ÁRTICO

EUROFARMA

glicosamina + condroitina, sulfato

Terapêutica da artrose.

Apresentações.

Pó para solução oral em sachês contendo 1,5 g de sulfato de glicosamina e 1,2 g de sulfato sódico de condroitina. Embalagens com 5, 10, 15 ou 30 sachês de dose única.

Composição.

Cada sachê contém: sulfato de glicosamina (sob a forma de sulfato de glicosamina cloreto sódico) 1,5 g; sulfato sódico de condroitina 1,2 g; excipientes*q.s.p. 5 g. * povidona, corante amarelo crepúsculo, ácido cítrico, sucralose, aroma de laranja, bicarbonato de sódio e sorbitol.

Indicações.

ÁRTICO (sulfato de glicosamina + sulfato sódico de condroitina) é uma formulação oral indicada no tratamento de artrose primária e secundária, osteocondrose, espondilose, condromalácia de rótula e periartrite escápulo-humeral.

Caract. farmacológicas.

- Farmacodinâmica
Glicosamina:
A glicosamina é uma molécula naturalmente presente no organismo humano como glicosamina 6-fosfato e é o fator mais importante para a biossíntese de uma classe de compostos como glicolipídeos, glicoproteínas, glicosaminoglicanos (denominados mucopolissacarídeos), hialuronatos e proteoglicanos. Estas substâncias têm um papel na formação das superfícies articulares, tendões, ligamentos, tecido sinovial, pele, ossos, unhas, válvulas cardíacas e secreção da mucosa do aparento digestivo, aparelho respiratório e trato urinário. Normalmente a chegada da glicosamina na articulação está assegurada pelo processo de biotransformação da glicose. Na artrose tem sido observada ausência local de glicosamina devido a uma diminuição da permeabilidade da cápsula articular e por alterações enzimáticas nas células da membrana sinovial da cartilagem. Nestas situações propõe-se a entrada exógena de sulfato de glicosamina como suplemento das carências endógenas desta substância, para produzir uma estimulação da biossíntese dos proteoglicanos, com o efeito de desenvolver uma ação trófica nos sulcos articulares e para favorecer a fixação de enxofre na síntese do ácido condrointinsulfúrico e a disposição normal de cálcio no tecido ósseo. A experiência clínica também confirma a ótima tolerância de glicosamina devido a sua origem natural.
Condroitina:
A condroitina é a mais importante glicoaminoglicana nas articulações humanas e tecidos conectivos e tem um papel na formação da cartilagem através da estimulação do metabolismo condrocítico e síntese de colágeno e proteoglicana. Enzimas destrutivas tais como elastase de leucócitos humanos e hialuronidase são inibidas pela condroitina. O sulfato de condroitina é um dos principais componentes da cartilagem, caracterizado por sua capacidade para fixar água, função que permite assegurar as propriedades funcionais e mecanismos elásticos da cartilagem. Nos processos artrósicos degenerativos devido a ação das enzimas líticas observa-se uma perda do poder de reter água, uma degeneração progressiva da cartilagem e uma deterioração do funcionamento articular. A administração de condroitina produz um restabelecimento do equilíbrio das cartilagens articulares com a melhora ou desaparecimento das dores articulares.
A condroitina pode bloquear a ação de enzimas líticas e melhorar o reparo da cartilagem estimulando a síntese de proteoglicanas e elevando os níveis de ácido hialurônico. A condroitina pode exercer um leve e direto efeito antiinflamatório independente do mecanismo das drogas antiinflamatórias não-esteroidais (AINEs), tais como ibuprofeno e indometacina. Outros estudos sugerem que se uma quantidade suficiente de condroitina for utilizada pela célula para produção de proteoglicanas, a síntese da matriz poderia ocorrer e a cartilagem assim, seria regenerada.
- Farmacocinética
Glicosamina:
O sulfato de glicosamina é uma molécula pequena (peso molecular = 456,42) e uma substância pura obtida mediante síntese química, diferenciando-se assim de outras substâncias farmacológicas que foram propostas para o tratamento de osteoartrite e que são polissacarídeos de alto peso molecular, principalmente obtidos por extração. No organismo, o sulfato de glicosamina dissocia-se em íon sulfato e D-glicosamina (peso molecular = 179,17), que é o princípio ativo. A 37°C a glicosamina tem um pKa de 6,91 que favorece sua absorção no intestino delgado e, em geral, a passagem por todas as barreiras biológicas.
Estas propriedades físico-químicas convertem a glicosamina em uma substância de fácil absorção e com boa difusão, como confirmado a nível experimental. A farmacocinética do sulfato de glicosamina foi amplamente estudada em ratas e em cães, empregando glicosamina uniformemente radiomarcada.
Após administração por via oral em cães, a radioatividade aparece rapidamente (15 minutos) no plasma e deve-se a glicosamina não modificada, como demonstrado por cromatografia de troca iônica. Os picos no plasma de glicosamina livre são alcançados após 60 minutos e depois diminuem lentamente. Quando se comparam as AUC's após a administração I.V. e oral, a biodisponibilidade absoluta de glicosamina procedente do aparelho digestivo é de aproximadamente 72%. De fato, segundo estudos de excreção fecal da reatividade em cães, a absorção no aparelho digestivo é de 87% da dose administrada.
A radioatividade da glicosamina livre no plasma difunde-se com rapidez em diferentes órgãos e tecidos que tem a capacidade de concentrá-la do plasma. Este fenômeno foi demonstrado medindo, em intervalos diferentes, a radioatividade presente em diferentes tecidos no cão mediante uma técnica de autorradiografia em rata. A incorporação à cartilagem articular é observada rapidamente após a administração tanto I.V. como oral e persiste em quantidades notáveis em longo prazo. Este comportamento provavelmente representa a base farmacocinética para a atividade farmacológica e terapêutica de glicosamina.
Outros órgãos que podem concentrar a glicosamina são o fígado, que provavelmente a utiliza em diferentes processos de biossíntese (incluindo a síntese de glicoproteínas plasmáticas) e os rins. A fração de glicosamina que não se emprega no processo de biossíntese (em torno de 30%) é excretada na urina, e só uma pequena porção é excretada nas fezes. Uma fração considerável de radioatividade é eliminada no ar expirado em forma de CO₂, o que indica um metabolismo muito ativo da glicosamina e seus derivados nos tecidos, incluindo a cartilagem articular.
Em humanos não foram realizados estudos amplos com a molécula marcada com ¹⁴C por razões éticas. Os métodos a frio (cromatografia de troca iônica) não são muito sensíveis e não permitem descrever de modo exato o perfil farmacocinético. Os estudos realizados em voluntários adultos sadios, aos quais administrou-se sulfato de glicosamina fria por via oral e I.V. para posteriormente avaliar-se a glicosamina no plasma e urina mediante a cromatografia de troca iônica, demonstraram que a farmacocinética da glicosamina em humanos não é diferente na essência daquela observada em cães e ratas.
Condroitina:
A condroitina, uma glicosaminoglicana, é uma molécula grande pouco absorvida quando administrada oralmente - apenas 12%. Entretanto, em estudos animais utilizando sulfato de condroitina radiomarcado observou-se que mais do que 70% do composto radioativo é absorvido após a administração oral. A discrepância pode se dar no trato gastrointestinal: o sulfato de condroitina é submetido ao metabolismo, resultando em componentes mais ativos e absorvíveis. Sua meia-vida é de 5-10 horas e acumula-se no fluido sinovial e cartilagem. A eliminação renal se dá em aproximadamente 20% do clearance de condroitina.

Contraindicações.

O uso deste medicamento é contraindicado em caso de hipersensibilidade conhecida ao sulfato de glicosamina, sulfato sódico de condroitina e/ou demais componentes da formulação. Está contraindicado a pacientes grávidas, lactantes, pacientes com fenilcetonúria e pacientes com insuficiência renal severa.

Advertências e precauções.

Medicamento de uso oral. Não deve ser utilizado durante a gravidez, lactação ou em casos de fenilcetonúria. Também não deve ser utilizado em caso de doença renal ou hepática. Pacientes com distúrbios da coagulação devem ter precaução quanto ao uso desta preparação, devido ao risco anticoagulante da condroitina.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação.

Interações medicamentosas.

A administração oral de sulfato de glicosamina pode favorecer a absorção gastrintestinal de tetraciclinas e reduzir a de penicilina e cloranfenicol. A condroitina pode potencializar a ação de anticoagulantes como a varfarina e ácido acetilsalicílico, aumentando as chances de sangramento.
Testes laboratoriais: não se observaram diferenças significativas nos valores médios nem nos dados individuais das provas laboratoriais e constantes vitais.

Cuidados de armazenamento.

Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15°C e 30° C). Proteger da luz e da umidade.
O prazo de validade do medicamento encontra-se impresso na embalagem externa.

Posologia e modo de usar.

Modo de usar
Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto
ÁRTICO (sulfato de glicosamina + sulfato sódico de condroitina) pó para solução oral deve ser administrado por via oral. O conteúdo do sachê deve ser dissolvido em um copo com água e ingerido em seguida.
Posologia
1 sachê por dia, dissolvido em um copo com água.
Duração do tratamento: a critério médico.

Reações adversas.

As reações adversas mais comuns são de origem gastrintestinal, de intensidade leve a moderada, consistindo em desconforto gástrico, diarréia, náusea, prurido e cefaléia.
Reações hematológicas: não foram observadas alterações clínicas significativas durante os estudos para glicosamina e condroitina. Entretanto, o seu uso pode provocar erupções eritematosas do tipo alérgicas.
Atenção: este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis para comercialização, efeitos indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer. Neste caso, informe seu médico.

Superdose.

Não é conhecido antídoto especifico para este produto. Em caso de superdosagem recomendam-se as medidas de suporte clínico e tratamento sintomático.

Dizeres legais.

Venda sob prescrição médica.
M.S.: 1.0043.xxxx.