PROCTO-GLYVENOL®

GLAXOSMITHKLINE

lidocaína + tribenosídeo

Anti-hemorroidário tópico.

Apresentações.

Creme para uso retal (tribenosídeo + cloridrato de lidocaína).
Embalagens contendo: bisnagas com 10g e 3 aplicadores, 15g e 5 aplicadores, 30g e 10 aplicadores, 10g, 15g, 60g, 100g e 150g.
Supositórios (tribenosídeo + lidocaína).
Embalagens com 5 ou 10 supositórios.
USO RETAL
USO ADULTO

Composição.

A apresentação creme contém 5% de tribenosídeo e 2% de cloridrato de lidocaína. Excipientes: cetomacrogol, estearato de sorbitana, álcool cetílico, ácido esteárico, palmitato de isopropila, parafina líquida, metilparabeno, propilparabeno, sorbitol 70% e água purificada. Cada supositório contém 400 mg de tribenosídeo e 40 mg de lidocaína. Excipientes: massa de supositório D e massa de supositório BC-35.

Indicações.

Redução dos sintomas locais de hemorróidas internas e externas.

Resultados de eficácia.

A eficácia de PROCTO-GLYVENOL no alívio dos sintomas decorrentes de hemorróidas foi avaliada tanto em estudos clínicos comparativos contra seus dois componentes isolados (lidocaína e tribenosideo) como contra outros produtos da mesma classe terapêutica.
Sete estudos compararam a associação presente em PROCTO-GLYVENOL com seus componentes individuais aplicados geralmente por 10 dias, com variações de 5 até 30 dias. Quatro estudos foram em comparação com a lidocaína isolada (Rizzi, Giacomini & Bandini; Fonatana; Maggian; Vizzone & Caluggi), todos eles mostrando significante superioridade de PROCTO-GLYVENOL. Os outros três estudos foram em comparação ao tribenosídeo isolado, demonstrando-se igualmente a superioridade da associação frente ao tribenosídeo isolado (Marques e cols; Angriman & Neumayer; Galley). De uma forma geral, PROCTOGLYVENOL mostrou-se igualmente efetivo em relação aos produtos à base de corticoides, embora o uso vetado destes últimos por longos prazos represente nítida vantagem a favor do uso do tribenosídeo.
Referências Bibliográficas
1. Rizzi B., Giacomini F., Bandini V. Terapia locale della síndrome emorroidaria com etil-3, 5, 6-tri-Obenzil-d-glicofuranoside: resultati clinici - Gazz. It. Méd. Chir. 77 (23) 1598-1606 (1972).
2. Fonatana G. Trattamento della síndrome emorroidaria com um derivato glicofuranosidico in crema associato ad um anestésico - Gazz. Méd. ital. 132 (12) 32-35 (1973).
3. Maggian G. Sperimentazione clinica controllata di um derivato glucofuranosidico anti-emorroidario, per uso locale - Minerva méd. (I) 64, 215-218 (1973).
4. Vizzone A., Caluggi A. The haemorrhoid syndrome and the topical application of a glycofuranoside derivate. - Clin Ter (61) 237-247 (1972).
5. Marques JR. & all. Ensaio controlado com Procto-Glyvenol no tratamento das hemorroidas - Ver. Bras. Cirurg. (62) 7/8 10 pages (1972).
6. Angriman J., Neumayer F. Tratamiento de las hemorroides com glucofuranosido crema - Orientacion Medica Vol. 31 353-354 (1972).
7. Galley P. Local forma of Glyvenol used in general proctological and phlebological practice - Gaz. Med. Fr. 79, 29. 4906-4908 (1972).
8. Berson I., Gêiser JD: Utilisation d´un nouveau produit: Le Procto-Glyvenol en pratique practologique - Schweiz Rdsch. Méd. (Práxis) 63 1 19-22 (1975).

Caract. farmacológicas.

Grupo farmacoterapêutico: antihemorroidários tópicos. Código ATC: C05A. Produto contendo anestésico local.
Propriedades farmacodinâmicas
O tribenosídeo reduz a permeabilidade capilar e aumenta a tonicidade vascular. Apresenta também propriedades anti-inflamatórias e exerce ação antagonista sobre várias substâncias endógenas que desempenham o papel de mediadores no desenvolvimento da inflamação e da dor.
A lidocaína é um anestésico local que alivia o prurido e a dor causados pelas hemorróidas.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
A biodisponibilidade sistêmica do tribenosídeo administrado na forma de supositórios corresponde a somente 30% da observada após a administração por via oral ou intravenosa. Entre 2% e 20% do tribenosídeo contido no creme são absorvidos pela pele.
Os picos de concentração plasmática de 1 micrograma/mL (tribenosídeo + metabólitos) foram registrados 2 horas após a administração retal de 1 supositório (400 mg de tribenosídeo). A lidocaína é prontamente absorvida através das membranas mucosas e pouco absorvida através da pele intacta. Sua biodisponibilidade é de aproximadamente 50% após a administração retal. Picos de concentração plasmática de apensa 0,70 micrograma/ml foram registrados 112 minutos após a administração de 1 supositoório ou 300 mg de lidocaína. Lidocaína se liga fortemente a alfa 1 glicoproteína ácida.
Distribuição
Lidocaína se liga fortemente a a-1-glicoproteína ácida (Micromedex).
Biotransformação
Tribenosídeo é extensamente metabolizado no organismo. A lidocaína é metabolizada rapidamente no fígado.
Eliminação
tribenosídeo: 20-27% da dose administrada em supositórios é excretado na urina na forma de metabólitos.
Lidocaíno: seus metabólitos são excretados na urina (menos de 10% da lidocaína é excretada na forma inalterada).

Contraindicações.

Hipersensibilidade as substâncias ativas ou a qualquer componente da formulação.

Advertências e precauções.

Além do tratamento com PROCTO-GLYVENOL, recomenda-se a higiene cuidadosa da região anal, evitar que o paciente permaneça sentado por períodos prolongados e orientá-lo a adotar uma alimentação que evite o ressecamento das fezes.
Outros
PROCTO-GLYVENOL deve ser usado com precaução em pacientes que sofram de doenças hepáticas graves.
Excipientes
Como existe uma parte de látex na parte inferior do tubo de PROCTO-GLYVENOL creme, tomar cuidado especial ao manusear o tubo principalmente se o paciente for alérgico ao látex, pelo risco de reações graves de hipersensibilidade.
PROCTO-GLYVENOL creme contem álcool cetoestearílico que pode causar reações na pele (por exemplo: dermatite de contato). Possui também parabenos (metil e propilparabeno) que podem causar reações alérgicas (possivelmente retardadas).
Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas PROCTO-GLYVENOL não interfere na habilidade de dirigir ou operar máquinas. Gravidez e lactação Não há estudos controlados dos efeitos potenciais de tribenosídeo e lidocaína durante a gravidez e a lactação. Como precaução, PROCTO-GLYVENOL não deve ser utilizado nos 3 primeiros meses de gravidez.
PROCTO-GLYVENOL pode ser utilizado a partir do 4° mês de gestação e durante a lactação. Entretanto a dose a posologia recomendada não devem ser excedidas.
Uso em crianças
Pacientes idosos
PROCTO-GLYVENOL pode ser utilizado por pacientes idosos, desde que verificadas as contra-indicações e advertências descritas acima.

Interações medicamentosas.

Não foram realizados estudos de interações medicamentosas.

Cuidados de armazenamento.

O produto deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). PROCTO-GLYVENOL creme tem prazo de validade de 24 meses a partir da data de fabricação.
Aspectos físicos / organolépticos do creme - creme branco homogêneo com odor característico.
PROCTO-GLYVENOL supositório tem prazo de validade de 24 meses a partir da data de fabricação.
Aspectos físicos / organolépticos do supositório: cor branco amarelado, sem vincos. Consistência: sólida a ligeiramente untuoso.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia e modo de usar.

Creme: aplicar o conteúdo de 1 aplicador, por via retal, pela manhã e à noite, até que os sintomas agudos tenham desaparecido; a seguir, a dose pode ser reduzida para uma aplicação ao dia.
Supositórios: aplicar 1 supositório, pela manhã e à noite, até que os sintomas agudos tenham desaparecido; a seguir, a dose pode ser reduzida para uma aplicação ao dia.

Reações adversas.

Reações adversas locais durante do tratamento, como sensação de queimação (dor no local da aplicação), rash, prurido que pode se espalhar além do local de aplicação, foram relatados raramente. Além desses efeitos colaterais, a administração de PROCTO-GLYVENOL creme ou supositório pode desencadear em casos muito raros, reações anafiláticas (por exemplo angioedema ou edema de face).
Reações adversas são listadas abaixo conforme o órgão de atingido e a frequência. As frequências são definidas como: muito comuns (≥1/10); comuns (≥1/100 a < 1/10); incomuns (≥ 1/1.000 a < 1/100); raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000); muito raras (< 1/10.000), ou desconhecidas (não podem ser estimados por não haverem dados disponíveis). Para cada grupo de frequência, as reações adversas são apresentadas em ordem decrescentes de gravidade.
Sistema imunológico
Muito raras: reações anafiláticas
Sistema cardiovascular
Muito raras: problemas cardiovasculares
Pele e tecido subcutâneo
Raras: urticária
Muito raras: angioedema
Sistema respiratório, torácico e mediastínico
Muito raras: broncoespasmos
Problemas na administração ou no local de aplicação
Raras: prurido, rash e dor no local de aplicação Muito raras: edema de face
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Superdose.

Não há experiência de superdoses com o uso de PROCTO-GLYVENOL.
No caso de ingestão acidental, o estômago deve ser esvaziado rapidamente e adotado tratamento sintomático, com medidas de suporte gerais.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Dizeres legais.

MS 1.0068.0070
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.
Esta bula foi aprovada pela ANVISA em (29.11.2012)
Fonte: Bulário Eletrônico da Anvisa, 10/09/2013.