na posição vertical. Para começar o gotejamento, bater levemente com o dedo no fundo do frasco.
POSOLOGIA
Drágeas
Adultos e crianças maiores de 6 anos: 1 a 2 drágeas, 3 a 5 vezes ao dia.
Solução oral (1ml = 20 gotas)
Adultos e crianças maiores de 6 anos: 20 a 40 gotas, 3 a 5 vezes ao dia.
Crianças de 1 a 6 anos: 10 a 20 gotas, 3 vezes ao dia.
Lactentes: 10 gotas, 3 vezes ao dia.
A posologia de butilbrometo de escopolamina baseada no peso corpóreo de uma criança até os seis anos de idade pode ser calculada como segue:
Crianças até 3 meses de idade: 1,5 mg por quilo por dose, repetidas 3 vezes ao dia;
Crianças entre 3 e 11 meses de idade: 0,7mg/kg/dose, repetidas 3 vezes ao dia;
Crianças de 1 a 6 anos de idade: 0,3 mg/kg/dose a 0,5 mg/kg/dose, repetidas 3 vezes ao dia.
A dose para crianças maiores de seis anos é igual à de adultos.
BUSCOPAN não deve ser administrado de forma contínua ou por períodos prolongados sem que a causa da dor abdominal seja investigada.

Reações adversas.

Muitos dos efeitos indesejáveis de BUSCOPAN podem ser atribuídos às propriedades anticolinérgicas. Em geral, os efeitos são leves e desaparecem espontaneamente.
Frequência: ≥ 1/1.000 - < 1/100
Distúrbios do sistema imunológico
Reações na cutâneas (urticária, prurido)
Distúrbios cardíacos
Taquicardia
Distúrbios gastrintestinais
Boca seca
Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo
Disidrose
Frequência: ≥ 1/10.000 - < 1/1.000
Distúrbios urinário e renal
Retenção urinária
Frequência não-determinada*:
Distúrbios do sistema imunológico
Hipersensibilidade, reações anafiláticas com episódios de dispneia, choque anafilático, rash, eritema.
* = Essas reações adversas foram observadas em experiência pós-comercialização. A frequência não é maior do que incomum (3/1.368), mas pode ser menor, com 95% de certeza. Não é possível uma estimativa precisa da frequência, uma vez que as reações adversas não ocorreram no banco de dados do estudo clínicos com 1.368 pacientes.

Superdose.

Sintomas
Em caso de superdose, podem ser observados efeitos anticolinérgicos.
Tratamento
Fármacos parassimpaticomiméticos devem ser administrados, se necessário. Em casos de glaucoma, o oftalmologista deve ser consultado urgentemente.
Complicações cardiovasculares devem ser tratadas conforme os princípios terapêuticos habituais. Em caso de parada respiratória: intubação e respiração artificial. Quando houver retenção urinária, efetuar cateterismo vesical. Adicionalmente, quando necessário, instituir medidas de suporte apropriadas.

Dizeres legais.

MS 1.0367.0014

BUSCOPAN®

BOEHRINGER

Solução Injetável

escopolamina

Antiespasmódico.

Apresentações.

Solução injetável: embalagens com 5 ampolas.
USO ENDOVENOSO, INTRAMUSCULAR OU SUBCUTÂNEO.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO.

Composição.

Cada ampola de 1 ml contém 20 mg de butilbrometo de escopolamina, correspondentes a 16,8 mg de escopolamina. Excipientes: cloreto de sódio, água para injeção.

Indicações.

Espasmos agudos dos tratos gastrintestinal, geniturinário e vias biliares, assim como cólicas biliares e renais.
Como medida auxiliar nos procedimentos diagnósticos, nos quais o espasmo pode constituir um problema, por exemplo em endoscopia gastrintestinal e radiologia.

Resultados de eficácia.

Em estudo conduzido para avaliar o efeito analgésico de 20 mg endovenosos de butilbrometo de escopolamina em cólica biliar, foram avaliados 32 pacientes (26 mulheres e 6 homens, com idade média de 47 anos, variando entre 38-55 anos) alocados aleatoriamente para BUSCOPAN ou tenoxicam. A intensidade da dor foi avaliada em escala de 5 pontos. Os resultados, no grupo de BUSCOPAN, foram: 7 (43,24%) dos 16 pacientes tiveram melhora significante da dor na avaliação de 30 minutos e outros 3 pacientes (18,75%) aos 60 minutos. Em acompanhamento de 24 horas, 4 (25%) pacientes tiveram que recorrer a medicação de resgate (petidina) e desenvolveram colecistite. Os autores concluem que ambos os tratamentos foram rápidos no alívio da dor abdominal de origem biliar. (Al-Waili, N. The analgesic effect of intravenous tenoxican in symptomatic treatment of biliary colic: a comparison with hyoscine N-butylbromide. 1998; v.10: 475-479)
Em estudo que envolveu 104 pacientes, ao todo, sofrendo de dor em cólica classificada como severa ou excruciante devido a cálculo das vias urinárias altas confirmado, 33 pacientes foram alocados aleatoriamente para receber BUSCOPAN injetável (20 mg e.v.) em estudo multicêntrico, com observador cego, randomizado em oito centros na Alemanha. Foi utilizada a escala visual analógica (EVA) para medir a intensidade da dor. O SIDP (início de ação) para BUSCOPAN foi de 16,22 + 15,4 minutos. Eventos adversos foram relatados em 4 pacientes do grupo BUSCOPAN. (Stankov, G. Double bind study with dipyrone versus tramadoland butylscopolamine in acute renal colic pain. 1994; v.3: 155-161).

Caract. farmacológicas.

BUSCOPAN exerce atividade espasmolítica sobre a musculatura lisa dos tratos gastrintestinal, geniturinário e vias biliares. O butilbrometo de escopolamina pertence aos compostos de amônio quaternário, não atravessando a barreira hematoencefálica e, deste modo, não produzindo efeitos colaterais anticolinérgicos sobre o Sistema Nervoso Central.
A ação anticolinérgica periférica resulta de uma ação bloqueadora sobre os gânglios intramurais das vísceras ocas, assim como de uma atividade antimuscarínica.
Farmacocinética
Após a administração endovenosa, o butilbrometo de escopolamina é rapidamente distribuído para os tecidos (t ½ alfa = 4 min, t ½ beta = 29 min).
O volume de distribuição é de 128 litros (correspondentes a aproximadamente 1,7 l/kg). A meia-vida da fase final de eliminação (t ½ gama) é de cerca de 5 horas. A depuração total é de 1,2 l/min. Aproximadamente metade da depuração é renal.
Os metabólitos principais encontrados na urina ligam-se fracamente ao receptor muscarínico.
Em estudos com animais, as maiores concentrações de butilbrometo de escopolamina são encontradas no tecido do trato gastrintestinal, no fígado e rins. O butilbrometo de escopolamina não atravessa a barreira hematoencefálica.
A ligação do butilbrometo de escopolamina com as proteínas plasmáticas é baixa.

Contraindicações.

BUSCOPAN é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao butilbrometo de escopolamina ou a qualquer outro componente da fórmula.
BUSCOPAN injetável não deve ser administrado nos seguintes casos: glaucoma de ângulo fechado não tratado, hipertrofia prostática com retenção urinária, estenoses mecânicas no trato gastrintestinal, taquicardia, megacólon e miastenia grave.
BUSCOPAN injetável não deve ser administrado através de injeção intramuscular em pacientes em tratamento com anticoagulantes uma vez que pode ocorrer hematoma intramuscular. Nesses pacientes, as vias subcutânea e endovenosa devem ser utilizadas.
BUSCOPAN não é indicado na diarréia aguda ou persistente da criança.

Advertências e precauções.

Devido a possíveis transtornos de acomodação visual, os pacientes não devem dirigir ou operar máquinas após a administração parenteral de BUSCOPAN, até que a visão se tenha normalizado.
A elevação na pressão intra-ocular pode ser produzida pela administração de agentes anticolinérgicos, tais como BUSCOPAN, em pacientes com glaucoma de ângulo fechado não diagnosticado e, portanto, não tratado. Portanto, os pacientes que sentirem dor ou apresentarem olhos vermelhos com perda de visão após a injeção de BUSCOPAN, devem procurar urgentemente um oftalmologista.
Casos de anafilaxia, incluindo episódios de choque, podem ser observados após administração parenteral de BUSCOPAN. Assim como com todas as drogas que causem tais reações, os pacientes que receberem BUSCOPAN injetável devem permanecer sob observação.
Gravidez e lactação
Até o momento, a ampla experiência clínica com o produto não demonstrou evidências de efeitos nocivos durante a gravidez humana. Estudos pré-clínicos em ratos e coelhos não demonstraram efeitos embriotóxicos ou teratogênicos. Mesmo assim, devem ser observadas as precauções habituais a respeito do uso de medicamentos na gravidez, sobretudo no primeiro trimestre.
Ainda não foi estabelecida a segurança do uso do produto durante o período de lactação. Contudo, não foram relatadas reações adversas em recém-nascidos.
A substância butilbrometo de escopolamina está classificada na categoria de risco B do GUIA PARA FRASES DE ALERTA ASSOCIADAS A CATEGORIAS DE RISCO DE FÁRMACOS DESTINADOS ÀS MULHERES GRÁVIDAS da Resolução RE n° 1.548, publicada no DOU de 24/09/03.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
O produto é contra-indicado em pacientes com idade avançada especialmente sensíveis aos efeitos secundários dos muscarínicos, como secura da boca e retenção urinária.

Interações medicamentosas.

BUSCOPAN pode intensificar a ação anticolinérgica de drogas tais como antidepressivos tricíclicos, anti-histamínicos, quinidina, amantadina, disopiramida e outros anticolinérgicos (ex. tiotrópio, ipratrópio).
O uso concomitante de antagonistas da dopamina, como por exemplo metoclopramida, pode resultar numa diminuição da atividade de ambos os fármacos no trato gastrintestinal.
BUSCOPAN pode aumentar a ação taquicárdica dos agentes beta-adrenérgicos.

Cuidados de armazenamento.

Manter o medicamento em temperatura ambiente (15°C a 30°C).

Posologia e modo de usar.

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
As ampolas de BUSCOPAN devem ser administradas por via endovenosa, intramuscular ou subcutânea.
POSOLOGIA
Adultos e adolescentes acima de 12 anos:
1 a 2 ampolas de BUSCOPAN (20 a 40 mg) podem ser administradas vagarosamente por via endovenosa, intramuscular ou subcutânea, várias vezes ao dia. Não exceder a dose diária de 5 ampolas (100 mg).
Lactentes e crianças: em casos graves, 0,3 a 0,6 mg/kg de peso corpóreo, administradas vagarosamente por vias endovenosa, intramuscular ou subcutânea, várias vezes ao dia. Não exceder a dose máxima diária de 1,5 mg/kg de peso corpóreo.
Cada ampola de 20 mg de butilbrometo de escopolamina contém 16,8 mg de escopolamina.

Reações adversas.

Muitos dos efeitos indesejáveis de BUSCOPAN podem ser atribuídos às propriedades anticolinérgicas. Em geral, os efeitos são leves e desaparecem espontaneamente.
Freqüência ≥ 1/100 - < 1/10
Distúrbios de acomodação visual, taquicardia, tontura e boca seca
Freqüência não determinada
Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo: disidrose
Distúrbios vasculares: redução da pressão arterial, rubor facial
Distúrbios renais e urinários: retenção urinária
Distúrbios do sistema imunológico: choque anafilático incluindo resultados fatais, reações anafiláticas, dispnéia, reações cutâneas e outra hipersensibilidade.

Superdose.

Sintomas
Em caso de superdose, podem ser observados efeitos anticolinérgicos.
Tratamento
Fármacos parassimpatomiméticos devem ser administrados, se necessário. Em casos de glaucoma, o oftalmologista deve ser consultado urgentemente.
Complicações cardiovasculares devem ser tratadas conforme os princípios terapêuticos habituais. Em caso de parada respiratória: intubação e respiração artificial. Quando houver retenção urinária, efetuar cateterismo. Adicionalmente, quando necessário, instituir medidas de suporte apropriadas.

Dizeres legais.

MS - 1.0367.0014
Para sua segurança, mantenha esta embalagem até o uso total do medicamento.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

Princípios Ativos de Buscopan

Patologias de Buscopan

Laboratório que produce Buscopan